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辛伐他汀(Zocor)的合成、作用机制与适应症

辛伐他汀(zocor)是一种由土曲霉发酵产物合成的降脂药物。服用后,辛伐他汀会被水解成相应的β-羟基酸形式,从而抑制3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a(hmg-coa)还原酶的活性。这种酶催化hmg-coa转化为甲羟戊酸,是胆固醇生物合成的早期和限速步骤。
       
       
        辛伐他汀的化学名称为丁酸,2,2-二甲基,1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-[2-(四氢-4羟基-6-氧代-2h-吡喃-2-基)-乙基]-1-萘酯,化学式为c25h38o5,分子量为418.57。它是一种白色至灰白色的结晶粉末,不吸湿,在水中几乎不溶,在氯仿、甲醇和乙醇中易溶。
       
        口服片剂zocor含有5毫克、10毫克、20毫克、40毫克或80毫克的辛伐他汀,以及抗坏血酸、柠檬酸、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、氧化铁、乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、淀粉、滑石和二氧化钛等非活性成分。此外,还添加了丁基羟基茴香醚作为防腐剂。
       
        zocor的适应症包括:
        - 降低冠心病死亡、非致命性心肌梗死和卒中的风险,以及对冠状动脉和非冠状动脉血运重建手术有需求的冠心病、脑血管疾病、外周血管疾病和/或糖尿病高危人群,从而降低总死亡率。
        - 作为饮食的辅助措施,降低低密度脂蛋白胆固醇(ldl-c)在患有原发性高脂血症的成年人中。
        - 在10岁及以上的杂合子家族性高胆固醇血症(hefh)的成人和儿科患者中作为饮食的辅助措施。
        - 作为其他降低ldl-c疗法的辅助措施,可以降低纯合子家族性高胆固醇血症(hofh)成人的ldl-c。
        - 作为成人治疗饮食的辅助措施,用于原发性异常β脂蛋白血症和高甘油三酯血症。
       
        药物的推荐剂量是晚上每天口服一次zocor。最大推荐剂量是每日一次的40毫克,80毫克剂量仅限于长期每天服用80毫克辛伐他汀且没有肌肉毒性证据的患者。
名 称:
Simvastatin
全部名称:
辛伐他汀、simvastatin、Zocor(辛伐他汀)、Zocor
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