阿普唑仑片剂的化学成分、药理学和药代动力学特性
阿普唑仑片剂是一种含有阿普唑仑的药物，它属于1,4苯并二氮杂类中枢神经系统活性化合物的三唑类似物。阿普唑仑化学名称为8-氯-1-甲基-6-苯基-4h-s-三唑并[4,3-α][1,4]苯并二氮杂。它是白色结晶粉末，能溶于甲醇或乙醇，但在生理ph值下并不溶于水。口服给药的阿普唑仑片剂每片含有0.25、0.5、1或2毫克的阿普唑仑。
阿普唑仑片剂除了阿普唑仑外，还含有一些非活性成分，如乳糖一水合物、玉米淀粉、微晶纤维素、胶体二氧化硅、聚维酮、多库酯钠、苯甲酸钠和硬脂酸镁。其中0.5毫克片剂还含有fd&c黄色#6铝湖，而1毫克片剂含有fd&c蓝色#2铝湖。
从临床药理学角度来看，1,4苯并二氮杂类的中枢神经系统药物可能通过在中枢神经系统内几个部位的特异性受体上结合来发挥作用，尽管它们的确切作用机制还不清楚。在临床应用中，所有苯二氮卓类药物都会引起剂量相关的中枢神经系统抑制活性，从轻度的任务表现障碍到催眠。
从药代动力学的角度来看，阿普唑仑在口服后很容易被吸收，血浆中的峰值浓度在给药后1至2小时达到。血浆中的阿普唑仑水平与给药剂量呈正比关系，在0.5至3毫克的剂量范围内，峰值水平为8至37纳克/毫升。通过特定的测定方法，发现阿普唑仑在健康成年人中的平均血浆消除半衰期约为11.2小时，与个体之间的范围在6.3至26.9小时之间。阿普唑仑与人血清蛋白结合率为80%，其中血清白蛋白占据了大部分。在人体内，阿普唑仑被广泛代谢，主要通过细胞色素p450 3a4（cyp3a4）代谢为血浆中的两种主要代谢物：4-羟基阿普唑仑和α-羟基阿普唑仑。此外，还发现了源自阿普唑仑的二苯甲酮。这些代谢物的半衰期似乎与阿普唑仑相似。相对于不变的阿普唑仑浓度，4-羟基阿普唑仑和α-羟基阿普唑仑的血浆浓度始终小于4%。在苯二氮受体结合实验和诱导的癫痫发作抑制动物模型中，4-羟基阿普唑仑和α-羟基阿普唑仑的相对效价分别为0.20和0.66。由于4-羟基阿普唑仑和α-羟基阿普唑仑的低浓度和效力较低，它们对阿普唑仑的药理作用贡献不大。而二苯甲酮代谢物基本上是无活性的。阿普唑仑及其代谢产物主要通过尿液排泄。
此外，苯二氮卓类药物在吸收、分布、代谢和排泄方面在多种疾病状态下都有变化，包括酒精中毒、肝功能受损和肾功能受损等特殊人群。
阿普唑仑片剂除了阿普唑仑外，还含有一些非活性成分，如乳糖一水合物、玉米淀粉、微晶纤维素、胶体二氧化硅、聚维酮、多库酯钠、苯甲酸钠和硬脂酸镁。其中0.5毫克片剂还含有fd&c黄色#6铝湖，而1毫克片剂含有fd&c蓝色#2铝湖。
从临床药理学角度来看，1,4苯并二氮杂类的中枢神经系统药物可能通过在中枢神经系统内几个部位的特异性受体上结合来发挥作用，尽管它们的确切作用机制还不清楚。在临床应用中，所有苯二氮卓类药物都会引起剂量相关的中枢神经系统抑制活性，从轻度的任务表现障碍到催眠。
从药代动力学的角度来看，阿普唑仑在口服后很容易被吸收，血浆中的峰值浓度在给药后1至2小时达到。血浆中的阿普唑仑水平与给药剂量呈正比关系，在0.5至3毫克的剂量范围内，峰值水平为8至37纳克/毫升。通过特定的测定方法，发现阿普唑仑在健康成年人中的平均血浆消除半衰期约为11.2小时，与个体之间的范围在6.3至26.9小时之间。阿普唑仑与人血清蛋白结合率为80%，其中血清白蛋白占据了大部分。在人体内，阿普唑仑被广泛代谢，主要通过细胞色素p450 3a4（cyp3a4）代谢为血浆中的两种主要代谢物：4-羟基阿普唑仑和α-羟基阿普唑仑。此外，还发现了源自阿普唑仑的二苯甲酮。这些代谢物的半衰期似乎与阿普唑仑相似。相对于不变的阿普唑仑浓度，4-羟基阿普唑仑和α-羟基阿普唑仑的血浆浓度始终小于4%。在苯二氮受体结合实验和诱导的癫痫发作抑制动物模型中，4-羟基阿普唑仑和α-羟基阿普唑仑的相对效价分别为0.20和0.66。由于4-羟基阿普唑仑和α-羟基阿普唑仑的低浓度和效力较低，它们对阿普唑仑的药理作用贡献不大。而二苯甲酮代谢物基本上是无活性的。阿普唑仑及其代谢产物主要通过尿液排泄。
此外，苯二氮卓类药物在吸收、分布、代谢和排泄方面在多种疾病状态下都有变化，包括酒精中毒、肝功能受损和肾功能受损等特殊人群。
- 名 称：
- Alprazolam
- 全部名称：
- alprazolam、Xanax, Xanax XR, Niravam、阿普唑仑、阿普唑仑、阿普唑仑缓释片、宁维安
- 上市状态：
- 规格：
- 口服液（1 mg/mL），口服片剂（0.25 mg；0.5 mg；1 mg；2 mg），口崩片（0.25 mg；0.5 mg；1 mg；2 mg），... 显示所有 4 种剂型
相关文章
- Xanaxxr(Alprazolam) 2024-11-12
- 阿普唑仑(Alprazolam) 2024-11-12
一周热文排行榜