磷酸二酯酶抑制剂
- 英文名：
- Phosphodiesterase Inhibitors
简介
什么是磷酸二酯酶抑制剂？
磷酸二酯酶抑制剂是一种能使血管舒张和扩张、改善血液循环并降低血压的药物。这使它们可用于治疗多种医疗状况，包括皮肤和关节问题、心肺问题，甚至性功能障碍。
它们如何起作用？
磷酸二酯酶（foss-fo-dy-ess-ter-aze-s）是一种酶，是一种能使化学反应比正常情况更快、更容易发生的分子类型。人体内有几种不同类型的 PDE，每种类型都有一个编号以区分它们。这些不同类型的 PDE 通常出现在身体的特定部位。
- PDE - 3：这种类型的 PDE 特定于心脏和循环系统。它在血液凝结方面也有作用。
- PDE - 4：这种类型特定于肺部，导致气道（尤其是支气管）中的肌肉收缩和紧张。
- PDE - 5：它们存在于肺部和阴茎（对于出生时被指定为男性的人）。
磷酸二酯酶（PDE）抑制剂是一种能阻断这些酶的药物。一些 PDE 抑制剂是选择性的，意味着它们靶向特定类型的 PDE。其他 PDE 抑制剂是非选择性的，意味着它们在一定程度上可以干扰所有的 PDE。
这类药物可治疗哪些疾病？
PDE 抑制剂已获得美国食品和药物管理局的批准，可用于治疗十多种不同的医疗问题、病症和疾病。这些包括：
心脏和循环系统疾病
- 失代偿性心力衰竭。当你身体的一个系统出现问题时，你的身体会尝试进行补偿以维持你的生命。失代偿是指你的心脏因身体无法跟上问题而衰竭。失代偿性心力衰竭是长期问题导致你的心脏变得过于虚弱而无法自行泵血。
- 肺动脉高压。这是肺部的高血压。通常与心脏问题有关。
- 外周动脉疾病（PAD）。这是你的身体难以向四肢，尤其是腿部提供足够血液流量的情况。
- 术后血栓栓塞（凝血）预防。手术后凝血可能很危险，因为有中风、心脏病发作或肺栓塞（血块堵塞肺部血液流动）的风险。
- 血小板增多症。这是你的身体产生过多血小板的情况，血小板是一种有助于血液凝结的血细胞。
炎症性疾病
生殖（男性）疾病
呼吸系统疾病
磷酸二酯酶抑制剂通常被开具处方吗？
PDE 抑制剂的处方非常常见，尤其是用于治疗勃起功能障碍的 PDE - 5 抑制剂。2019 年，仅前两种 PDE 抑制剂药物西地那非和他达拉非就有超过 400 万张处方。在美国最常用的处方药中，两者都排名前 300 位。
有多少种磷酸二酯酶抑制剂？
截至 2021 年 9 月，有 14 种获得 FDA 批准的 PDE 抑制剂。美国食品和药物管理局。
按类型分类的 PDE 抑制剂
*咖啡因确实起到磷酸二酯酶抑制剂的作用，并以药物形式存在。其中一种形式，柠檬酸咖啡因，有特定的医疗用途剂量。
何时求医
我什么时候应该给我的医生打电话？
你的医生能够最好地解释那些意味着你需要立即打电话给他们的办公室或去医院的症状或体征。如果你的症状开始变化并影响你的日常生活或日常安排，这一点尤其正确。
一般来说，如果你有以下任何情况，你应该立即去医院：
- 心脏病发作症状。这些包括胸痛、呼吸困难、出汗、头晕、恶心等。
- 阴茎持续勃起（阴茎异常勃起）。这是一种持续至少四小时或在数小时内时起时伏的勃起。阴茎异常勃起在没有性唤起的情况下发生，可能会令人不快或疼痛。
