Truqap（卡帕塞替尼）说明书：功效、不良反应、常见问题、使用方法
TRUQAP®（卡帕塞替尼）片剂，口服 美国首次批准时间：2023年
TRUQAP的适应证与用法
TRUQAP是一种激酶抑制剂，与氟维司群联合用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、局部晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者具有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN改变（通过美国食品药品监督管理局批准的检测方法检测到），且在转移性情况下接受至少一种内分泌治疗方案后疾病进展，或者在完成辅助治疗期间或12个月内复发。(1)
TRUQAP的剂量与用法
• 根据肿瘤组织中存在以下一种或多种基因改变（PIK3CA/AKT1/PTEN）来选择使用TRUQAP治疗HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。(2.1) • 推荐剂量：400毫克，每日口服两次，可与食物同服或空腹服用，连续用药4天，然后停药3天。(2.3)
剂型与规格
片剂：160毫克和200毫克。(3)
禁忌证
对TRUQAP或其任何成分严重过敏者。(4)
警告与注意事项
• 高血糖：在开始用药前评估血糖水平，并在治疗期间定期评估。根据严重程度暂停用药、减少剂量或永久停用TRUQAP。(2.2、2.4、5.1) • 腹泻：TRUQAP可导致大多数患者腹泻。告知患者如果在服用TRUQAP期间发生腹泻，要增加口服液体摄入量、开始止泻治疗并咨询医疗服务提供者。根据严重程度暂停用药、减少剂量或永久停用TRUQAP。(2.4、5.2) • 皮肤不良反应：监测皮肤不良反应的体征和症状。根据严重程度暂停用药、减少剂量或永久停用TRUQAP。(2.4、5.3) • 胚胎 - 胎儿毒性：TRUQAP可对胎儿造成伤害。告知患者胎儿面临的潜在风险，并采取有效的避孕措施。关于怀孕和避孕信息，请参阅氟维司群的完整处方信息。(5.4、8.1、8.3)### 不良反应/副作用
最常见的不良反应（发生率≥20%，包括实验室指标异常）为腹泻、皮肤不良反应、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、空腹血糖升高、恶心、疲劳、白细胞减少、甘油三酯升高、中性粒细胞减少、肌酐升高、呕吐和口腔炎。（6.1）
如报告疑似不良反应，请致电阿斯利康1 - 800 - 236 - 9933，或致电美国食品药品监督管理局（FDA）1 - 800 - FDA - 1088，或访问www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
• 强效CYP3A抑制剂：避免联用。若无法避免联用，则减少TRUQAP的剂量。（2.5、7.1） • 中效CYP3A抑制剂：减少TRUQAP的剂量。（2.5、7.1） • 强效和中效CYP3A诱导剂：避免联用。（7.1）
特殊人群用药
哺乳期：建议不要哺乳。（8.2）
患者用药咨询信息见17。
修订日期：2024年9月## 1. 图卡匹（Truqap）的适应证与用法
图卡匹（Truqap）与氟维司群（fulvestrant）联用，适用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、局部晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者经美国食品药品监督管理局（FDA）批准的检测发现存在一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN改变，并且在转移性情况下经至少一种内分泌治疗方案后病情进展，或者在完成辅助治疗后12个月内复发。
2. 图卡匹（Truqap）的剂量与给药方法
2.1 患者选择
基于肿瘤组织中存在一种或多种以下基因改变（PIK3CA/AKT1/PTEN）来选择使用图卡匹（Truqap）治疗激素受体（HR）阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者[见临床研究（14）]。
有关美国食品药品监督管理局（FDA）批准的用于检测PIK3CA、AKT1和PTEN改变的检测信息可在以下网址获取：http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics。
2.2 开始使用图卡匹（Truqap）之前的推荐评估
在开始使用图卡匹（Truqap）之前以及治疗期间定期评估空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1C）[见警告与注意事项（5.1）]。
2.3 推荐的剂量与给药方法
图卡匹（Truqap）与氟维司群（fulvestrant）联用时，推荐剂量为每日两次、每次400毫克口服（两次间隔约12小时），可与食物同服或不与食物同服，连续用药4天，然后停药3天。持续使用图卡匹（Truqap）直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
每周的图卡匹（Truqap）给药计划见表1。
表1：每周图卡匹（Truqap）给药计划
- 第5、6和7天不服药。
| 日期 | 1 | 2 | 3 | 4 | 5* | 6* | 7* |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 上午 | 2×200毫克 | 2×200毫克 | 2×200毫克 | 2×200毫克 | |||
| 晚上 | 2×200毫克 | 2×200毫克 | 2×200毫克 | 2×200毫克 |
整片吞服图卡匹（Truqap）片剂。吞服前不要咀嚼、压碎或掰开片剂。不要服用破损、有裂缝或不完整的片剂。如果患者在预定用药时间的4小时内漏服一剂药物，指示患者补服漏服的剂量。如果患者在预定用药时间超过4小时后漏服一剂药物，指示患者跳过该剂量，并在常规预定时间服用下一剂药物。
如果患者呕吐出一剂药物，指示患者不要补服额外剂量，而是在常规预定时间服用下一剂药物。
有关推荐的氟维司群给药信息，请参考氟维司群完整的处方信息。
对于绝经前和围绝经期女性，按照现行临床实践标准给予促黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂。
对于男性，考虑按照现行临床实践标准给予LHRH激动剂。
2.4不良反应的剂量调整
不良反应的推荐剂量降低方案列于表2。如果无法耐受第二次剂量降低，则永久停用TRUQAP。
