异烟肼片剂:抗菌剂的分子式、作用机制和用药指导
异烟肼是一种抗菌剂,常作为片剂口服给药。每片含有100mg或300mg的异烟肼,以及无水乳糖、硬脂酸钙、胶体二氧化硅、微晶纤维素和硬脂酸。异烟肼的分子式为c6h7n3o,分子量为137.14,呈无色或白色结晶粉末或白色晶体形式。它能溶于水,微溶于醇,微溶于氯仿和乙醚,但受到空气和光线的缓慢影响。
在服用异烟肼片后1至2小时内,药物会达到峰值血液浓度,6小时后降至50%或更低。异烟肼容易扩散到各种体液、组织、器官和排泄物中,包括脑脊液、胸腔积液、腹水、唾液、痰和粪便。它也能通过胎盘屏障进入乳汁,其浓度与血浆中的浓度相当。异烟肼剂量的50%至70%会在24小时内从尿液排出。异烟肼主要通过乙酰化和脱水作用代谢,并受到基因的调节。乙酰化率影响有效性,缓慢的乙酰化可能导致血液中药物浓度升高,增加毒性反应。在高剂量异烟肼治疗的成年人中,偶尔会观察到维生素b6缺乏症,可能与异烟肼与磷酸吡哆醛竞争色氨酸酶有关。
异烟肼的作用机制是通过抑制霉菌酸的合成,从而破坏细菌细胞壁的组成。在治疗水平上,异烟肼对活跃生长的分枝杆菌具有杀菌作用。然而,有些结核菌对异烟肼产生抗性,这是由于katg、inha、kasa和ahpc基因的突变所致。对异烟肼的抗性会导致结核病迅速发展。
异烟肼的敏感性可以通过两种标准化的体外测试方法来确定。其中一种方法是使用middlebrook 7h10或7h11培养基,分别浸渍0.2mcg/ml和1.0mcg/ml的异烟肼,以及10^-2至10^-4稀释度的结核杆菌。另一种方法是使用琼脂比例法,结合0.5至1.0mcfarland浊度标准来评估对异烟肼的敏感性。
在使用异烟肼片剂时,有一些需要注意的事项。异烟肼片剂只能凭处方购买,并且存在一些禁忌症。对异烟肼过敏或患有肝功能障碍、酒精中毒、活动性肝病、药物性肝损伤等情况的患者不能使用该药物。另外,异烟肼还可能与其他药物发生相互作用,需谨慎使用。
在使用异烟肼片剂期间,可能会发生一些不良反应或副作用。常见的副作用包括肝功能异常、食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、发热、皮疹等。若出现副作用,应立即咨询医生。此外,如果误服过量的异烟肼,可能会导致神经系统问题如头晕、乏力、共济失调等。过量服用后应立即就医。
在供应、储存和处理异烟肼片剂时,需要遵循相关的指导要求。存放药物的环境温度应在15℃到30℃之间,避免阳光直射和潮湿环境。异烟肼片剂应放在儿童无法接触到的地方,以防止误服。过期或不需要的药物应妥善处理,不可随意丢弃。
以上是对异烟肼片剂的相关信息的描述,仅供参考。具体用药还需遵循医生的指导,并注意警告和注意事项。请在使用前详细阅读药物说明书或咨询专业人士。参考文献:异烟肼片剂,usp,rev.08/16。
在服用异烟肼片后1至2小时内,药物会达到峰值血液浓度,6小时后降至50%或更低。异烟肼容易扩散到各种体液、组织、器官和排泄物中,包括脑脊液、胸腔积液、腹水、唾液、痰和粪便。它也能通过胎盘屏障进入乳汁,其浓度与血浆中的浓度相当。异烟肼剂量的50%至70%会在24小时内从尿液排出。异烟肼主要通过乙酰化和脱水作用代谢,并受到基因的调节。乙酰化率影响有效性,缓慢的乙酰化可能导致血液中药物浓度升高,增加毒性反应。在高剂量异烟肼治疗的成年人中,偶尔会观察到维生素b6缺乏症,可能与异烟肼与磷酸吡哆醛竞争色氨酸酶有关。
异烟肼的作用机制是通过抑制霉菌酸的合成,从而破坏细菌细胞壁的组成。在治疗水平上,异烟肼对活跃生长的分枝杆菌具有杀菌作用。然而,有些结核菌对异烟肼产生抗性,这是由于katg、inha、kasa和ahpc基因的突变所致。对异烟肼的抗性会导致结核病迅速发展。
异烟肼的敏感性可以通过两种标准化的体外测试方法来确定。其中一种方法是使用middlebrook 7h10或7h11培养基,分别浸渍0.2mcg/ml和1.0mcg/ml的异烟肼,以及10^-2至10^-4稀释度的结核杆菌。另一种方法是使用琼脂比例法,结合0.5至1.0mcfarland浊度标准来评估对异烟肼的敏感性。
在使用异烟肼片剂时,有一些需要注意的事项。异烟肼片剂只能凭处方购买,并且存在一些禁忌症。对异烟肼过敏或患有肝功能障碍、酒精中毒、活动性肝病、药物性肝损伤等情况的患者不能使用该药物。另外,异烟肼还可能与其他药物发生相互作用,需谨慎使用。
在使用异烟肼片剂期间,可能会发生一些不良反应或副作用。常见的副作用包括肝功能异常、食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、发热、皮疹等。若出现副作用,应立即咨询医生。此外,如果误服过量的异烟肼,可能会导致神经系统问题如头晕、乏力、共济失调等。过量服用后应立即就医。
在供应、储存和处理异烟肼片剂时,需要遵循相关的指导要求。存放药物的环境温度应在15℃到30℃之间,避免阳光直射和潮湿环境。异烟肼片剂应放在儿童无法接触到的地方,以防止误服。过期或不需要的药物应妥善处理,不可随意丢弃。
以上是对异烟肼片剂的相关信息的描述,仅供参考。具体用药还需遵循医生的指导,并注意警告和注意事项。请在使用前详细阅读药物说明书或咨询专业人士。参考文献:异烟肼片剂,usp,rev.08/16。
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