α-受体阻滞剂
- 英文名：
- Alpha-blockers
简介
什么是α-受体阻滞剂？
α-受体阻滞剂是用于治疗高血压的药物。它们还可用于治疗一些影响循环系统、前列腺的病症，并有助于治疗某些类型的肿瘤。它们通过减缓神经系统中特定类型的细胞活动起作用。
它们如何起作用？
α-受体阻滞剂通过部分阻断体内某些细胞接收指令的方式起作用。它们通过阻断α-受体来实现这一点，α-受体存在于身体特定区域或器官的细胞上。这些受体告知其细胞何时收缩、收缩或收紧。通过阻断这些受体，这些细胞保持放松。由于许多这些细胞排列在血管周围——控制着这些血管的宽窄——保持它们放松可降低血压。
更多关于α-受体的信息
你的神经系统通过在全身传递化学和电信号起作用。这种化学通讯非常类似于锁钥系统。化学信号——也称为神经递质——是钥匙。它们可以通过血液流向身体的各个部位。受体是锁，允许化学物质附着并激活细胞。
在你体内发现的一些受体称为肾上腺素能受体（有时也称为肾上腺素能受体）。它们得名是因为你身体产生的一种化学物质，肾上腺素（也称为肾上腺素），充当万能钥匙，可以激活所有肾上腺素能受体。
肾上腺素能受体，包括α-受体（有时用希腊字母α表示），有多种类型和亚型。
药物如何使用α-受体
如果一种化学物质具有正确的结构，它可以附着在受体上。可以附着在受体上的化学物质要么是激动剂，要么是拮抗剂：
- 激动剂：这些化学物质附着在受体上并“解锁”它，激活细胞并告知它采取特定行动。它们可以是你身体产生的化学信号，也可以来自你服用的药物。
- 拮抗剂：这些化学物质可以附着在受体位点上，但不能解锁和激活它们。拮抗剂附着在受体位点上并阻止其激活。这种效果类似于将一把钥匙插入不太合适的锁中。它可以进入锁中，但无法打开它。阻断足够多细胞上的足够多受体可减缓这些细胞的活动。
α-受体控制什么？
α-受体有两种不同的亚型，这些亚型有一些重叠，但也控制着不同的功能。
α-1（A1）受体
这些受体的位置和功能包括：
- 平滑肌。这种类型的肌肉形成血管内壁，这就是它们帮助调节血压的方式。A1 受体导致血管收缩并导致血压升高。
- 眼睛。A1 受体导致眼睛中的瞳孔变小，这有助于你在较亮的条件下看清东西。
- 皮肤。A1 受体控制导致毛发竖起的肌肉。这就是当你感到寒冷时会起鸡皮疙瘩的原因。
- 尿路。这些受体是你控制膀胱肌肉的方式。它们也存在于前列腺中。
α-2 受体
这些受体主要存在于以下位置：
- 平滑肌。除了 A1 受体外，排列在血管内壁的平滑肌还具有 A2 受体。这就是为什么 A2 受体也在血压中起作用的原因。
- 神经系统。这包括你的大脑、脊髓和神经。神经系统中的 A2 受体有助于管理你的神经递质水平。尤其是去甲肾上腺素（也称为去甲肾上腺素），它与肾上腺素协同工作的神经递质。
- 血液。A2 受体可以激活血液中的血小板细胞，导致它们凝结并聚集在一起。血小板是身体对损伤的自然反应中的关键，有助于密封和修复伤口。
- 胰腺。胰腺β细胞中的 A2 受体会减缓并阻止胰岛素释放到体内。
- 脂肪细胞。激活脂肪细胞中的 A2 受体可阻止它们分解用作能量来源。
有不同类型的α-受体阻滞剂吗？
一些α-受体阻滞剂仅靶向某些α-受体。这种特性是“选择性”，并且在选择用于治疗病症的α-受体阻滞剂时是决策过程的一部分。α-受体阻滞剂可以是非选择性的或对 A1 受体具有选择性。目前，没有批准的选择性α-2 阻滞剂。
以下α-受体阻滞剂目前在美国已获批准并在使用：
α-受体阻滞剂可治疗哪些病症？
就像名称所暗示的那样，α-受体阻滞剂是α-受体拮抗剂。它们附着在α-受体上并阻止它们激活某些细胞。
