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曲坦类药物

英文名:
Triptans

简介

什么是曲坦类药物?

曲坦类药物是用于治疗偏头痛的药物。它们是偏头痛的一线治疗药物,也可用于治疗相关的头痛病症。它们不能预防偏头痛(仅有少数例外),但在偏头痛发作时可以阻止其发作。

偏头痛不仅仅是严重的头痛。它是一种与大脑相关的病症,可导致疼痛、视力丧失或扭曲、恶心、对光或声音敏感等症状(尤其是有先兆的偏头痛)。对一些人来说,这些症状难以忍受,他们唯一能做的就是找一个黑暗、安静的地方躺下,直到偏头痛结束。

曲坦类药物于 20 世纪 80 年代被发现,是治疗和理解偏头痛的一项重要进展。在 20 世纪 90 年代早期,舒马曲坦(Imitrex®)成为第一种在欧洲和美国获得批准用于治疗偏头痛的曲坦类药物,随后又有几种药物获批。

曲坦类药物有哪些?

目前有七种曲坦类药物已获得美国食品和药物管理局的批准。所有的曲坦类药物都可治疗偏头痛,但有些可治疗特定类型的偏头痛。有些还获得了治疗儿童和青少年的批准。识别这些药物的一个简单方法是,它们都以“-triptan”结尾。

这七种曲坦类药物是:

  • 阿莫曲坦(Axert®)。它有口服(口服药丸)形式。(该药物的品牌版本在美国已不再可用,但仿制药仍在使用。)
  • 依来曲坦(Relpax®)。它有口服形式。
  • 夫罗曲坦(Frova®)。它有口服形式。
  • 那拉曲坦(Amerge®)。它有两种口服形式。
  • 利扎曲坦(Maxalt®)。它有口服形式。
  • 舒马曲坦(Imitrex®, Onzetra®, Tosymra®)。它有口服、鼻内(通过鼻子使用的喷雾或粉末)和皮下(皮肤表面下的浅层注射)形式。还有一种口服形式(Treximet®),与非甾体抗炎药萘普生一起服用。
  • 佐米曲坦(Zomig®)。它有口服和鼻内形式。

曲坦类药物如何起作用?

曲坦类药物通过帮助大脑管理偏头痛来起作用。它们有几种不同的作用,这些作用有助于解释这些药物为何有效。但要理解它们的作用机制,有助于了解更多关于导致疼痛感觉背后的过程。

疼痛如何产生

你身体中的神经实际上并不会感觉到疼痛。相反,当它们检测到身体内部或表面可能存在损伤或疾病的迹象时,会向大脑发出信号。大脑接收这些信号并将其转化为疼痛感觉。

大脑也没有自己的神经末梢,因此不会从自身接收信号告诉它感到疼痛。这也是科学家仍不完全理解偏头痛如何产生的部分原因。真正的解释可能涉及多个过程,其中一些包括:

  • 神经元激活。神经元是构成大脑、脊髓和神经的一种神经系统细胞。偏头痛似乎以一种大脑将其转化为偏头痛症状(尤其是疼痛)的方式激活某些神经元。
  • 血液循环。偏头痛似乎涉及血管宽度的变化,影响血液通过血管的流量。曲坦类药物影响血管宽度,这支持了这一理论。
  • 炎症。炎症是身体自我保护和自我修复过程的一部分。偏头痛似乎涉及导致或促成炎症的化学物质。

曲坦类药物如何影响这些过程

神经递质与神经系统不同部位的细胞相连。这些细胞有受体。受体就像锁,神经递质就像钥匙。如果正确的神经递质锁定在正确的受体上,它会告诉细胞激活并执行特定的任务。

曲坦类药物主要激活三种血清素受体:

  • 5HT1B 受体:这些控制大脑中血管的宽度,从而改变血液通过这些血管的流量。这会影响血液循环,这也是研究人员最初开发曲坦类药物的原因。
  • 5HT1D 受体:这些影响大脑某些部位释放神经递质的方式。受影响的大脑部位位于三叉神经系统中,该系统在疼痛感觉中起作用。
  • 5HT1F 受体:这些也影响大脑区域释放神经递质的方式,从而限制疼痛信号。

虽然专家对偏头痛有了很多了解,但仍需要更多的研究来了解这些过程和部分如何协同工作。这将在未来导致更有效的偏头痛治疗方法,包括预防性疗法。

曲坦类药物治疗哪些病症?

曲坦类药物可治疗偏头痛,包括有先兆和无先兆的偏头痛以及丛集性头痛。请咨询您的医生哪种药物适合您。

什么是超说明书用药?

“超说明书用药”是指医生开具一种未获得特定批准用于治疗某种病症的药物,但该药物很可能有效且几乎没有或没有引起问题的风险。超说明书用药是一种合法、道德且在医学上被鼓励的做法。

曲坦类药物是超说明书用药常见的药物,因为这些药物的作用机制非常相似。如果一种获批药物无效或引起有问题的副作用,您的医生可能会开具超说明书用药作为替代。同样,大多数曲坦类药物未获得治疗青少年的批准,但医生仍可以对青少年开具超说明书用药。

曲坦类药物通常被开具处方吗?

