蛋白酶抑制剂

什么是蛋白酶抑制剂？

蛋白酶抑制剂（PIs）是用于治疗病毒感染的药物。它们通过阻止病毒自我复制来发挥作用。它们最常用于治疗 HIV/AIDS 的抗逆转录病毒药物。它们也可用于治疗丙型肝炎和 COVID-19。

一些蛋白酶（发音为“PRO-tee-ayz”）抑制剂可以单独服用（单药治疗），但许多与其他抗病毒药物联合使用。当它们用于帮助另一种药物更有效时，它们被称为“增强剂”。

蛋白酶抑制剂治疗哪些疾病？

蛋白酶抑制剂仅被批准用于治疗特定的病毒感染。蛋白酶抑制剂可用于以下治疗：

• HIV/AIDS。医疗服务提供者可以单独使用蛋白酶抑制剂，或作为几种药物“鸡尾酒”的一部分来治疗 HIV。用于治疗 HIV 的药物组合称为抗逆转录病毒疗法（ART）。它们有时也用于在接触病毒后预防 HIV 感染（暴露后预防）。
• 丙型肝炎。蛋白酶抑制剂与其他抗病毒药物联合使用，用于治疗或治愈丙型肝炎。
• COVID-19。医疗服务提供者有时会开具一种由两种蛋白酶抑制剂组成的药物，以降低您因 COVID-19 而患重病的风险。

蛋白酶抑制剂如何起作用（作用机制）？

蛋白酶将长链蛋白质分解为较小的蛋白质。这会激活较小的蛋白质以执行某些功能。

在病毒中，较小的蛋白质会继续制造更多的病毒拷贝。蛋白酶抑制剂会阻断蛋白酶，使其无法将蛋白质切割成有活性的片段。这可防止病毒制造更多感染细胞的自身拷贝。

哪些药物是蛋白酶抑制剂？

由于每种病毒都有自己的蛋白酶，因此不同类型的蛋白酶抑制剂用于治疗 HIV、丙型肝炎和 COVID-19。您可以通过其名称的结尾来识别蛋白酶抑制剂：以“-navir”结尾的药物用于治疗 HIV，以“-previr”结尾的药物用于治疗丙型肝炎。

HIV 蛋白酶抑制剂

这些是用于 HIV 治疗的抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂的示例。这些蛋白酶抑制剂阻断 HIV-PR，即 HIV 用于制造更多自身拷贝的蛋白酶：

• 安普那韦。
• 阿扎那韦。
• 达芦那韦。
• 茚地那韦。
• 福沙那韦。
• 洛匹那韦。
• 奈非那韦。
• 利托那韦。
• 沙奎那韦。
• 替拉那韦。

丙型肝炎蛋白酶抑制剂

这些是用于丙型肝炎治疗的抗病毒蛋白酶抑制剂的示例。这些蛋白酶抑制剂阻断 NS3/4A 丝氨酸蛋白酶（这是丙型肝炎病毒用于制造更多自身拷贝的物质）：

• 波西普韦。
• 格卡瑞韦。
• 格拉瑞韦。
• 帕立他韦。
• 西美瑞韦。
• 特拉匹韦。

COVID-19 蛋白酶抑制剂

Paxlovid® 是一种蛋白酶抑制剂（奈玛特韦和利托那韦）的组合，用于治疗 COVID-19。奈玛特韦是一种 3C 样（3CL）蛋白酶抑制剂。3CL 是导致 COVID-19 的病毒 SARS-CoV-2 用于制造更多自身拷贝的蛋白酶。

我应该使用哪种蛋白酶抑制剂？

您的医疗服务提供者将根据以下因素选择蛋白酶抑制剂：

• 您的特定病毒感染。
• 您的健康状况和任何其他健康问题。
• 与您正在服用的其他药物的潜在相互作用。
• 您之前是否曾为您的病情服用过其他药物。
• 您的医疗服务提供者预计它们在您的情况下的有效性。这可能取决于您所感染的病毒的亚型（菌株）或其他因素。
• 潜在的副作用或并发症（毒性）。