| 真的 | 剂量和时间表 |
|---|---|
首次剂量减少 |
每次 320 mg，每天两次，连续服用 4 天，然后停药 3 天 |
第二次剂量减少 |
每次 200 毫克，每天两次，连续服用 4 天，然后停药 3 天 |
不良反应的推荐剂量调整方案列于表3。
| 不良反应 | 严重程度* | TRUQAP 剂量调整 |
|---|---|---|
|
||
高血糖（空腹血糖 [FG]） [见警告和注意事项（5.1） ] |
FG > ULN‑160 毫克/分升 或者 FG > ULN-8.9 毫摩尔/升 或者 糖化血红蛋白 > 7% |
考虑开始或加强口服抗糖尿病治疗。 |
FG 161-250 毫克/分升 或者 血糖 9-13.9毫摩尔/升 |
暂停使用 TRUQAP 直至 FG 下降 ≤ 160 mg/dL（或 ≤ 8.9 mmol/L）。 如果在≤28天内恢复，则以相同剂量恢复TRUQAP。 如果在 > 28 天内出现恢复，则以较低剂量恢复 TRUQAP。 |
|
FG 251-500 毫克/分升 或者 血糖 14-27.8 毫摩尔/升 |
暂停使用 TRUQAP 直至 FG 下降 ≤ 160 mg/dL（或 ≤ 8.9 mmol/L）。 如果在≤28天内恢复，则以较低剂量恢复TRUQAP。 如果 28 天内出现恢复，则永久停止使用 TRUQAP。 |
|
血糖 > 500 毫克/分升 或者 空腹血糖>27.8毫摩尔/升 或者 任何血糖水平的高血糖都会危及生命的后遗症 |
对于危及生命的高血糖后遗症或 24 小时后 FG 持续≥ 500 mg/dL，则永久停用 TRUQAP。 如果 24 小时内 FG ≤ 500 mg/dL（或 ≤ 27.8 mmol/L），则遵循表中相关等级的指导。 |
|
腹泻 [见警告和注意事项（5.2） ] |
2 年级 |
暂停 TRUQAP 直至恢复至≤1 级。 如果在≤28天内恢复，则根据临床指征以相同剂量或较低剂量恢复 TRUQAP。 如果在 > 28 天内恢复，则根据临床指征以较低剂量恢复。 对于复发，将 TRUQAP 剂量减少一剂。 |
3 年级 |
暂停服用 TRUQAP 直至恢复至 ≤ 1 级。如果在 ≤ 28 天内恢复，则根据临床指征以相同剂量或较低剂量恢复服用 TRUQAP。 如果 28 天内出现恢复，则永久停止使用 TRUQAP。 |
|
4 年级 |
永久停止 TRUQAP。 |
|
皮肤不良反应 [见警告和注意事项（5.3） ] |
2 年级 |
暂停 TRUQAP 直至恢复至≤1 级。 以相同剂量恢复 TRUQAP。 持续或复发：将 TRUQAP 剂量减少一剂。 |
3 年级 |
暂停 TRUQAP 直至恢复至≤1 级。 如果在≤28天内恢复，则以相同剂量恢复TRUQAP。 如果在 > 28 天内出现恢复，则以较低剂量恢复 TRUQAP。 对于复发性 3 级，永久停止使用 TRUQAP。 |
|
4 年级 |
永久停止 TRUQAP。 |
|
其他不良反应 [见不良反应（6.1） ] |
2 年级 |
暂停 TRUQAP 直至恢复至≤1 级。 以相同剂量恢复 TRUQAP。 |
3 年级 |
暂停服用 TRUQAP 直至恢复至 ≤ 1 级。如果在 ≤ 28 天内恢复，则以相同剂量恢复服用 TRUQAP。 如果在 > 28 天内出现恢复，则以较低剂量恢复 TRUQAP。 |
|
4 年级 |
永久停止 TRUQAP。 |
|
2.5强和中度CYP3A抑制剂的剂量调整
避免与强CYP3A抑制剂同时使用。如果无法避免与强CYP3A抑制剂同时使用，将TRUQAP的剂量降低至320毫克，口服，每日两次，持续4日，然后停药3日[参见药物相互作用（7.1）]。
当与中度CYP3A抑制剂同时使用时，将TRUQAP的剂量降低至320毫克，口服，每日两次，持续4日，然后停药3日。
在停用强或中度CYP3A抑制剂后（在抑制剂3 - 5个半衰期之后），恢复使用开始使用强或中度CYP3A抑制剂之前的TRUQAP剂量。
3. 剂型和规格
片剂： • 160毫克：米色薄膜衣、圆形、双凸片，一面刻有“CAV”在“160”上方，另一面无刻痕。 • 200毫克：米色薄膜衣、胶囊形、双凸片，一面刻有“CAV 200”，另一面无刻痕。
4. 禁忌证
对TRUQAP或其任何成分有严重过敏反应的患者禁用TRUQAP。
5. 警告和注意事项
5.1高血糖
在接受TRUQAP治疗的患者中发生了与酮症酸中毒相关的严重高血糖。TRUQAP在I型糖尿病患者或需要胰岛素治疗的糖尿病患者中的安全性尚未确定。胰岛素依赖型糖尿病患者被排除在CAPItello - 291研究之外。 接受TRUQAP治疗的患者中有18%发生高血糖。2.8%的患者发生3级（开始胰岛素治疗；需住院治疗）或4级（危及生命的后果；需要紧急干预）高血糖。0.3%的患者发生糖尿病酮症酸中毒，0.6%的患者发生糖尿病代谢失代偿。0.6%的患者需要因高血糖而降低剂量，0.6%的患者需要永久停药。首次发生高血糖的中位时间为15日（范围：1至367日）。在65例高血糖患者中，45%需要接受降糖药物治疗（15%使用胰岛素，29%使用二甲双胍）。在使用特鲁卡帕（TRUQAP）治疗期间需要降糖药物治疗的29例患者中，66%（19/29）在治疗停止或最后一次随访时仍在使用这些药物。
在治疗前评估空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c）并优化血糖水平。在开始使用特鲁卡帕之前，告知患者特鲁卡帕有可能导致高血糖，如果出现高血糖症状（如极度口渴、尿频或尿量增多、食欲增加但体重减轻），应立即联系其医疗专业人员。在第一个月期间至少每两周评估一次空腹血糖，从第二个月开始，在特鲁卡帕预定用药剂量之前至少每月评估一次。每三个月监测一次糖化血红蛋白。对于有糖尿病病史的患者以及有高血糖风险因素（如肥胖，体重指数≥30、空腹血糖>160毫克/分升（>8.9毫摩尔/升）、糖化血红蛋白处于或高于正常上限、使用全身性皮质类固醇类药物或并发感染）的患者，在使用特鲁卡帕治疗期间更频繁地监测空腹血糖。
如果患者在开始使用特鲁卡帕治疗后出现高血糖，按照临床指征监测空腹血糖，且至少每周两次，直至空腹血糖降至正常水平。在使用降糖药物治疗期间，继续监测空腹血糖，至少每周一次，持续8周，之后每两周一次，并根据临床指征进行监测。考虑咨询在高血糖治疗方面有专长的医疗从业者，并就生活方式的改变向患者提供咨询。
根据严重程度暂停、减少剂量或永久停用特鲁卡帕[参见剂量和用法（2.4）]。
5.2腹泻
接受特鲁卡帕治疗的患者出现了伴有脱水的严重腹泻。
