拉帕替尼在乳腺癌治疗中的肝毒性及使用注意事项

拉帕替尼是一种小分子激酶抑制剂，被用于治疗晚期或转移性乳腺癌患者。然而，使用过程中需要注意其可能引发的肝毒性。在临床试验和市场上的使用中已观察到严重的肝毒性，并且有死亡报告。虽然尚不清楚导致死亡的原因，但需要引起警惕并采取预防措施。
       
       
        拉帕替尼以二甲苯磺酸盐的一水合物形式存在，化学名称为n-（3-氯-4-{[(3-氟苯基)甲基]氧基}苯基）-6-[5-({[2-(甲基磺酰基)乙基]氨基}甲基)-2-呋喃基]-4-喹唑啉胺双（4-甲基苯磺酸酯）一水合物。它是黄色固体，在25°c时在水中的溶解度为0.007mg/ml，而在0.1n盐酸中的溶解度为0.001mg/ml。
       
        每片250毫克的tykerb片剂含有405毫克的拉帕替尼二甲磺酸盐一水合物，相当于398毫克的拉帕替尼二甲磺酸盐或250毫克的拉帕替尼游离碱。其非活性成分包括硬脂酸镁、微晶纤维素、聚维酮和羟基乙酸淀粉钠。片剂表面有橙色薄膜涂层，包括fd&c黄色no.6/日落黄fcf铝色淀、羟丙甲纤维素、聚乙二醇/peg 400、聚山梨醇酯80和二氧化钛。
       
        使用tykerb需要与卡培他滨联合使用，来治疗过度表达人表皮生长因子受体2（her2）的晚期或转移性乳腺癌患者。然而，在开始使用tykerb联合卡培他滨治疗之前，患者必须在曲妥珠单抗治疗后出现疾病进展。此外，tykerb也可用于治疗过度表达her2受体、需要激素治疗的绝经后激素受体阳性转移性乳腺癌患者。但尚未与芳香酶抑制剂联合使用与含曲妥珠单抗的化疗方案进行比较，以治疗转移性乳腺癌。
       
        对于her2阳性转移性乳腺癌患者，tykerb推荐的剂量为1250毫克，每天口服一次，连续服用21天，在重复的21天周期中，与卡培他滨（2000毫克/m²/天）一起服用。tykerb应在饭前或饭后的一小时内服用，不建议将每日剂量分开服用。
       
        总之，tykerb作为一种小分子激酶抑制剂，在治疗乳腺癌方面具有一定的疗效。然而，使用过程中需要注意其肝毒性，以减少患者可能面临的风险。同时，患者在使用tykerb前应咨询医生，并了解使用该药物的适应症、剂量和管理方法。