请务必告知您的医疗服务提供者您正在服用的任何其他药物和您的任何其他状况。这可以降低您发生严重相互作用或并发症的风险。

我应该何时联系我的医生？

如果您有意外的副作用或对治疗有疑虑，请联系您的医生。如果您有严重副作用的迹象，包括：

• 发烧。
• 困惑或精神变化。
• 皮肤或眼睛发黄（黄疸）。
• 水疱、疼痛或广泛的皮疹。
• 严重腹痛。
• 严重呕吐。

蛋白酶抑制剂是慢性病毒疾病治疗计划的重要组成部分。它们可以使 HIV 检测不到并帮助治愈丙型肝炎。与您的提供者谈论您对蛋白酶抑制剂治疗的任何疑虑。一起，您可以制定最适合您的治疗计划。

蛋白酶抑制剂的潜在益处是什么？

蛋白酶抑制剂的益处包括：

• 作为抗逆转录病毒治疗（ART）的一部分，它们可以使 HIV 水平检测不到。
• 它们可以帮助治愈丙型肝炎感染。
• 它们可以帮助防止 COVID-19 感染变得严重。

蛋白酶抑制剂的副作用或并发症是什么？

蛋白酶抑制剂的副作用和并发症因所服用的药物、同时服用的其他药物以及整体健康状况而异。

并非所有类型都有相同的并发症风险。与您的医生谈论服用蛋白酶抑制剂的风险和副作用，以便您知道会发生什么。

蛋白酶抑制剂的常见副作用

• 腹痛。
• 恶心和呕吐。
• 腹泻。
• 皮疹。
• 咳嗽。
• 疲劳。
• 肾结石。
• 身体脂肪重新分布（脂肪营养不良）。
• 口中异味。

蛋白酶抑制剂的严重副作用和并发症

• 肝损伤。
• 内出血。包括颅内出血，即头颅内出血。
• 史蒂文斯 - 约翰逊综合征。这会导致疼痛、起泡的皮疹。
• 高血糖（高血糖症），对于糖尿病患者来说是一个严重的问题。
• 高胆固醇（高脂血症、高胆固醇血症）。
• 溶血性贫血。一种您的血细胞被破坏的速度快于身体能够替代它们的情况。
• 心脏病发作（心肌梗死）。
• 心脏电系统问题，包括长 QT 综合征。

我需要服用蛋白酶抑制剂多长时间？

你需要服用蛋白酶抑制剂的时间取决于你正在治疗的病毒感染类型：

• HIV。HIV 无法治愈，因此你需要终生治疗。随着时间的推移，你可能会使用多种治疗组合，包括不同种类的蛋白酶抑制剂。有时治疗会停止起作用或效果降低。你的医疗服务提供者将根据需要调整你正在服用的药物。
• 丙型肝炎。丙型肝炎通常可以通过包括蛋白酶抑制剂在内的抗病毒药物组合治愈。这可能需要数周或数月的时间。
• COVID-19。你服用 COVID-19 的抗病毒药物治疗五天。但可能需要更长时间才能感觉好转。

我可以做些什么来使这种治疗对我更轻松？

向你的医疗服务提供者询问降低并发症或副作用风险的方法。你可以通过以下方式避免一些副作用：

• 按照你的医疗服务提供者的指示服用药物。
• 饮用大量的水。
• 避免服用任何与你的蛋白酶抑制剂相互作用的药物。
• 在服用药物时吃某些食物。

为什么蛋白酶抑制剂要与食物一起服用？

与脂肪一起进餐可以增加身体对某些蛋白酶抑制剂的吸收。这使它们能更好地发挥作用。询问你的医疗服务提供者你是否应该在进食时服用你的蛋白酶抑制剂以及应该与哪种食物一起服用。