72%的患者发生腹泻。9%的患者发生3级或4级腹泻。首次发生腹泻的中位时间为8天（范围为1 - 519天）。在257例腹泻患者中，59%需要使用止泻药物来控制症状。8%的患者需要减少剂量，2%的患者因腹泻永久停用特鲁卡帕。在2级及以上腹泻患者（n = 93）且至少改善1个等级（n = 89）中，自首次发生腹泻至改善的中位时间为4天（范围：1 - 154天）。
监测患者腹泻的体征和症状。建议患者在服用特鲁卡帕期间一旦出现腹泻迹象就增加口服液体摄入并开始止泻治疗。根据严重程度暂停、减少剂量或永久停用特鲁卡帕[参见剂量和用法（2.4）]。
5.3皮肤不良反应接受TRUQAP（曲卡帕）治疗的患者可能出现严重的皮肤不良反应，包括多形红斑（EM）、掌跖红斑感觉迟钝综合征以及伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS）。
58%的患者出现皮肤不良反应。接受TRUQAP治疗的患者中有17%出现3级或4级皮肤不良反应。1.7%的患者出现多形红斑，0.3%的患者出现伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应。7%的患者需要降低剂量，7%的患者因皮肤不良反应永久停用TRUQAP。
皮肤不良反应的中位发病时间为13天（范围为1至575天）。在204名出现皮肤不良反应的患者中，44%（90/204）需要皮质类固醇治疗。其中，37%（76/204）使用外用皮质类固醇治疗，19%（39/204）使用全身性皮质类固醇治疗。在皮肤不良反应≥2级（n = 116）且至少改善1个等级（n = 104）的患者中，从首次发病到改善的中位时间为12天（范围为2至544天）。
监测患者皮肤不良反应的体征和症状。建议尽早咨询皮肤科医生。根据严重程度暂停用药、降低剂量或永久停用TRUQAP[参见剂量和用法（2.4）]。
5.4 胚胎 - 胎儿毒性
基于动物研究结果和作用机制，孕妇使用TRUQAP可能对胎儿造成伤害[参见临床药理学（12.1）]。在一项动物生殖研究中，在器官形成期给怀孕大鼠口服卡帕塞替尼（capivasertib），在母体暴露量为人类推荐剂量（400mg，每日两次）暴露量（AUC）的0.7倍时，就会导致不良发育结果，包括胚胎 - 胎儿死亡和胎儿体重减轻。
告知孕妇和有生殖潜力的女性胎儿可能面临的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在接受TRUQAP治疗期间以及最后一次用药后1个月内采取有效的避孕措施。建议男性患者（其女性伴侣有生殖潜力）在接受TRUQAP治疗期间以及最后一次用药后4个月内采取有效的避孕措施[参见特定人群用药（8.1、8.3）]。
TRUQAP与氟维司群联合使用。有关怀孕和避孕信息，请参阅氟维司群的完整处方信息。
6. 不良反应/副作用
以下不良反应在标签的其他部分也有更详细的讨论：• 高血糖（见【警告和注意事项（5.1）】） • 腹泻（见【警告和注意事项（5.2）】） • 皮肤不良反应（见【警告和注意事项（5.3）】）
6.1临床试验情况
由于临床试验是在千差万别的条件下开展的，一种药物的临床试验中所观察到的不良反应发生率不能直接与另一种药物临床试验中的发生率进行比较，而且可能无法反映实际应用中的发生率。
【警告和注意事项】中所述的安全性人群反映的是在CAPItello - 291试验中355名患者的用药情况，这些患者口服TRUQAP（400毫克，每日两次，连服4日，停药3日）并联合氟维司群用药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。在这355名接受TRUQAP治疗的患者中，52%的患者用药时长为6个月或更久，27%的患者用药时长超过1年。在此安全性人群中，最常见（≥20%）的不良反应（包括实验室指标异常）为腹泻（72%）、皮肤不良反应（58%）、随机血糖升高（57%）、淋巴细胞减少（47%）、血红蛋白降低（45%）、空腹血糖升高（37%）、恶心和疲劳（各35%）、白细胞减少（32%）、甘油三酯升高（27%）、中性粒细胞减少（23%）、肌酐升高（22%）、呕吐（21%）以及口腔炎（20%）。
CAPItello - 291
在CAPItello - 291这项临床试验中对TRUQAP的安全性进行了评估，该试验包含288名成年患者（155名患者使用TRUQAP联合氟维司群组，133名患者使用安慰剂联合氟维司群组），这些患者的乳腺癌存在一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN改变（见【临床研究（14）】）。在接受TRUQAP治疗的患者中，61%的患者用药时长为6个月或更久，30%的患者用药时长超过1年。
在155名接受TRUQAP联合氟维司群治疗的患者中，中位年龄为58岁（范围为36 - 84岁）；女性（99%）；白人（48%）、亚洲人（31%）、黑人（1.3%）、美洲印第安人/阿拉斯加原住民（0.6%）以及其他种族（19%）。
接受TRUQAP联合氟维司群治疗的患者中有18%发生了严重不良反应。最常见的严重不良反应（≥1%）为皮肤不良反应（3.9%）、腹泻和肺炎（各2.6%）、呕吐和发热（各1.9%）、高血糖、过敏反应、疲劳、肾损伤以及继发性恶性肿瘤（各1.3%）。
接受TRUQAP联合[此处似乎缺失部分内容]治疗的患者中有1.3%发生了致死性不良反应。氟维司群，包括败血症（0.6%）和急性心肌梗死（0.6%）。
10%的患者因不良反应而永久停用特鲁卡普（TRUQAP）。导致永久停用特鲁卡普的最常见不良反应（≥2%）为皮肤不良反应（6%）。39%的患者因不良反应而中断特鲁卡普的用药剂量。在≥2%患者中导致剂量中断的不良反应包括皮肤不良反应（14%）、腹泻（10%）、发热（4.5%）、呕吐和恶心（各3.2%）以及疲劳（2.6%）。
在接受特鲁卡普联合氟维司群治疗的患者中，21%的患者因不良反应而降低特鲁卡普的剂量。在≥2%患者中导致特鲁卡普剂量降低的不良反应为腹泻和皮肤不良反应（各8%）。
最常见（≥20%）的不良反应（包括实验室检查异常）为腹泻（77%）、随机血糖升高（58%）、皮肤不良反应（56%）、淋巴细胞减少（49%）、血红蛋白降低（47%）、疲劳（38%）、空腹血糖升高（37%）、恶心和白细胞减少（各35%）、甘油三酯升高（30%）、口腔炎（25%）、中性粒细胞减少（25%）以及呕吐（21%）。不良反应和实验室检查异常分别列于表4和表5。
表4：
| 不良反应 | TRUQAP 与氟维司群 N=155 |
含氟维司群的安慰剂 N=133 |
||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 所有等级 % |
3 级或 4 级 % |
所有等级 % |