- 视力或听力丧失。视力或听力的任何突然下降都需要立即就医。如果你延误寻求帮助，这些问题可能是永久性的。
磷酸二酯酶抑制剂是一种可以帮助患有各种医疗状况和需求的人的药物。尽管它们因可以帮助勃起功能障碍而广为人知，但它们的用途远远超出了性健康。然而，除非你有处方，否则你不应该服用这些药物。未经医生处方服用任何这些药物都可能导致危险甚至致命的医疗状况。
作用和风险
磷酸二酯酶抑制剂的优势是什么？
磷酸二酯酶抑制剂具有一些优势，使其在治疗某些疾病方面有益——即使不是理想的选择。这些优势包括：
- 方便的形式。磷酸二酯酶抑制剂有多种形式，包括口服、外用乳膏和静脉注射药物。根据药物的不同，有些可以每天服用，而有些则需要按需或在需要时服用。
- 靶向治疗。选择性地靶向某些磷酸二酯酶可以治疗一种疾病，而不会影响身体的其他部位（这可能会导致不良的副作用）。
- 多种有益效果。有些疾病可以同时用磷酸二酯酶抑制剂治疗。例如良性前列腺增生和勃起功能障碍。他达拉非，一种 PDE-5 抑制剂，已获得 FDA 批准用于治疗这两种疾病。另一个例子是阿普米拉斯，它可以治疗银屑病和银屑病关节炎。
这些药物可能的副作用和并发症风险是什么？
磷酸二酯酶抑制剂的主要副作用和并发症强烈依赖于所涉及的类型。
PDE-3 抑制剂的副作用和并发症
- 氨力农/米力农：轻度和中度副作用包括血小板减少（血小板计数低）、胃肠道影响（恶心、呕吐和腹痛）和肝损伤。严重的副作用包括心律失常和免疫系统过敏（过度反应）。
- 阿那格雷：轻度和中度副作用包括头痛、虚弱、肿胀和胃肠道影响（恶心、呕吐、消化不良、腹泻）。严重的副作用包括心悸和低血压。
- 西洛他唑：轻度和中度副作用包括头痛和胃肠道影响（恶心、腹泻或便血/柏油样便）。严重的副作用包括心跳加快（心动过速）或心悸。
- 双嘧达莫：轻度和中度副作用包括头晕或头昏、胃部不适或其他胃肠道影响、皮疹、头痛和肝酶测试结果高于正常。严重的副作用包括异常出血或瘀伤、黄疸和胸痛。
- 米力农：轻度和中度副作用包括头痛、低钾水平和颤抖或震颤。严重的副作用包括心律失常。
PDE-4 抑制剂的副作用和并发症
- 阿普米拉斯：轻度和中度副作用包括胃肠道问题（体重减轻、恶心、呕吐、腹泻）、上呼吸道疾病和感染以及头痛。严重的副作用包括抑郁加重和自杀念头。
- 克立硼罗：轻度至中度副作用包括在应用于皮肤的部位有烧灼感。严重的副作用包括过敏（瘙痒、肿胀、皮疹）。
- 罗氟司特：轻度至中度副作用包括胃肠道问题（食欲减退或下降、恶心、呕吐、腹泻）、焦虑、紧张或失眠（睡眠困难）、头痛和头晕。严重的并发症包括抑郁加重。
PDE-5 抑制剂的副作用和并发症
如果您因胸痛而在舌下服用硝酸甘油，在服用任何 PDE-5 抑制剂后 24 小时内出现胸痛，应立即前往急诊室。
PDE-5 抑制剂的严重副作用是阴茎持续勃起。这是一种您不想要的勃起或在没有性唤起的情况下发生的勃起；这些勃起至少持续四小时，但可能会断断续续持续数小时。其他副作用包括：
- 阿伐那非：轻度至中度副作用包括头痛、皮肤发红、背部疼痛、鼻塞。严重的副作用包括听力损失（部分或完全）或耳鸣；视力变化；以及眼睛周围瘙痒、皮疹或肿胀。