根据美国医疗保健研究与质量局的数据,2020 年(有可用数据的最近一年)有 95.5 万人开具了利扎曲坦的处方,166 万人开具了舒马曲坦的处方。这意味着美国每年有数百万人服用曲坦类药物。

何时求医

我应该何时联系我的医生?

如果您注意到曲坦类药物的副作用正在干扰您的生活,或者您的曲坦类药物失去了效果,您应该联系您的医生。

我应该何时寻求医疗救助?

曲坦类药物的严重副作用是可能的,但极为罕见,影响服用这些药物的不到 1%的人。如果您有与心脏或中风相关的症状,您应该立即寻求医疗救助。

与心脏相关的症状包括:

如果您有与中风相关的症状,特别是偏瘫,您应该寻求帮助。无法确定偏瘫(一侧无力、麻木瘫痪)何时是偏头痛症状,何时是中风症状,等待观察可能会导致延误治疗,从而导致永久性脑损伤或死亡。

偏头痛会引起许多与中风相似的症状。如果您有这些症状并且以前从未患过偏头痛,您需要立即寻求紧急医疗护理。

如果您有偏头痛病史并出现类似中风的症状,最好谨慎行事并寻求医疗护理。在提供者诊断您患有偏头痛后,与他们讨论需要注意的症状,这些症状表明您需要紧急护理。

作用和风险

曲坦类药物的潜在益处是什么?

曲坦类药物是治疗偏头痛的关键突破,因为它们比其他药物有很多优势。这些优势包括:

  • 较少且较不严重的副作用。曲坦类药物的副作用比用于治疗偏头痛的旧药物少得多。总体而言,曲坦类药物的副作用也不那么严重。
  • 它们不会成瘾。许多其他治疗偏头痛的药物,特别是阿片类止痛药,可能会成瘾。而曲坦类药物不会。
  • 它们是安全的。一般来说,曲坦类药物是一类非常安全的药物。特别是舒马曲坦,足够安全,以至于一些国家(如德国和英国)允许其非处方销售。
  • 它们有多种形式。曲坦类药物有多种形式,包括常规口服片剂、溶解片剂、鼻喷雾剂、鼻粉剂和注射剂。

曲坦类药物可能的缺点、副作用和并发症是什么?

曲坦类药物有一些可能的副作用。由于某些原因,您可能无法服用曲坦类药物,例如如果您有某些疾病或健康状况(这些被称为“禁忌证”)。

曲坦类药物的一个特别缺点是它们不能预防偏头痛。唯一的例外是月经性偏头痛。如果在月经开始前两天服用,一些曲坦类药物可以帮助预防月经性偏头痛(您的医疗服务提供者将为您提供如何预防性使用这些药物的具体说明)。

曲坦类药物的另一个可能的缺点是您可以服用它们的频率。有些人需要一剂以上的药物才能缓解偏头痛。一些曲坦类药物对您可以服用它们的频率有限制,经常服用它们可能会导致副作用或从长远来看降低其效果。经常服用它们甚至可能会加重头痛的频率。

曲坦类药物副作用

曲坦类药物的副作用包括:

治疗预后

我可以服用曲坦类药物多长时间?

曲坦类药物不是常规服用的药物。它们是“急救”药物,意味着你服用它们是为了从偏头痛中“拯救”自己。有些人可以根据需要使用曲坦类药物数年甚至数十年。

随着年龄的增长,人们患偏头痛的次数也会减少(特别是女性绝经后和出生时被指定为女性的人),这也很常见。这些人可能根本不需要服用曲坦类药物,因为他们的偏头痛自然会消失或变得非常不频繁。

如果我正在服用曲坦类药物,我可以工作或开车吗?

曲坦类药物不会影响你的工作或驾驶能力。事实上,许多因为偏头痛而无法工作或开车的人,在他们的曲坦类药物有效时可以继续进行这些活动。

我不能服用曲坦类药物的原因是什么?

你可能无法服用曲坦类药物的原因包括:

  • 药物相互作用。曲坦类药物可能与其他药物相互作用,包括其他含有麦角胺的偏头痛药物。一定要告诉你的医生你服用的所有药物、维生素和补充剂,以便他们能就药物相互作用给你建议。
  • 心脏和循环系统问题病史或风险。如果你有心脏病、未控制的高血压(高血压)或外周动脉疾病(PAD),你可能无法服用曲坦类药物。如果您有心律不齐(心律失常)、心脏病发作、中风或短暂性脑缺血发作(TIA)的病史或风险,您的医生也可能建议不要使用它们。
  • 怀孕或母乳喂养。如果您怀孕、可能怀孕或正在母乳喂养,您应该与您的医生讨论使用曲坦类药物的问题。