3 级或 4 级 % |
|||
胃肠道疾病 |
||||||
腹泻 |
77 |
12 |
19 |
0.8 |
||
恶心 |
三十五 |
1.3 |
14 |
0.8 |
||
口腔炎* |
二十五 |
1.9 |
5 |
0 |
||
呕吐 |
21 |
1.9 |
7 |
0.8 |
||
皮肤和皮下组织疾病 |
||||||
皮肤不良反应† |
56 |
15 |
16 |
0.8 |
||
一般性疾病和给药部位情况 |
||||||
疲劳* |
三十八 |
1.9 |
二十七 |
1.5 |
||
代谢和营养障碍 |
||||||
高血糖 |
19 |
1.9 |
4.5 |
0 |
||
食欲下降 |
17 |
0 |
8 |
0.8 |
||
神经系统疾病 |
||||||
头痛* |
17 |
0 |
十三 |
0.8 |
||
感染和侵染 |
||||||
泌尿道感染* |
14 |
0.6 |
5 |
0 |
||
肾脏和泌尿系统疾病 |
||||||
肾脏损伤 |
11 |
2.6 |
1.5 |
0.8 |
||
包括其他相关术语。 †
皮肤不良反应包括蝶形红斑、皮炎、过敏性皮炎、皮肤干燥、湿疹、多形红斑、手部皮炎、掌跖红斑感觉迟钝综合征、瘙痒、皮疹、红斑疹、斑丘疹、丘疹、皮肤变色、皮肤皲裂、皮肤反应、皮肤溃疡、荨麻疹、紫癜、红斑和药疹。 ‡
高血糖症包括高血糖、血糖升高、糖化血红蛋白升高、糖耐量受损和糖尿病。 §
肾损伤包括急性肾损伤、肾衰竭、肾功能损害、肾小球滤过率降低、肌酐升高和蛋白尿。
在接受TRUQAP治疗的患者中，发生率低于10%的临床相关不良反应包括贫血、超敏反应（包括过敏反应）、味觉障碍、消化不良、肺炎和发热。
表5：
| 实验室异常 | TRUQAP 与氟维司群* | 含氟维司群的安慰剂† | ||
|---|---|---|---|---|
| 所有等级 (%) |
3 级或 4 级 （%） |
所有等级 (%) |
3 级或 4 级 （%） |
|
葡萄糖代谢 |
||||
随机血糖升高 |
58 |
9 |
17 |
0 |
空腹血糖升高 |
三十七 |
0.6 |
二十九 |
0 |
血液学 |
||||
淋巴细胞减少 |
49 |
11 |
14 |
2.3 |
血红蛋白减少 |
四十七 |
2 |
22 |
2.3 |
白细胞减少 |
三十五 |
0.6 |
23 |
0 |
中性粒细胞减少 |
二十五 |
1.9 |
16 |
0.8 |
血小板减少 |
12 |
1.9 |
6 |
0.8 |
其他类别 |
||||
甘油三酯升高 |
三十 |
0.7 |
22 |
0.9 |
丙氨酸氨基转移酶升高 |
23 |
2.6 |
十三 |
0 |
电解质/肾脏 |
||||
校正钙降低 |
19 |
0.6 |
8 |
0 |
肌酐升高 |
19 |
1.3 |
4.6 |
0.8 |
钾减少 |
17 |
4.5 |
8 |
0 |
7. 药物相互作用
7.1 其他药物对TRUQAP的影响表6描述了药物相互作用，即同时使用另一种药物会对TRUQAP（曲卡匹布）产生影响。
表6：与TRUQAP的药物相互作用——强效CYP3A抑制剂
强效 CYP3A 抑制剂 |
|
临床影响 |
|
预防或管理 |
|
中度 CYP3A 抑制剂 |
|
临床影响 |
|
预防或管理 |
|
强效和中效 CYP3A 诱导剂 |
|
临床影响 |
|
预防或管理 |
|
8. 特定人群用药
8.1 妊娠期
风险概述 TRUQAP与氟维司群联合使用。有关妊娠期信息，请参阅氟维司群的完整处方信息。 基于动物研究结果和作用机制，给孕妇使用TRUQAP可能会对胎儿造成伤害[见临床药理学（12.1）]。尚无关于TRUQAP（卡帕塞替尼）用于孕妇的可用数据。在一项动物生殖研究中，在器官形成期对怀孕大鼠口服卡帕塞替尼会导致不良发育结果，包括胚胎 - 胎儿死亡和胎儿体重降低，母体暴露量为人类按推荐剂量（400毫克，每日两次）暴露量（以药时曲线下面积AUC计算）的0.7倍（见数据）。告知孕妇和有生殖潜力的女性胎儿可能面临的风险。
对于目标人群而言，重大出生缺陷和流产的本底风险尚不清楚。在美国普通人群中，据估计，重大出生缺陷的本底风险为2% - 4%，临床确认怀孕后的流产本底风险为15% - 20%。
数据
动物数据
在一项胚胎 - 胎儿发育研究中，怀孕大鼠在器官形成期口服卡帕塞替尼的剂量最高达150毫克/千克/天。给予卡匹色替会导致母体中毒（体重增加减少、食物摄取量减少、血糖升高）以及不良发育结果，包括胚胎 - 胎儿死亡（着床后丢失）、胎儿体重降低以及在150毫克/千克/天的剂量下胎儿内脏出现微小变异（以AUC计算，此剂量为人类按推荐剂量400毫克、每日两次的暴露量的0.7倍）。
在一项产前和产后评估中，怀孕大鼠从妊娠第6天到至少哺乳第6天口服卡帕塞替尼的剂量最高达150毫克/千克/天。150毫克/千克/天的剂量会导致窝仔数和幼崽体重降低。
8.2 哺乳
风险概述 TRUQAP与氟维司群联合使用。有关哺乳信息，请参阅氟维司群的完整处方信息。 尚无关于卡帕塞替尼或其代谢物是否存在于人类乳汁中，以及它们对乳汁分泌或母乳喂养儿童影响的数据。在哺乳幼鼠的血浆中检测到了卡匹色替（见数据）。由于母乳喂养的儿童可能会出现严重不良反应，建议女性在使用TRUQAP治疗期间不要进行母乳喂养。
数据
动物数据 在一项产前和产后评估中，当在哺乳期对母鼠给予卡匹色替时，在其血浆中检测到了卡匹色替。在哺乳第7 - 8日对乳鼠幼崽（见特定人群中的使用[8.1]）。在150 mg/kg/日剂量组中，幼崽血浆浓度最高可达母鼠血浆浓度的0.6%。
8.3 有生殖潜能的女性和男性
TRUQAP（曲卡帕）与氟维司群联用。有关避孕和不育信息，请参阅氟维司群的完整处方信息。
当对孕妇使用TRUQAP时，可能会对胎儿造成伤害[见特定人群中的使用(8.1)]。
妊娠检测 在开始使用TRUQAP之前，确认有生殖潜能的女性的妊娠状态[见特定人群中的使用(8.1)]。
避孕 女性 建议有生殖潜能的女性在使用TRUQAP治疗期间以及最后一次用药后1个月内采用有效的避孕措施。
男性 建议男性患者（其女性伴侣有生殖潜能）在使用TRUQAP治疗期间以及最后一次用药后4个月内采用有效的避孕措施。
8.4 儿科用药
TRUQAP在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。
8.5 老年用药
在CAPItello - 291试验中接受TRUQAP治疗的355名患者中，115名（32%）患者年龄≥65岁，24名（7%）患者年龄≥75岁。在年龄≥65岁的患者和较年轻患者之间，未观察到TRUQAP疗效的总体差异。对比年龄≥65岁患者和较年轻患者的TRUQAP安全性分析表明，前者3 - 5级不良反应发生率（57%对36%）、剂量减少（30%对15%）、剂量中断（57%对30%）和永久停药（23%对8%）的发生率更高。
