Selexipag(Uptravi)的药物特性与使用指南
药物描述
uptravi(selexipag)是一种选择性非前列腺素类ip前列环素受体激动剂。化学名称为2- {4- [(5, 6-二苯基吡嗪-2-基)(异丙基)氨基]丁氧基} -n-(甲基磺酰基)乙酰胺。分子式为c26h32n4o4s,分子量为496.62。selexipag具有特定的结构式。
selexipag是一种淡黄色结晶粉末,几乎不溶于水。在固态下,selexipag非常稳定,并且不吸湿,对光不敏感。
根据剂量强度,口服给药的每个圆形薄膜包衣片剂包含不同剂量的selexipag,分别是200、400、600、800、1000、1200、1400或1600 mcg。片剂的非活性成分包括d-甘露醇、玉米淀粉、低取代羟丙基纤维素、羟丙基纤维素和硬脂酸镁。片剂被包衣材料包裹着,这个材料是由羟丙甲纤维素、丙二醇、二氧化钛、巴西棕榈蜡以及氧化铁红、氧化铁黄或氧化铁黑的混合物组成的。
适应症和剂量
uptravi适用于治疗肺动脉高压(pah,who i组),以延缓疾病进展并降低pah住院风险。
uptravi片剂的有效性是在长期研究中确定的,这些研究包括患有who功能ii-iii类症状的pah患者。
患者中的pah类型包括特发性和遗传性pah(58%),与结缔组织疾病相关的pah(29%),与先天性心脏病相关的pah(10%)[参见临床研究]。
推荐剂量
uptravi薄膜包衣片剂的推荐起始剂量为200微克(mcg),每日两次。建议与食物一起服用以提高耐受性[参见临床药理学]。
剂量每周逐渐增加,每次增加200 mcg,每日两次,直到达到最高耐受剂量为1600 mcg,每日两次。如果患者达到无法耐受的剂量,则应将剂量减少至之前能够耐受的剂量。片剂不应被分裂、压碎或咀嚼。
注射用uptravi
暂时无法进行口服治疗的患者可以使用注射用uptravi。
注射剂的剂量应与患者当前口服uptravi片剂的剂量相对应,每日两次通过静脉输注给予(见表1)。
uptravi应作为80分钟的静脉输液进行注射。
准备说明
在无菌操作后,重新配制和进一步稀释注射用uptravi。
根据需要确定重建uptravi溶液的剂量和总体积(见表1)。
uptravi(selexipag)是一种选择性非前列腺素类ip前列环素受体激动剂。化学名称为2- {4- [(5, 6-二苯基吡嗪-2-基)(异丙基)氨基]丁氧基} -n-(甲基磺酰基)乙酰胺。分子式为c26h32n4o4s,分子量为496.62。selexipag具有特定的结构式。
selexipag是一种淡黄色结晶粉末,几乎不溶于水。在固态下,selexipag非常稳定,并且不吸湿,对光不敏感。
根据剂量强度,口服给药的每个圆形薄膜包衣片剂包含不同剂量的selexipag,分别是200、400、600、800、1000、1200、1400或1600 mcg。片剂的非活性成分包括d-甘露醇、玉米淀粉、低取代羟丙基纤维素、羟丙基纤维素和硬脂酸镁。片剂被包衣材料包裹着,这个材料是由羟丙甲纤维素、丙二醇、二氧化钛、巴西棕榈蜡以及氧化铁红、氧化铁黄或氧化铁黑的混合物组成的。
适应症和剂量
uptravi适用于治疗肺动脉高压(pah,who i组),以延缓疾病进展并降低pah住院风险。
uptravi片剂的有效性是在长期研究中确定的,这些研究包括患有who功能ii-iii类症状的pah患者。
患者中的pah类型包括特发性和遗传性pah(58%),与结缔组织疾病相关的pah(29%),与先天性心脏病相关的pah(10%)[参见临床研究]。
推荐剂量
uptravi薄膜包衣片剂的推荐起始剂量为200微克(mcg),每日两次。建议与食物一起服用以提高耐受性[参见临床药理学]。
剂量每周逐渐增加,每次增加200 mcg,每日两次,直到达到最高耐受剂量为1600 mcg,每日两次。如果患者达到无法耐受的剂量,则应将剂量减少至之前能够耐受的剂量。片剂不应被分裂、压碎或咀嚼。
注射用uptravi
暂时无法进行口服治疗的患者可以使用注射用uptravi。
注射剂的剂量应与患者当前口服uptravi片剂的剂量相对应,每日两次通过静脉输注给予(见表1)。
uptravi应作为80分钟的静脉输液进行注射。
准备说明
在无菌操作后,重新配制和进一步稀释注射用uptravi。
根据需要确定重建uptravi溶液的剂量和总体积(见表1)。
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