美国食品和药物管理局已批准α-受体阻滞剂用于治疗以下病症：
高血压（高血压）
α-受体阻滞剂通过阻止 A1 和 A2 受体的激活来治疗高血压。阻断这种激活可使血管放松，降低血压。
批准用于治疗高血压的α-受体阻滞剂包括：
良性前列腺增生（BPH）
良性前列腺增生（也称为良性前列腺肥大）是一种导致前列腺增大的病症。当这种情况发生时，由于前列腺压迫尿道，排尿（小便）会变得困难。它还会导致尿液留在膀胱中，导致膀胱结石和感染。随着时间的推移，它还会导致肾衰竭。α-受体阻滞剂可使前列腺肌肉放松，使尿液更易通过。
批准用于 BPH 的α-受体阻滞剂是：
前列腺选择性（这些比非选择性的全身性副作用更少）
- 阿夫唑嗪。
- 多沙唑嗪。
- 西洛多辛。
- 坦索罗辛（对前列腺非选择性）。
- 特拉唑嗪。
这些是相同类型的肿瘤，但根据其位置有不同的名称。它们可以是癌性（恶性）的或非癌性（良性）的。这些肿瘤可以——但并不总是——产生额外的肾上腺素和去甲肾上腺素。当你体内这两种物质过多时，就像你过量服用它们一样，会出现相应的症状。这些症状包括头痛、出汗、心脏问题等。α-受体阻滞剂可防止过量的神经递质产生类似过量的效果。
- 嗜铬细胞瘤（fee-oh-crow-mo-sigh-toe-ma）：这些形成于位于肾脏顶部的肾上腺。
- 副神经节瘤（para-gang-lee-oh-mas）：这些是通常在颈部颈动脉附近生长的肿瘤，但也可以在身体其他部位的神经周围形成。
以下药物已获批准用于治疗嗜铬细胞瘤和副神经节瘤：
- 酚妥拉明（也可帮助诊断这些肿瘤）。
- 苯氧苄胺。
皮肤和软组织治疗
酚妥拉明可防止因去甲肾上腺素从血管泄漏到周围组织而对皮肤区域造成的损伤。它还可以逆转某些局部麻醉剂的作用。
超说明书使用
即使α-受体阻滞剂未被美国食品和药物管理局专门批准用于某些病症，它们也可用于治疗这些病症。这被称为“超说明书”处方。当有证据表明一种药物可以治疗一种病症，且益处超过潜在风险时，通常会进行超说明书处方。在安全和负责任的情况下，超说明书处方是合法的、医学上可接受的和符合伦理的。
α-受体阻滞剂通常用于以下超说明书病症：
- 哌唑嗪：可用于治疗创伤后应激障碍（PTSD）引起的噩梦和睡眠中断，以及雷诺现象引起的循环问题。
- 坦索罗辛：可用于治疗男性慢性前列腺炎（前列腺炎症）和慢性盆腔疼痛综合征，以及男性下尿路症状。它还可帮助通过肾结石并治疗输尿管支架（保持尿道开放的支架状装置，防止被肾结石或膀胱结石阻塞）引起的症状。
- 阿夫唑嗪、多沙唑嗪、特拉唑嗪和西洛多辛：这四种α-受体阻滞剂用于治疗卡在输尿管中的肾结石，输尿管是从肾脏到膀胱的管道。
α-受体阻滞剂通常被开具处方吗？
α-受体阻滞剂在某些病症中非常常用。2019 年，超过 540 万拥有医疗保险 D 部分覆盖的人——约占所有医疗保险 D 部分受益人的 11%——被开具了α-受体阻滞剂。
何时求医
我应该何时去看医生？
一般来说，如果您对药物有任何疑问或症状有任何突然变化，特别是当副作用或症状干扰您的日常活动时，您应该联系您的提供者。
如果您有以下任何情况，应立即就医：
- 昏厥或晕倒。
- 胸痛（心绞痛）。
- 呼吸急促。
- 心跳加快或不规律，或心悸（自己心跳的不适感）。
- 阴茎持续勃起（持续至少四小时且通常疼痛）。
- 严重过敏反应（过敏反应）的症状可包括荨麻疹、皮疹、瘙痒、肿胀和吞咽困难。