8.6 肾功能损害
对于轻度至中度（肌酐清除率(CLcr) 30 - 89 mL/min）肾功能损害的患者，不建议调整剂量[见临床（部分内容缺失，推测为‘临床研究’之类的表述）]药理学（12.3）]。
尚未在重度（肌酐清除率为15 - 29毫升/分钟）肾功能损害患者中对TRUQAP进行研究。
8.7肝功能损害
对于轻度肝功能损害（胆红素≤正常上限（ULN）且谷草转氨酶（AST）> ULN，或者胆红素> 1 - 1.5倍ULN且任何谷草转氨酶水平）的患者，不建议调整剂量[参见临床药理学（12.3）]。
对于中度（胆红素> 1.5 - 3倍ULN且任何谷草转氨酶水平）肝功能损害的患者，由于卡匹色替（capivasertib）暴露量可能增加，应监测不良反应[参见警告和注意事项（5.1、5.2、5.3）]。
尚未在重度（胆红素> 3倍ULN且任何谷草转氨酶水平）肝功能损害患者中对TRUQAP进行研究。
11. TRUQAP说明
TRUQAP（卡匹色替）是一种激酶抑制剂。卡匹色替的分子式为C21H25ClN6O2，分子量为428.92克/摩尔。卡匹色替的化学名称为4 - 氨基 - N - [（1S） - 1 -（4 - 氯苯基） - 3 - 羟丙基] - 1 -（7H - 吡咯并[2,3 - d]嘧啶 - 4 - 基） - 4 - 哌啶甲酰胺。卡匹色替是一种白色至类白色粉末，其溶解度取决于pH值。在pH值低于1.2时可自由溶于水，在pH值高于6.8时几乎不溶。卡匹色替具有以下结构式：
<图片说明为“化学结构”，加载方式为“懒加载”，来源为“
”>
TRUQAP薄膜衣片供口服，每片含160毫克或200毫克卡匹色替。片剂还含有交联羧甲基纤维素钠、磷酸氢钙、硬脂酸镁和微晶纤维素。薄膜衣包含以下非活性成分：共聚维酮、羟丙甲纤维素、氧化铁黑、氧化铁红、氧化铁黄、中链甘油三酯、聚葡萄糖、聚乙二醇3350和二氧化钛。
12. TRUQAP - 临床药理学
12.1作用机制
卡匹色替是丝氨酸/苏氨酸激酶AKT（AKT1、AKT2和AKT3）所有3种同工型的抑制剂，可抑制下游AKT底物的磷酸化。肿瘤中的AKT激活是上游信号通路激活、AKT1突变、磷酸酶和张力蛋白同源物（PTEN）功能丧失以及磷脂酰肌醇3 - 激酶（PIK3CA）催化亚基α突变的结果。
在体外，卡匹色替可抑制乳腺癌细胞系的生长，包括具有相关PIK3CA或AKT1突变或PTEN改变者。在体内， 卡匹色替单独使用以及与氟维司群联合使用可抑制小鼠异种移植模型（包括PIK3CA、AKT1和PTEN发生改变的雌激素受体阳性乳腺癌模型）的肿瘤生长。
12.2药效学
暴露 - 反应关系
卡匹色替有效性方面的暴露 - 反应关系和药效学反应的时间进程尚未完全明确。在80 - 800毫克（批准推荐剂量的0.2 - 2倍）的剂量下，观察到腹泻（不良事件通用术语标准[CTCAE] 2 - 4级）、皮疹（CTCAE 2 - 4级）和高血糖（CTCAE 3或4级）存在暴露 - 反应关系。
心脏电生理学
在推荐的TRUQAP剂量下，未观察到QTc间期平均延长>20毫秒的情况。
12.3药代动力学
除非另有说明，卡匹色替的药代动力学参数以平均值[变异系数（%CV）]表示。卡匹色替的稳态血药浓度 - 时间曲线下面积（AUC）为8069小时·纳克/毫升（37%），最大血药浓度（Cmax）为1371纳克/毫升（30%）。预计从第2周开始，每周第3和第4个给药日可达到稳态浓度。
在非给药日，卡匹色替的血浆浓度约为稳态Cmax的0.5% - 15%。
在80 - 800毫克（批准推荐剂量的0.2 - 2倍）的剂量范围内，卡匹色替的AUC和Cmax与剂量成正比。
吸收 达峰时间（Tmax）约为1 - 2小时。绝对生物利用度为29%。
食物的影响 在高脂餐（约1000千卡；脂肪占60%）或低脂餐（约400千卡；脂肪占26%）的情况下给予TRUQAP后，未观察到卡匹色替药代动力学方面有临床意义的差异。
分布 稳态口服分布容积为1847升（36%）。卡匹色替的血浆蛋白结合率为78%，血浆 - 全血比例为0.71。消除
半衰期为8.3小时，稳态口服清除率为50升/小时（变异系数为37%）。肾清除率占总清除率的21%。
代谢 卡匹色替（Capivasertib）主要通过细胞色素P450 3A4（CYP3A4）和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶2B7（UGT2B7）代谢。
排泄 单次口服400毫克放射性标记药物后，平均总回收率为：尿液中45%，粪便中50%。
特殊人群 基于种族/民族（包括白人、亚洲人、黑人、美洲印第安人或阿拉斯加原住民、夏威夷原住民或其他太平洋岛民）、性别（88%为女性）、体重（32 - 150千克）、年龄（26 - 87岁）、轻度肝功能损害（胆红素≤正常上限（ULN）且谷草转氨酶（AST）>正常上限或胆红素>1 - 1.5倍正常上限）、轻度至中度肾功能损害（肌酐清除率30 - 89毫升/分钟），未观察到卡匹色替药代动力学有临床意义的差异。
中度（胆红素>1.5 - 3倍正常上限且任何谷草转氨酶水平）肝功能损害的影响尚未完全明确。
TRUQAP尚未在重度（胆红素>3倍正常上限且任何谷草转氨酶水平）肝功能损害或重度肾功能损害（肌酐清除率15 - 29毫升/分钟）患者中进行研究。
药物相互作用研究 临床研究和基于模型的方法 强效和中效细胞色素P450 3A（CYP3A）抑制剂对卡匹色替的影响：伊曲康唑（强效CYP3A4抑制剂）预计可使卡匹色替的药时曲线下面积（AUC）增加至多1.7倍，血药峰浓度（Cmax）增加至多1.4倍。 红霉素和维拉帕米（中效CYP3A抑制剂）预计可使卡匹色替的AUC增加至多1.5倍，Cmax增加至多1.3倍。
强效和中效CYP3A诱导剂对卡匹色替的影响：利福平（强效CYP3A4诱导剂）预计可使卡匹色替的AUC降低70%，Cmax降低60%。 依非韦伦（中效CYP3A4诱导剂）预计可使卡匹色替的AUC降低60%，Cmax降低50%。
尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶2B7（UGT2B7）抑制剂对卡匹色替的影响：丙磺舒（UGT2B7抑制剂）预计不会对卡匹色替的药代动力学产生有临床意义的影响。抑酸剂对卡匹色替的影响：雷贝拉唑（胃酸抑制剂）对卡匹色替的药代动力学没有产生具有临床意义的影响。
卡匹色替对CYP3A底物的影响：同时使用TRUQAP（卡匹色替）使咪达唑仑（CYP3A底物）的药时曲线下面积（AUC）在第4天增加1.8倍，在第7天增加1.2倍。
