阿片类拮抗剂

阿片类拮抗剂是一种能阻断中枢或外周神经系统中阿片受体激活的药物。换句话说，这些药物能阻断阿片类药物的作用。它们是治疗阿片类药物过量、阿片类药物使用障碍和其他疾病的关键。

阿片类药物（有时称为麻醉剂）是一类与神经细胞相互作用并有可能减轻疼痛的化学物质——天然的或合成的。医生通常会开具阿片类药物来管理中度至重度疼痛。也有非医疗形式的阿片类药物，如海洛因。

阿片类药物会成瘾，因为它们不仅能减轻疼痛，还能产生欣快感。这种情况，加上耐受性的增强（需要增加剂量才能产生相同的效果），可能会导致阿片类药物使用障碍。

阿片类拮抗剂如何起作用？

要理解阿片类拮抗剂如何起作用，有助于了解阿片受体和阿片类药物的功能。

体内有几种类型的阿片受体。主要的三组是μ、κ和δ受体。阿片类拮抗剂主要作用于μ受体。

当你服用阿片类药物时，它会刺激中枢神经系统（大脑和脊髓）的μ受体，导致呼吸抑制、疼痛缓解（镇痛）和欣快感。此外，在你的支气管（肺部的气道）平滑肌和消化道中也有外周神经系统μ受体。阿片类药物会刺激这些受体，通常会抑制咳嗽反射并导致便秘。

阿片类拮抗剂与阿片受体结合但不激活它们。相反，它们不让阿片类药物作用于受体。正因为如此，阿片类拮抗剂可以停止或逆转目前在你体内的阿片类药物对身体的影响。如果你体内没有任何阿片类药物，阿片类激动剂通常没有效果。

阿片类拮抗剂治疗什么？

有几种不同的阿片类拮抗剂，每种都有不同的用途。

纳洛酮

纳洛酮能阻断中枢神经系统中的阿片受体。美国食品和药物管理局已批准纳洛酮用于阿片类药物过量和逆转与阿片类药物使用相关的呼吸抑制。

纳洛酮通过逆转和阻断体内已有的阿片类药物的作用来起作用。它可以在两到五分钟内使正在经历阿片类药物过量的人恢复正常呼吸。

它有以下形式：

• 注射剂（静脉或肌肉注射）。品牌名称包括 Evzio®、Narcan®和 Zimhi®。
• 鼻喷雾剂。品牌名称包括 Kloxxado®和 Narcan。

由于阿片类药物流行，警察、急救医疗技术人员和急救人员携带并接受过给予纳洛酮的培训。此外，在大多数社区，人们可以在柜台购买并携带纳洛酮（非处方药）；你不需要是医疗专业人员。

纳曲酮

纳曲酮已被美国食品和药物管理局批准用于治疗阿片类和酒精使用障碍作为维持治疗。它能阻断中枢神经系统中的阿片受体。纳曲酮通过防止这些物质产生镇静作用和欣快感等奖励作用来治疗这些物质使用障碍。该药物不能帮助控制戒断症状或渴望。

它有以下形式：

• 注射剂。品牌名称是 Vivitrol®。
• 口服片剂。品牌名称包括 Depade®和 ReVia®。

纳美芬

纳美芬是一种注射药物，已被美国食品和药物管理局批准用于治疗急性阿片类药物过量。它与纳洛酮相似，但在体内持续时间更长。它不像纳洛酮那样常用于治疗阿片类药物过量。纳美芬还会在阿片类药物依赖者中引起快速的戒断症状。

其品牌名称是 Revex®。

甲基纳曲酮

甲基纳曲酮能阻断外周神经系统中的阿片受体。它已被美国食品和药物管理局批准用于治疗阿片类药物引起的便秘。它通过阻断阿片类药物在肠道中的作用，帮助肠道中的肌肉推动粪便（大便）。甲基纳曲酮不会降低阿片类药物的止痛效果。

医生通常会为使用处方阿片类药物来管理严重慢性疼痛的人开具甲基纳曲酮。

它有以下形式：

• 注射剂。
• 口服片剂。

两种形式的品牌名称都是 Relistor®。