格列吡嗪（GlucotrolXL）的化学结构、性质、适应症、剂量和联合使用
药物描述
格列吡嗪（glucotrol xl）是一种口服磺酰脲类药物。其化学文摘名称为1-环己基-3-[[对[2-(5-甲基吡嗪甲酰胺基)乙基]苯基]磺酰基]脲，化学式为c21h27n5o4s，分子量为445.55。格列吡嗪是一种发白、无味的粉末，pka值为5.9，不溶于水和醇，但溶于0.1n naoh；它易溶于二甲基甲酰胺。2.5毫克、5毫克和10毫克制剂中的惰性成分包括聚环氧乙烷、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、氯化钠、氧化铁红、醋酸纤维素、聚乙二醇、opadry®蓝（2.5毫克片剂）、opadry®白（5毫克和10毫克片剂）和opacode®黑墨水。
系统组件和性能
格列吡嗪延长释放片剂在外观上与常规片剂相似。然而，它由被半透膜包围的渗透活性药物核心组成。核心本身分为两层：包含药物的“活性”层和包含药理学惰性（但渗透活性）成分的“推动”层。片剂周围的膜可以透过水，但不能透过药物或渗透赋形剂。当来自胃肠道的水进入片剂时，渗透层中的压力增加并“推动”药物层，导致药物通过片剂药物侧的膜中的激光钻孔小孔释放。格列吡嗪延长释放片剂的功能取决于双层芯的内容物与胃肠道中的液体之间存在渗透梯度。片剂的生物惰性成分在胃肠道转运过程中保持完整，并作为不溶性壳在粪便中被排出。
适应症和剂量
格列吡嗪可作为饮食和运动的辅助手段，用于改善2型糖尿病成人的血糖控制。但不推荐将格列吡嗪用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。
剂量和用法
推荐剂量是将格列吡嗪与早餐或当天的第一餐一起口服。格列吡嗪的推荐起始剂量为5毫克，每日一次。对于低血糖风险增加的患者（例如老年人或肝功能不全患者），开始剂量可以调整为2.5毫克。剂量可以根据患者的血糖控制情况进行调整，最大推荐剂量为20毫克，每日一次。已经使用即时释放格列吡嗪的患者可以改为每天一次口服最接近的等效每日总剂量的格列吡嗪。
与其他降糖药物的联合使用
当将格列吡嗪与其他抗糖尿病药物结合使用时，格列吡嗪的起始剂量应为每天一次5毫克。
格列吡嗪（glucotrol xl）是一种口服磺酰脲类药物。其化学文摘名称为1-环己基-3-[[对[2-(5-甲基吡嗪甲酰胺基)乙基]苯基]磺酰基]脲，化学式为c21h27n5o4s，分子量为445.55。格列吡嗪是一种发白、无味的粉末，pka值为5.9，不溶于水和醇，但溶于0.1n naoh；它易溶于二甲基甲酰胺。2.5毫克、5毫克和10毫克制剂中的惰性成分包括聚环氧乙烷、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、氯化钠、氧化铁红、醋酸纤维素、聚乙二醇、opadry®蓝（2.5毫克片剂）、opadry®白（5毫克和10毫克片剂）和opacode®黑墨水。
系统组件和性能
格列吡嗪延长释放片剂在外观上与常规片剂相似。然而，它由被半透膜包围的渗透活性药物核心组成。核心本身分为两层：包含药物的“活性”层和包含药理学惰性（但渗透活性）成分的“推动”层。片剂周围的膜可以透过水，但不能透过药物或渗透赋形剂。当来自胃肠道的水进入片剂时，渗透层中的压力增加并“推动”药物层，导致药物通过片剂药物侧的膜中的激光钻孔小孔释放。格列吡嗪延长释放片剂的功能取决于双层芯的内容物与胃肠道中的液体之间存在渗透梯度。片剂的生物惰性成分在胃肠道转运过程中保持完整，并作为不溶性壳在粪便中被排出。
适应症和剂量
格列吡嗪可作为饮食和运动的辅助手段，用于改善2型糖尿病成人的血糖控制。但不推荐将格列吡嗪用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。
剂量和用法
推荐剂量是将格列吡嗪与早餐或当天的第一餐一起口服。格列吡嗪的推荐起始剂量为5毫克，每日一次。对于低血糖风险增加的患者（例如老年人或肝功能不全患者），开始剂量可以调整为2.5毫克。剂量可以根据患者的血糖控制情况进行调整，最大推荐剂量为20毫克，每日一次。已经使用即时释放格列吡嗪的患者可以改为每天一次口服最接近的等效每日总剂量的格列吡嗪。
与其他降糖药物的联合使用
当将格列吡嗪与其他抗糖尿病药物结合使用时，格列吡嗪的起始剂量应为每天一次5毫克。
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