卡匹色替对CYP2D6底物的影响：预计TRUQAP在第4天可使地昔帕明（CYP2D6底物）的AUC增加至多2.1倍。
卡匹色替对CYP2C9底物的影响：预计同时使用TRUQAP和华法林（CYP2C9底物）对华法林的药代动力学不会产生具有临床意义的影响。
卡匹色替对UGT1A1底物的影响：预计TRUQAP在第4天可使雷特格韦（UGT1A1底物）的AUC增加至多1.7倍。
体外研究
卡匹色替抑制乳腺癌耐药蛋白（BCRP）、有机阴离子转运多肽1B1（OATP1B1）、有机阴离子转运多肽1B3（OATP1B3）、有机阴离子转运体3（OAT3）、多药及毒性化合物外排转运蛋白1（MATE1）、多药及毒性化合物外排转运蛋白2 - K（MATE2 - K）和有机阳离子转运体2（OCT2）。
13. 非临床毒理学
13.1致癌性、致突变性、生育力损害
尚未对卡匹色替进行致癌性研究。
卡匹色替在体内大鼠骨髓微核试验中通过非整倍体机制具有基因毒性。在体外细菌回复突变（Ames）试验或小鼠淋巴瘤基因突变试验中，卡匹色替无致突变性。
在大鼠为期26周、犬为期39周的重复剂量毒性研究中，大鼠口服卡匹色替剂量为100 mg/kg/天、犬为15 mg/kg/天（基于药时曲线下面积，约为人类推荐剂量400 mg每日两次的暴露量的1倍）时，观察到睾丸的肾小管变性和附睾中的细胞碎片。在一项雄性生育力研究中，经10周治疗后，口服剂量高达100 mg/kg/天的卡匹色替对雄性大鼠的生育力没有影响。尚未在动物中研究卡匹色替对雌性生育力的影响。
14. 临床研究
在CAPItello - 291（NCT04305496）试验中对TRUQAP（卡匹色替）联合氟维司群的疗效进行了评估，这是一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心试验，纳入了708名局部晚期（无法手术）或转移性激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性（定义为免疫组化0或1 + ，或免疫组化2 + /原位杂交 - ）的乳腺癌成年患者，其中289名患者的肿瘤具有符合条件的磷脂酰肌醇 - 4,5 - 二磷酸3 - 激酶催化亚基α（PIK3CA）/蛋白激酶B（AKT1）/第10号染色体缺失的磷酸酶及张力蛋白同源物（PTEN）改变。符合条件的PIK3CA/AKT1激活突变或PTEN缺失使用FoundationOne®CDx下一代测序技术（n = 686），在大多数福尔马林固定石蜡包埋（FFPE）肿瘤标本中发现了功能改变。所有患者在转移性情况下使用芳香化酶抑制剂（AI）治疗时病情必须有进展，或者在完成（新）辅助AI治疗期间或12个月内复发。患者之前可能接受过最多两种内分泌治疗，对于局部晚期（无法手术）或转移性疾病可能接受过最多一种化疗。如果患者有临床显著的糖代谢异常（定义为1型、2型糖尿病患者，需要胰岛素治疗，或糖化血红蛋白（HbA1c）≥8%（63.9 mmol/mol））则被排除在外。
患者被随机（1:1）分组，接受400毫克的TRUQAP（n = 355）或安慰剂（n = 353）治疗，口服给药，每天两次，持续4天，然后在28天的治疗周期中每周停药3天。在第1周期的第1天和第15天肌肉注射氟维司群500毫克，然后在每个后续28天周期的第1天注射。患者持续接受治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。随机分组根据是否存在肝转移（是与否）、是否接受过CDK4/6抑制剂治疗（是与否）以及地理区域（区域1：美国、加拿大、西欧、澳大利亚和以色列；区域2：拉丁美洲、东欧和俄罗斯；区域3：亚洲）进行分层。
主要疗效结果为研究者评估的总体人群无进展生存期（PFS），以及根据实体瘤疗效评价标准（RECIST）1.1版评估的肿瘤存在PIK3CA/AKT1/PTEN改变的患者人群的无进展生存期。其他疗效结果指标包括总生存期（OS）、研究者评估的客观缓解率（ORR）和缓解持续时间（DoR）。
在总体人群和肿瘤存在PIK3CA/AKT1/PTEN改变的患者人群中观察到无进展生存期有统计学显著差异。对313名（44%）肿瘤无PIK3CA/AKT1/PTEN改变的患者进行无进展生存期的探索性分析，结果显示风险比（HR）为0.79（95%置信区间：0.61 - 1.02），这表明总体人群中的差异主要归因于肿瘤存在PIK3CA/AKT1/PTEN改变的患者人群中的结果。
在289名肿瘤存在PIK3CA/AKT1/PTEN改变的患者中，中位年龄为59岁（范围34 - 90岁）；女性（99%）；白人（52%）、亚洲人（29%）、黑人（1%）、美洲印第安人/阿拉斯加原住民（0.7%）、其他种族（17%），9%为西班牙裔/拉丁裔。东部肿瘤协作组（ECOG）体能状态为0（66%）或1（34%），18%为绝经前或围绝经期。76%的患者存在PIK3CA改变，13%存在AKT1改变，17%存在PTEN改变。所有患者之前都接受过内分泌治疗（100%为基于AI的治疗，44%接受过他莫昔芬治疗）。71%的患者之前接受过CDK4/6抑制剂治疗，18%的患者因局部晚期（无法手术）或转移性疾病接受过化疗。
PIK3CA/AKT1/PTEN改变亚组的疗效结果见表。表7和图1。盲态独立审查委员会（BICR）评估结果与研究者评估的无进展生存期（PFS）结果一致。在进行无进展生存期分析时，总生存期结果尚未成熟（30%的患者已死亡）。
表7：
| TRUQAP 与氟维司群 N=155 |
安慰剂加氟维司群 N=134 |
|
|---|---|---|
研究者评估的无进展生存期 (PFS) |
||
|
121（78％） |
115（86％） |
|
7.3（5.5, 9.0） |
3.1 (2.0, 3.7) |
|
0.50（0.38、0.65） |
|
|
<0.0001 |
|
研究者评估的确认客观缓解率 (ORR) |
||
|
132 |
124 |
|
26%（19，34） |
8%（4,14） |
|
2.3% |
0 |
|
23% |
8% |
|
10.2（7.7，NC ‡） |
8.6（3.8, 9.2） |
图1：CAPItello - 291中无进展生存期的卡普兰 - 迈耶（Kaplan - Meier）曲线（研究者评估，PIK3CA/AKT1/PTEN改变肿瘤患者）##
16. Truqap的供应方式
供应方式
表8：
| 力量 | 描述 | 封装尺寸和类型 | NDC编号 |
|---|---|---|---|
TRUQAP 160毫克 |
米色薄膜包衣、圆形、双凸片剂，一面压印有“CAV”和“160”，另一面为平面，装在具有儿童防护盖的高密度聚乙烯瓶中。 |
