奥沙拉嗪：治疗溃疡性结肠炎和克罗恩病的药物

奥沙拉嗪是一种具有胃肠道活性的抗炎剂，是5-氨基水杨酸衍生物和美沙拉嗪的前药。它主要用于治疗溃疡性结肠炎和克罗恩病。
       
       
        在治疗溃疡性结肠炎方面，奥沙拉嗪被用于维持柳氮磺吡啶不耐受患者的临床缓解。对于涉及结肠的克罗恩病管理，奥沙拉嗪可能对患者有益。
       
        奥沙拉嗪的给药方式是口服，并建议每日两次口服，最好在饮食时服用。每日剂量通常为奥柳氮钠的1克，这相当于大约提供了0.9克的美沙拉嗪。
       
        对于治疗溃疡性结肠炎的成人患者，建议口服剂量为每日两次的500毫克。
       
        然而，使用奥沙拉嗪时需要注意一些事项。禁忌症包括已知对水杨酸盐、奥沙拉嗪或其代谢物或制剂中的任何成分过敏的患者。在使用过程中，可能会出现腹泻的常见副作用，约有17%的患者报告了这一副作用，约6%的患者需要停药。腹泻可能与剂量有关，倾向于在开始药物或剂量增加后1周内发生。此外，可能会出现偶尔的流血，由于它的高含水量和没有血液，可能难以与潜在的疾病症状区分开。广泛溃疡性结肠炎患者可能更严重和频繁。在服用奥沙拉嗪时，可以尝试减少剂量、增加药物给药频率或同时服用食物或抗腹泻剂（如洛哌丁胺），这可能会降低腹泻的严重程度。一旦腹泻解决，很可能不会复发。
       
        另外，需要注意的是，其他5-氨基水杨酸衍生物（如美沙拉嗪和柳氮磺吡啶）可能会加重溃疡性结肠炎的先前症状。而每克奥沙拉嗪钠含有约5.78 meq（133毫克）的钠。
       
        在特定人群中的使用需要注意。对于孕妇来说，奥沙拉嗪属于c类药物，使用时需要谨慎。目前尚不清楚奥沙拉嗪是否分布在人乳中，所以泌乳期妇女需要慎重使用。儿科使用的安全性和有效性还未确定。对于年龄大于65岁的老年患者，目前经验不足，无法确定其对奥沙拉嗪的反应是否与年轻人有所不同。对于有肾功能不全的患者来说，由于动物实验中发现有肾小管损伤的报道，所以慎用奥沙拉嗪，应进行血清肌酐和尿素氮浓度的监测。
       
        常见的不良反应包括腹泻/稀便、腹痛或痉挛、恶心、消化不良、胃灼热、腹胀、厌食、呕吐、口腔炎、直肠出血、头痛、疲劳、嗜睡、抑郁、失眠、眩晕、皮疹、瘙痒、关节痛或关节痛以及上呼吸道感染等。与其他药物的相互作用需要特别注意。
       
        关于奥沙拉嗪的药代动力学，它的全身生物利用度有限，口服剂量约有2.4%可能被吸收。大部分口服剂量（98-99%）完整到达结肠，导致活性代谢物美沙拉嗪的局部浓度非常高。奥沙拉嗪在血浆中的蛋白结合率为99%，美沙拉嗪为74%，而其代谢物n-乙酰-5-乙酰水杨酸的蛋白结合率为81%。

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