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普瑞巴林(Lyrica)的化学结构、药物特性及适应症剂量管理

普瑞巴林(lyrica)是一种药物,化学上被描述为(s)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸,分子式为c8h17no2,分子量为159.23。它是一种白色至灰白色的结晶固体,具有化学结构。普瑞巴林在ph为7.4的条件下,在正辛醇/0.05m磷酸盐缓冲液中的分配系数的对数为-1.35。它易溶于水,碱性和酸性水溶液。
       
       
        lyrica可通过口服给药,以印迹硬壳胶囊的形式提供。胶囊中含有25、50、75、100、150、200、225和300毫克的普瑞巴林,以及乳糖一水合物、玉米淀粉和滑石作为非活性成分。胶囊壳含有明胶和二氧化钛。橙色胶囊壳含有红色氧化铁,白色胶囊壳含有十二烷基硫酸钠和胶体二氧化硅。胶体二氧化硅是一种可能存在于胶囊壳中的制造助剂。压印油墨含有虫胶、氧化铁黑、丙二醇和氢氧化钾。
       
        此外,lyrica还可以20毫克/毫升的口服溶液形式提供。溶液装在带有聚乙烯衬里的16液盎司的白色hdpe瓶中。口服溶液中含有20毫克/毫升的普瑞巴林,以及对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、无水磷酸二氢钠、无水磷酸氢二钠、三氯蔗糖、人工草莓#11545和纯净水作为非活性成分。
       
        lyrica的适应症包括管理与糖尿病周围神经病变相关的神经性疼痛、治疗带状疱疹后神经痛、辅助治疗1个月龄及以上患者的部分性发作、治疗纤维肌痛以及处理脊髓损伤相关的神经性疼痛。
       
        剂量和管理方面的重要说明包括:
       
        1. lyrica可以口服,无需进食。
        2. 在停止使用lyrica时,至少需要逐渐减量,至少为1周的时间。
        3. 由于lyrica主要通过肾脏排泄消除,因此对于肾功能降低的成年患者需要调整剂量。
       
        对于成人糖尿病周围神经病变相关的神经性疼痛,推荐剂量如下:
        - 肌酐清除率至少为60 ml/min的患者,lyrica的最大推荐剂量为100 mg,每天三次(即300 mg/天)。
        - 初始剂量为50毫克,每天三次(即150毫克/天)。
        - 根据疗效和耐受性,剂量可在1周内增加至300毫克/天。
       
        虽然lyrica在600毫克/天的剂量下进行了研究,但没有证据表明该剂量具有额外的显着益处,并且该剂量的耐受性较差。
名 称:
Lyrica
全部名称:
Lyrica, Lyrica CR、普瑞巴林、利瑞拉维,利瑞拉维缓释片、pregabalin
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