64 片装 |
0310-9500-01 |
TRUQAP 200毫克 |
米色薄膜包衣、胶囊形、双凸片剂，一面压印“CAV 200”，另一面平坦，装在具有儿童防护盖的高密度聚乙烯瓶中。 |
64 片装 |
0310-9501-01 |
TRUQAP 160毫克 |
米色薄膜包衣、圆形、双凸片剂，一面压印有“CAV”和“160”，另一面为平面，采用泡罩包装，具有儿童防护盖。 |
每盒有 4 个泡罩包装（共 64 片）-每个泡罩包装含有 16 片。 |
0310-9500-02 |
TRUQAP 200毫克 |
米色薄膜包衣、胶囊形、双凸片剂，一面刻有“CAV 200”，另一面为平面，采用带有儿童防护盖的泡罩包装。 |
每盒有 4 个泡罩包装（共 64 片）-每个泡罩包装含有 16 片。 |
0310-9501 |
储存与处理
将TRUQAP存放在原包装内，以在20°C至25°C（68°F至77°F）下保持稳定性。允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的温度范围内波动[见美国药典（USP）规定的常温]。
分发瓶装的TRUQAP片剂时可采用以下方式：
• 原瓶。 • 美国药典（USP）等效的密封容器。告知患者将未使用的片剂保存在该容器中，温度保持在20°C至25°C（68°F至77°F），45天后丢弃。
17. 患者咨询信息
建议患者阅读经美国食品药品监督管理局（FDA）批准的患者标签（患者信息）。
高血糖症
告知患者TRUQAP可能导致高血糖症，在治疗期间需要定期监测空腹血糖。告知患者如果出现高血糖的体征和症状，联系其医疗服务提供者[见警告与注意事项（5.1）]。
腹泻
告知患者TRUQAP可能导致腹泻，如果在服用TRUQAP期间发生腹泻，应开始止泻治疗、增加口服补液量，并通知其医疗服务提供者[见警告与注意事项（5.2）]。
皮肤不良反应告知患者，TRUQAP（他拉唑帕利）可引起皮肤不良反应，若出现新的皮疹或皮疹加重、红斑及皮肤脱屑反应，应立即联系其医疗服务提供者[见警告和注意事项（5.3）]。
胚胎 - 胎儿毒性
• 告知女性将已知或疑似怀孕情况告知其医疗服务提供者[见警告和注意事项（5.4）以及特定人群用药（8.1）]。告知孕妇和有生育潜力的女性胎儿面临的潜在风险。 • 告知有生育潜力的女性在使用TRUQAP治疗期间以及最后一次用药后1个月内采取有效的避孕措施[见特定人群用药（8.3）]。 • 告知男性患者（其女性伴侣有生育潜力）在使用TRUQAP治疗期间以及最后一次用药后4个月内采取有效的避孕措施[见特定人群用药（8.3）]。 • 有关怀孕和避孕信息，请参阅氟维司群的完整处方信息。
哺乳
告知女性在使用TRUQAP治疗期间不要哺乳[见特定人群用药（8.2）]。有关哺乳信息，请参阅氟维司群的完整处方信息。
给药说明
告知患者每天服用TRUQAP两次，每天大致在相同时间服用，服药4天、停药3天，可与食物同服或空腹服用。用水整片吞服，在吞服前不应咀嚼、碾碎或掰开药片[见剂量和用法（2.3）]。
告知患者如果漏服，可在正常服药时间后的4小时内补服。如果超过4小时，则跳过该剂量，在常规时间服用下一剂。
告知患者如果服药后呕吐，不应补服额外剂量，应在常规时间服用下一剂TRUQAP[见剂量和用法（2.3）]。
药物相互作用
告知患者将所有正在使用的合并用药告知其医疗服务提供者，包括处方药、非处方药、维生素和草药制品[见药物相互作用（7.1）]。
葡萄柚可能与TRUQAP发生相互作用。患者在服用TRUQAP期间不应食用葡萄柚制品。经销方：
阿斯利康制药有限责任公司
美国特拉华州威尔明顿市，邮编19850
TRUQAP是阿斯利康集团旗下公司的注册商标。
©阿斯利康2024
患者用药指南
患者信息 TRUQAP®（tru - cap）（卡匹色替）片剂
什么是TRUQAP？TRUQAP是一种处方药，与氟维司群药物联合使用，用于治疗患有激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性乳腺癌的成年患者，这些患者的乳腺癌为晚期或者已经扩散到身体其他部位（转移性），且具有异常的“PIK3CA”、“AKT1”或者“PTEN”基因，并且在内分泌治疗期间或之后病情有所进展。您的医疗服务提供者将检测您的癌症是否存在异常的“PIK3CA”、“AKT1”或者“PTEN”基因，以确保TRUQAP适合您使用。目前尚不清楚TRUQAP对儿童是否安全有效。
如果您存在以下情况，请勿服用TRUQAP：对TRUQAP有严重过敏反应，或者对TRUQAP的任何成分过敏。有关TRUQAP的成分列表，请查看本手册末尾。
在您服用TRUQAP之前，请告知您的医疗服务提供者您的所有健康状况，包括您是否：
•有高血糖病史或者患有糖尿病。
•有皮疹或其他皮肤病病史。
•有肝脏问题。
•已怀孕或者计划怀孕。TRUQAP可能会对您未出生的婴儿造成伤害。 有生育能力的女性：
在您开始使用TRUQAP治疗之前，您的医疗服务提供者将检查您是否怀孕。
在使用TRUQAP治疗期间以及最后一次用药后的1个月内，您应该采取有效的避孕措施。与您的医疗服务提供者商讨在此期间可能适合您的避孕方法。
∘如果您怀孕了或者认为自己可能怀孕了，请立即告知您的医疗服务提供者。 男性患者如果其女性伴侣有怀孕能力，在使用TRUQAP治疗期间以及最后一次用药后的4个月内应采取有效的避孕措施。如果您的女性伴侣怀孕了，请立即告知您的医疗服务提供者。
如果您正在哺乳或者计划哺乳。在使用TRUQAP治疗期间不要哺乳。与您的医疗服务提供者讨论在使用TRUQAP治疗期间喂养宝宝的最佳方式。 告知您的医疗服务提供者您正在服用的所有药物，包括处方药、非处方药、维生素以及草药补充剂。 TRUQAP可能会影响其他药物的作用方式，其他药物也可能会影响TRUQAP的作用。了解您所服用的药物。将药物清单留存好，在获取新药时出示给您的医疗服务提供者或者药剂师。
我应该如何服用TRUQAP？
按照您的医疗服务提供者告知的方式准确服用TRUQAP。 除非您的医疗服务提供者告知您，否则不要改变剂量或者停止服用TRUQAP。 每天服用TRUQAP两次（大约间隔12小时），分别在早晨和晚上，且每天大致在相同的时间服用。 每周连续服用TRUQAP 4天，然后有3天不服用。 TRUQAP可与食物同服或空腹服用。 用清水整片吞服TRUQAP片剂。不要咀嚼、碾碎或者掰开片剂。 不要服用任何破损、有裂缝或者看起来已损坏的片剂。 如果您漏服了一次TRUQAP，在通常的服药时间后的4小时内仍可补服。如果已经超过通常服药时间4小时，则跳过该次剂量，在通常的时间服用下一次剂量。不要为了补上漏服的剂量而同时服用两次剂量。 如果您在服用TRUQAP后呕吐，不要额外补服。在通常的时间服用下一次剂量。 对于尚未绝经或者刚刚开始绝经的女性，您的医疗服务提供者将开出一种名为促黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂的药物，与TRUQAP和氟维司群一起服用。对于男性患者，您的医疗服务提供者可能会开出一种LHRH激动剂，与TRUQAP和氟维司群一起服用。