- 西地那非：轻度至中度副作用包括头痛、皮肤发红、胃肠道问题（恶心、消化不良）、头晕或头昏、低血压、背部疼痛和皮疹。在高剂量下，这可能导致灯光呈现蓝色色调或使灯光看起来比正常更亮（这是暂时的）。严重的副作用包括视力变化、听力损失（部分或完全）和肝损伤。
- 他达拉非：轻度至中度副作用包括头痛、低血压、鼻塞或刺激以及肌肉疼痛。严重的副作用包括视力变化和听力损失（部分或完全）。
- 伐地那非：轻度至中度副作用包括头痛、皮肤发红、流感样症状、鼻窦充血和胃肠道问题（恶心、消化不良）。严重的副作用包括听力损失。
非选择性 PDE 抑制剂的副作用和并发症
- 咖啡因：轻度至中度副作用包括易怒或不安、睡眠困难、颤抖和震颤以及胃肠道问题（恶心、呕吐和腹泻）。严重的副作用包括心跳加快或心悸。
- 己酮可可碱：轻度至中度副作用包括胃肠道问题（恶心、呕吐和腹泻）、头晕和头痛。严重的副作用包括胸痛和心律失常。
- 茶碱：轻度至中度副作用包括低血压、心跳加快和胃肠道问题（恶心、呕吐和腹泻）。严重的副作用包括癫痫发作和心律失常。
我不应该服用这些药物的原因是什么？
有几个原因，包括个人情况和医疗状况，这意味着您不应该服用磷酸二酯酶抑制剂。这些是禁忌证，分为两种类型：绝对（意味着您绝对不应该服用这种药物）或相对（意味着医疗服务提供者在开具这些药物时应谨慎，您在服用时也应谨慎）。
绝对禁忌证包括：
- 所有 PDE 抑制剂：如果您过去有过敏反应，即您的免疫系统对某些东西过度反应。这可能是一种过敏或免疫系统在您的身体某个部位引起炎症或损伤。
- 西洛他唑：任何类型的心力衰竭意味着您不应服用这种药物。
- PDE-5 抑制剂（阿伐那非、西地那非、他达拉非、伐地那非）：心脏病和高危状况，如不稳定型心绞痛、严重心力衰竭、近期心脏病发作或心脏瓣膜问题以及严重心律失常。
其他禁忌证包括：
- PDE-5 抑制剂（阿伐那非、西地那非、他达拉非、伐地那非）：如果您服用亚硝酸盐或硝酸盐，在服用这些药物时应谨慎。它们会导致血压非常低，可能会使您晕倒。这也可能发生在α-阻滞剂（也称为α-受体拮抗剂）中。
- 氨力农和米力农：患有主动脉或肺动脉瓣疾病的人不应服用氨力农。已经服用双异丙吡胺的人在服用氨力农之前应与他们的医生进行详细讨论。如果您患有急性肾损伤和/或终末期肾病，米力农可能会引起问题。这是因为您的肾脏负责将其从体内清除。
- 西洛他唑：如果您有导致出血问题的疾病，不应服用这种药物。
- 己酮可可碱：如果您近期有眼或脑出血史，应避免服用。
怀孕
如果您怀孕或正在尝试怀孕，您可能希望避免服用某些磷酸二酯酶抑制剂。虽然有限的证据表明对人类胎儿有风险，但在动物研究中显示这些药物可能存在问题：
- 阿那格雷。
- 阿伐那非。
- 西洛他唑。
- 米力农。
- 罗氟司特。
- 西地那非。
- 茶碱。
磷酸二酯酶抑制剂与其他药物有相互作用吗？
磷酸二酯酶抑制剂可以与广泛的药物相互作用，特别是那些影响您的心脏、肺部或循环系统的药物。您的医生可以提供更多信息并建议您在服用这些药物时应避免什么。
治疗预后
我可以在磷酸二酯酶抑制剂上停留多长时间？
你需要服用磷酸二酯酶抑制剂的时间取决于你服用它的原因。有些人可能只需要暂时服用它们。其他人可能需要无限期地服用它们。