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注射用阿奇霉素:药物成分、作用机制及临床药理学研究

注射用阿奇霉素是一种只适用于静脉输液的药物,仅能通过处方获取。为了减少耐药菌的发展并保持该药物及其他抗菌药物的有效性,注射用阿奇霉素应仅用于治疗或预防已经被确认或被强烈怀疑是由细菌引起的感染。
       
       
        注射用阿奇霉素包含活性成分阿奇霉素,是一种氮杂内酯大环内酯类抗生素,用于静脉注射。其化学名称为(2r, 3s, 4r, 5r, 8r, 10r, 11r, 12s, 13s, 14r)-13-[(2, 6-二脱氧-3-c-甲基-3-o-甲基-α-l-核糖-己吡喃糖基)氧基]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-d-二甲苯-己吡喃糖基]氧基]-1-氧杂-6-氮杂十五烷-15-酮。阿奇霉素是红霉素的衍生物,但其与红霉素的化学结构有所不同,主要体现在内酯环上的甲基取代的氮原子。阿奇霉素的结构式为一水合物,是一种白色结晶粉末,分子式为c38h72n2o12 h2o,分子量为767.00。
       
        注射用阿奇霉素由阿奇霉素一水合物和柠檬酸、氢氧化钠等非活性成分组成。该药以冻干形式提供,每个10毫升瓶中含有相当于500毫克阿奇霉素的剂量用于静脉内给药。根据标签说明,重建后,每毫升溶液含有相当于100毫克阿奇霉素的阿奇霉素一水合物,以及76.9毫克柠檬酸和用于调节酸碱度的氢氧化钠。
       
        根据临床药理学和药代动力学研究,以浓度为2毫克/毫升的500毫克阿奇霉素每天进行一次1小时静脉输注,持续2至5天,在社区获得性肺炎住院患者中,其药物浓度的平均最大值为3.63 ± 1.6微克/毫升,而24小时的最低水平为0.2 ± 0.15微克/毫升,总体暴露量(auc)为9.6 ± 4.8 mcg h/ml。
       
        在接受3小时静脉输注浓度为1毫克/毫升的500毫克阿奇霉素的正常志愿者中,平均最大值、24小时波谷水平和auc分别为1.14 ± 0.14 mcg/ml、0.18 ± 0.02 mcg/ml和8.03 ± 0.86 mcg h/ml。
       
        以上是关于注射用阿奇霉素的相关信息和临床药理学药代动力学的研究结果。请在使用该药物时遵循医生的指示,并严格按照药品说明书上的用法用量使用。
名 称:
Azithromycin
全部名称:
阿奇霉素、Azasite, Zmax、azithromycin, 泽马克斯
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