TRUQAP可能有哪些副作用？TRUQAP可能会导致严重的副作用，包括：
高血糖水平（高血糖症）——您的医疗服务提供者将在您开始使用TRUQAP治疗之前以及治疗期间监测您的血糖水平。目前尚不清楚TRUQAP对于1型糖尿病患者或者使用胰岛素治疗糖尿病的患者是否安全。如果您有糖尿病病史，您的医疗服务提供者将更频繁地监测您的血糖水平。如果您出现高血糖症状，请告知您的医疗服务提供者，这些症状包括：
极度口渴 ∘
口干 ∘
排尿比平常更频繁或者尿量比正常情况更多 ∘
食欲增加但体重减轻 |∘
意识模糊 ∘
恶心 ∘
呕吐 ∘
口气有水果味 ∘
皮肤干燥或泛红
腹泻——在使用TRUQAP（一种药物）治疗期间腹泻很常见，而且可能很严重。严重的腹泻会导致身体失水过多（脱水）。如果您出现任何腹泻症状，包括稀便或水样便，请告知您的医疗服务人员。您的医疗服务人员会告知您多喝水或者服用药物来治疗腹泻。 •
皮肤反应——如果您出现皮疹，或者皮疹不断恶化、皮肤发红、发热、嘴唇、眼睛或口腔起水疱、皮肤起水疱、皮肤脱皮或者皮肤干燥，请立即告知您的医疗服务人员或者寻求医疗救助。
如果您出现某些严重的副作用，您的医疗服务人员可能会告知您减少用药剂量、暂时停止治疗，或者完全停止使用TRUQAP的治疗。
TRUQAP最常见的副作用包括：
∘恶心
∘疲倦
∘呕吐
∘口腔溃疡
∘某些血液检测结果的变化
这些并非TRUQAP（卡匹沙替尼）所有可能的副作用。若要了解副作用相关的医疗建议，请致电您的医疗服务提供者。您可以拨打1 - 800 - FDA - 1088向美国食品药品监督管理局（FDA）报告副作用。
服用TRUQAP期间我应该避免什么？
•在使用TRUQAP治疗期间，不应饮用西柚汁或食用西柚。
我应该如何储存TRUQAP？
•将TRUQAP置于原始包装内，在室温20°C至25°C（68°F至77°F）下储存。 •
TRUQAP采用儿童防护包装。
将TRUQAP和所有药品放在儿童接触不到的地方。
关于安全有效使用TRUQAP的一般信息。药品有时会被用于患者信息手册未列出的用途。不要将TRUQAP用于未被开具此药的病症。不要将TRUQAP给他人使用，即使他们和您有相同的症状。这可能会对他们造成伤害。您可以向药剂师或医疗服务提供者询问面向医疗专业人员撰写的有关TRUQAP的信息。
TRUQAP的成分有哪些？活性成分：卡匹沙替尼。非活性成分：共聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、磷酸氢钙、羟丙甲纤维素、氧化铁黑、氧化铁红、氧化铁黄、硬脂酸镁、中链甘油三酯、微晶纤维素、聚葡萄糖、聚乙二醇3350和二氧化钛
经销方：阿斯利康制药有限责任公司，美国特拉华州威尔明顿19850。TRUQAP是阿斯利康集团公司的注册商标。©阿斯利康2024。欲了解更多信息，请访问https://www.TRUQAP.com或拨打1 - 800 - 236 - 9933。如果您仍有疑问，请联系您的医疗服务提供者。
本患者信息已获美国食品药品监督管理局批准。发布时间：2024年9月
主展示面板 - 160毫克片剂
仅凭处方购买 药品编码（NDC）03109500 - 01
TRUQAP™卡匹色替（capivasertib）片剂
160毫克
64片薄膜衣片
阿斯利康公司
>
主要展示面板 - 200毫克片剂
仅凭处方使用（Rx only） 美国药品编码（NDC）0310 - 9501 - 01
特鲁卡普（TRUQAP™）
卡匹色替（capivasertib）片剂
200毫克
64片薄膜衣片
阿斯利康公司
>TRUQAP 卡匹色替薄膜衣片
| 产品信息
产品类型 | 人用处方药 | 项目代码（来源） | NDC（美国国家药品代码）: 0310 - 9501 给药途径 | 口服
| 活性成分/活性部分
成分名称 | 含量基准 | 含量 卡匹色替（UNII: WFR23M21IE）（卡匹色替 - UNII:WFR23M21IE） | 卡匹色替 | 200毫克
| 非活性成分
成分名称 | 含量 微晶纤维素（UNII: OP1R32D61U） | 无水磷酸氢钙（UNII: L11K75P92J） | 交联羧甲基纤维素钠（UNII: M28OL1HH48） | 硬脂酸镁（UNII: 70097M6I30） | 羟丙甲纤维素（未指定）（UNII: 3NXW29V3WO） | 共聚维酮K25 - 31（UNII: D9C330MD8B） | 聚乙二醇3350（UNII: G2M7P15E5P） | 聚葡萄糖（UNII: VH2XOU12IE） | 中链甘油三酯（UNII: C9H2L21V7U） | 二氧化钛（UNII: 15FIX9V2JP） | 氧化铁黄（UNII: EX438O2MRT） | 氧化铁红（UNII: 1K09F3G675） | 四氧化三铁（UNII: XM0M87F357） | 水（UNII: 059QF0KO0R） |
| 产品特性
颜色 | 棕色（米色） | 刻痕 | 无刻痕 形状 | 胶囊（双凸面） | 尺寸 | 14毫米 口味 | | 标记代码 | CAV200 包含 |
| 包装
| 项目代码 | 包装描述 | 上市起始日期 | 上市终止日期
1 | NDC:0310 - 9501 - 01 | 1瓶64片；类型0：非复方产品 | 11/16/2023 | 2 | NDC:0310 - 9501 - 95 | 1瓶64片；类型0：非复方产品 | 02/01/2024 | 3 | NDC:0310 - 9501 - 02 | 1盒4片 | 10/18/2024 | 3 | | 1板16片泡罩包装；类型0：非复方产品 | | 4 | NDC:0310 - 9501 - 96 | 1盒4片 | 10/23/2024 | 4 | | 1板16片泡罩包装；类型0：非复方产品 | |
| 营销信息
营销类别 | 申请编号或专论引用 | 上市起始日期 | 上市终止日期 新药申请（NDA） | NDA218197 | 11/16/2023 |
贴标商 - 阿斯利康制药有限责任公司（054743190）
注册人 - 阿斯利康股份有限公司（230790719）
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