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依维莫司:一种多效激酶抑制剂及其应用

依维莫司是一种激酶抑制剂,具有多种药物描述。它以两种形式存在:afinitor和afinitor disperz。依维莫司的化学名称是 (1r, 9s, 12s, 15r, 16e, 18r, 19r, 21r, 23s, 24e, 26e, 28e, 30s, 32s, 35r)-1, 18-二羟基-12-{(1r)-2-[(1s, 3r, 4r)-4-(2-羟基乙氧基-3, 26, 3-甲氧基乙氧基。其化学式为c53h83no14,分子量为958.2。
       
       
        afinitor口服给药制剂含有2.5 mg、5 mg、7.5 mg或10 mg的依维莫司,以及无水乳糖、丁基化羟基甲苯、交聚维酮、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物和硬脂酸镁等非活性成分。
       
        afinitor disperz口服混悬剂制剂含有2 mg、3 mg或5 mg的依维莫司,以及丁基化羟基甲苯、胶体二氧化硅、交聚维酮、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、甘露醇和微晶纤维素等非活性成分。
       
        依维莫司具有多种适应症。首先,afinitor用于治疗来曲唑阿那曲唑治疗失败后的绝经后妇女,这些妇女患有激素受体阳性、her2阴性的乳腺癌。其次,afinitor适用于治疗患有不可切除、局部晚期或转移性胰腺源性进行性神经内分泌肿瘤(pnet)的成年患者,以及患有无法切除、局部晚期或转移性胃肠道(gi)或肺源性进行性、分化良好、无功能性的成年患者。
       
        然而,afinitor不适用于功能性类癌患者的治疗。
       
        此外,afinitor还适用于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的晚期肾细胞癌(rcc)成年患者。
       
        对于结节性硬化症(tsc)相关的肾血管平滑肌脂肪瘤,afinitor适用于成人患者,手术不是立即必需的。
       
        对于tsc相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(sega),afinitor和afinitor disperz适用于1岁及以上的tsc成人和儿科患者,用于治疗需要干预但无法治愈的sega。
       
        最后,afinitor disperz适用于2岁及以上的tsc相关部分性癫痫发作的成人和儿科患者的辅助治疗。
       
        综上所述,依维莫司是一种激酶抑制剂,可用于治疗多种疾病,包括乳腺癌、神经内分泌肿瘤、肾细胞癌和结节性硬化症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤、室管膜下巨细胞星形细胞瘤和部分发作性癫痫发作。
名 称:
Afinitor
全部名称:
Afinitor, Afinitor Disperz、everolimus、安适利, 安适利分散片、依维莫司
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