Xultophy100/36：一种含有长效胰岛素和GLP-1受体激动剂的药物

xultophy 100/3.6是一种用于皮下注射的药物，它由长效胰岛素degludec和glp-1受体激动剂利拉鲁肽组成。胰岛素degludec是一种长效的基础胰岛素类似物，其制备过程包括通过在酿酒酵母中表达重组dna来生产。它与人胰岛素的不同之处在于缺少位于b30位置的苏氨酸，并且连接了由谷氨酸和c16脂肪酸组成的侧链。胰岛素degludec的分子式为c274h411n65o81s6，分子量为6103.97。利拉鲁肽是人类glp-1的类似物，可以作为glp-1受体激动剂。利拉鲁肽的肽前体通过在酿酒酵母中表达重组dna的方法生产，经过工程化将位置34的精氨酸替换为赖氨酸，与天然人glp-1具有97％的同源性。利拉鲁肽通过将棕榈酸与谷氨酸之间的间隔基连接在位于肽前体26位的剩余赖氨酸残基上来制备。利拉鲁肽的分子式为c172h265n43o51，分子量为3751.2道尔顿。xultophy 100/3.6是一种无菌、透明、无色的水溶液，每个注射剂含有300单位的胰岛素degludec和10.8毫克的利拉鲁肽。每毫升含有100单位的胰岛素degludec和3.6毫克的利拉鲁肽。除活性成分外，xultophy 100/3.6每毫升还含有甘油19.7毫克、苯酚5.70毫克、锌55微克和注射用水。
       
       
        然而，需要注意的是，利拉鲁肽作为xultophy 100/3.6的组成部分之一，在大鼠和小鼠的临床相关暴露下已被发现具有引起甲状腺c细胞肿瘤的风险。尽管目前尚不清楚xultophy 100/3.6是否会导致人类甲状腺c细胞肿瘤，包括甲状腺髓样癌(mtc)，因为利拉鲁肽诱导的啮齿动物甲状腺c细胞肿瘤与人类的相关性尚未确定。
       
        - 警告：使用xultophy 100/3.6时应注意甲状腺c细胞肿瘤的风险。
        - 描述：xultophy 100/3.6是一种组合药物，它包含长效胰岛素degludec和glp-1受体激动剂利拉鲁肽。胰岛素degludec是一种基础胰岛素类似物，而利拉鲁肽是人类glp-1的类似物。
        - 胰岛素degludec：它是一种长效基础胰岛素类似物，通过在酿酒酵母中表达重组dna来生产。与人胰岛素的不同之处在于缺少b30位置的苏氨酸，并连接了由谷氨酸和c16脂肪酸组成的侧链。
        - 利拉鲁肽：它是一种glp-1受体激动剂，通过在酿酒酵母中表达重组dna的方法生产。与天然人glp-1具有97％的同源性，经过工程化将位置34的精氨酸替换为赖氨酸，并连接了棕榈酸和谷氨酸之间的间隔基。
        - xultophy 100/3.6的成分：它是一种无菌、透明、无色的水溶液，每毫升含有100单位的胰岛素degludec和3.6毫克的利拉鲁肽。除活性成分外，还含有甘油、苯酚、锌和注射用水。
        - 注意事项：虽然利拉鲁肽作为xultophy 100/3.6的组成部分之一，对于大鼠和小鼠来说已经被证实有引起甲状腺c细胞肿瘤的风险，但目前尚不清楚它是否会导致人类甲状腺c细胞肿瘤，包括甲状腺髓样癌。因此，在使用xultophy 100/3.6时要谨慎对待甲状腺c细胞肿瘤的风险。

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