Odefsey（恩曲他滨，利匹韦林和替诺福韦艾拉酚胺）是一种固定剂量的联合片剂

2024-11-12

警告
        在接受乙型肝炎治疗后，已经报道了乙型肝炎的严重急性加重的患者，这些患者同时感染了hiv-1和hbv，并且使用了含有恩曲他滨（ftc）和/或富马酸替诺福韦酯（tdf）的停产产品，停用odefsey可能会导致这种情况发生。


        对于合并感染hiv-1和hbv并停用odefsey的患者，应密切监测肝功能，并进行临床和实验室随访至少几个月。如有必要，可能需要开始抗乙型肝炎治疗[见警告和注意事项]。

        odefsey（恩曲他滨，利匹韦林和替诺福韦艾拉酚胺）是一种固定剂量的联合片剂，包含恩曲他滨（ftc），利匹韦林（rpv）和替诺福韦艾拉酚胺（taf），用于口服。

        ftc是胞苷的合成核苷类似物，是hiv-1核苷类似物逆转录酶抑制剂（nrti）。

        rpv是一种hiv-1非核苷类逆转录酶抑制剂（nnrti）。

        taf，一种hiv-1 nrti，在体内转化为替诺福韦，一种腺苷5'-单磷酸的无环核苷膦酸酯（核苷酸）类似物。

        每片包含200毫克ftc，25毫克rpv（相当于27.5盐酸利匹韦林）和25毫克taf（相当于28毫克富马酸替诺福韦艾拉酚胺），以及交联羧甲基纤维素钠，乳糖一水合物，硬脂酸镁，微晶纤维素，聚山梨醇酯20和聚维酮等非活性成分。片剂还使用了氧化铁黑、聚乙二醇、聚乙烯醇、滑石和二氧化钛作为薄膜包衣的包衣材料。

        恩曲他滨
        ftc的化学名称为4-氨基-5-氟-1-(2r-羟甲基-1,3氧硫杂环戊烷-5s-基)-(1h)-嘧啶-2-酮。ftc是胞苷的硫代类似物的(-)对映体，与其他胞苷类似物的不同之处在于它在5位具有氟。

        ftc的分子式为c8h10fn3o3s，分子量为247.24。

        ftc是一种白色至灰白色粉末，在25°c的水中溶解度约为112 mg/ml。

        利匹韦林
        盐酸利匹韦林原料药的化学名称为4-[[4-[[4-[(e)-2氰基乙烯基]-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯甲腈单盐酸盐。其分子式为c22h18n6•hcl，分子量为402.88。盐酸利匹韦林具有特定的结构式。

        盐酸利匹韦林为白色至几乎白色粉末。