α-受体阻滞剂是用于多种疾病的常见处方药。它们的用途从控制高血压到帮助有慢性噩梦的人入睡。虽然它们的使用很常见，但在某些情况下，α-受体阻滞剂不是最佳选择。如果您的医生建议服用α-受体阻滞剂，请与他们谈论您的担忧。他们可以帮助您了解如何最好地服用这些药物，以及您可以做些什么来使这些药物对您的生活产生积极影响。
作用和风险
α受体阻滞剂的优点是什么？
对于某些情况，α受体阻滞剂可以为手术提供一种医学替代方案。它们还可以治疗高血压，并且可以是某些肿瘤治疗的一部分。
α受体阻滞剂的风险或副作用是什么？
由于一些副作用，医生在开具α受体阻滞剂时通常会很谨慎。可能的副作用也取决于具体的α受体阻滞剂。如果您有副作用，您的医生可能会让您尝试另一种α受体阻滞剂，以查看这些副作用是否可以避免。
选择性α1 -阻滞剂的副作用
选择性α1 -阻滞剂通常会引起以下副作用，尤其是在 65 岁以上的人群中：
- 低血压（低血压）。α受体阻滞剂在降低血压方面非常有效。然而，在某些情况下，它们的效果过于显著，会导致直立性低血压，即站立时血压下降。这可能会导致头晕或头晕目眩。如果您被开具了 A1 阻滞剂，您的医生可能会告诉您在睡觉前服用。
- 首剂效应。A1 阻滞剂的一个非常常见的副作用是，首剂对血压的影响比后续剂量强得多。直立性高血压症状——尤其是头晕、头晕或昏厥——很常见。这会增加跌倒的风险，对于老年人、骨骼较弱或正在服用血液稀释剂的人来说，这可能是非常危险的（因为跌倒受伤可能会导致危险的内出血）。为了最大限度地减少这种影响，α1 阻滞剂的首剂通常较小。
- 性功能障碍。α受体阻滞剂可引起阴茎持续勃起，即勃起持续 4 小时或更长时间。阴茎持续勃起是一种需要立即治疗的严重情况，因为它可能导致永久性阳痿。在极少数情况下，α受体阻滞剂还可导致不射精，即即使仍有性高潮感觉也无法射精。
非选择性α受体阻滞剂的副作用
由于非选择性α受体阻滞剂会影响 A1 和 A2 受体，这通常意味着您体内的去甲肾上腺素会增加。这种额外的去甲肾上腺素可以激活称为β受体的其他肾上腺素能受体。β受体的激活可导致以下情况：
苯氧苄胺
苯氧苄胺在阻断肾上腺素能受体的药物中是独特的，因为其作用是不可逆的。这意味着该药物阻断的任何α受体将永远被阻断。由于这种永久性作用，它并未被广泛使用。
α受体阻滞剂与其他药物有相互作用吗？
一些α受体阻滞剂也可能与酒精、柑橘汁或其他食物相互作用。由于α受体阻滞剂会影响您的循环系统——进而影响您的整个身体——它们还可能与许多其他药物相互作用。由于效果因人而异，您的医生是关于α受体阻滞剂最有可能如何影响您的最佳信息来源。
有任何情况应阻止我服用这些药物吗？
有几种健康问题——称为禁忌证——可能会阻止您服用α受体阻滞剂。
治疗预后
我可以服用α-受体阻滞剂多长时间？
根据药物和治疗的疾病情况，你可以长期服用选择性 A1 受体阻滞剂。非选择性α-受体阻滞剂仅用于短期使用。
对于高血压或良性前列腺增生等疾病，通常可以无限期地服用α-受体阻滞剂。你的医生会向你解释各种选择，并帮助你决定最适合你的方案。一旦决定，你的提供者可以告诉你需要遵循该治疗方案多长时间。
我可以停止服用α-受体阻滞剂吗？
未经与你的医生交谈，你绝不应停止服用α-受体阻滞剂。这是因为突然停止服用它们可能会导致严重的并发症，其中一些可能是严重的甚至危及生命的。
根据你服用α-受体阻滞剂的原因，在以下情况下你可能可以停止服用它们：
- 你的血压得到改善（通过饮食和运动可以实现），以至于你不再需要药物来控制它。
- 你接受了一种医疗程序，消除了你对α-受体阻滞剂的需求（例如前列腺切除）。
- 你切换到另一种不是α-受体阻滞剂但仍有相同效果的药物。