比克塔韦可用于PrEP或PEP吗？

要点

• Biktarvy (bictegravir、替诺福韦和恩曲他滨) 没有获得FDA批准用于暴露前预防（PrEP）或暴露后预防（PEP）。Biktarvy 用于治疗（而非预防）HIV-1感染，作为每日一次的口服完整疗法。
• 获得FDA批准用于PrEP的药物包括恩曲他滨加替诺福韦阿拉芬酰胺（口服Descovy），恩曲他滨加替诺福韦二吡呋酯（口服Truvada）或长效注射卡博特格拉韦（Apretude）。
• 成人PEP的推荐方案包括替诺福韦和恩曲他滨（Truvada），加上依曲韦林（Isentress）或多鲁特格拉韦（Tivicay），治疗周期为28天。

PrEP和PEP是有效的方案，用于预防HIV感染。然而，Biktarvy未被批准用于HIV预防（PrEP）或在HIV阴性个体中暴露后的紧急使用（PEP）。Biktarvy用于HIV-1感染的治疗（而非预防）。

• PrEP 是指为HIV阴性且面临较高感染风险的人群（如高危男男性行为者；高危异性恋男女；高危注射吸毒者）提供抗逆转录病毒药物以预防HIV感染。
• PEP 是指在暴露于HIV后72小时内使用抗逆转录病毒药物降低成为HIV阳性风险的方法。

Biktarvy在HIV治疗中的应用

2018年2月，FDA批准了Biktarvy（bictegravir、恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺，通常简写为BIC/FTC/TAF）由Gilead Sciences生产。

Biktarvy 包含整合酶链转移抑制剂（bictegravir）和非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺（Descovy）组合，用于治疗HIV-1感染。它通过阻止HIV病毒在细胞内的复制来发挥作用。

Biktarvy 是一种用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）的处方药。每天服用一次口服片剂。用于体重至少14公斤（31磅）的成人和儿童HIV-1感染者：

• 过去未曾接受过HIV-1药物治疗，或
• 用于替换当前HIV-1药物的成人，其医疗保健提供者确定他们在稳定的抗逆转录病毒疗法下病毒学抑制（HIV-1 RNA低于每毫升50个拷贝）且没有已知或怀疑与bictegravir或替诺福韦耐药相关的替代物。

Biktarvy 适用于体重至少14公斤（31磅）的成人和儿童。Biktarvy 不是艾滋病或艾滋病的治愈方法。

Biktarvy治疗HIV的效果如何？

成人

在超过2400名参与者进行的第三期研究中，Biktarvy 在第48周达到了成年人HIV-1 RNA <50拷贝/毫升的研究终点。在所有四个组中，48周的结果是非劣效性的（意味着Biktarvy 的疗效不比活性对照差）。

在一个研究中，每天一次服用Biktarvy 的初治成人与服用FTC/TAF + DTG（Descovy 加 Tivicay）的成人进行了比较。

• 第48周时，92%的接受Biktarvy 的患者HIV-1 RNA <50拷贝/毫升（被认为是不可检测的），而93%的接受FTC/TAF + DTG的患者达到该标准，这被视为非劣效性。
• 对于已经通过其他稳定的一日一次HIV方案（ABC/DTG/3TVC，商品名为Triumeq）实现病毒学抑制的患者，每天一次服用Biktarvy 的患者，在第48周时至少有92%的人维持了病毒学抑制。
• 此外，在5项研究中的初治和病毒学抑制的成人中，到第144周时未发现与Biktarvy 耐药相关的氨基酸替代物，而在第48周时病毒学抑制的成人中也未发现。

儿童（14公斤至小于25公斤）

2021年10月，FDA批准了一种新的Biktarvy 低剂量片剂（bictegravir 30毫克/恩曲他滨120毫克/替诺福韦阿拉芬酰胺15毫克片剂），用于体重至少14公斤至小于25公斤的儿科患者。在体重至少14公斤的HIV-1感染儿童中，Biktarvy 低剂量片剂显示出有效且耐受性良好。

• 换用Biktarvy 后，22名参与者中有20名（91%）在第24周（HIV-1 RNA <50拷贝/毫升）时仍保持病毒学抑制。基线CD4百分比平均变化为0.2%。
• 由于COVID-19大流行导致的研究中断，两名参与者的第24周HIV-1 RNA数据未收集。
• 在儿科研究中，与成人相比，未发现新的不良反应或实验室异常。

Biktarvy 不需要进行HLA-B5701测试（不像阿巴卡韦），可以随餐或空腹服用，并且没有基线病毒载量或CD4计数限制。

Biktarvy 最常见的副作用是腹泻（约6%的患者）、恶心（5%）和头痛（5%）。

Biktarvy 有许多严重的药物相互作用。不要将Biktarvy 与：

• 地尔硫卓（Tikosyn），一种用于治疗心律不齐的药物
• 利福平（Rifadin），一种用于治疗结核病（TB）的药物

始终与您的医生或药剂师检查您正在使用的药物（包括处方药、非处方药、草药或膳食补充剂）的Biktarvy 药物相互作用。

Truvada 或 Descovy 用于HIV预防

如果正确使用，PrEP 可以将通过性行为感染HIV的风险降低高达99%。

2012年7月，FDA 批准了Gilead 的Truvada，这是一种用于PrEP的抗逆转录病毒药物，用于预防特定高风险人群的HIV感染。

Truvada 是一种含有富马酸替诺福韦二吡呋酯加恩曲他滨的两药片组合，可用于高风险、HIV阴性的人群以降低感染风险。多年来，Truvada 是唯一获批的PrEP选项。

然而，2019年10月，FDA 还批准了Descovy（恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺）作为第二种用于PrEP的药物。

• Descovy 用于体重至少35公斤的HIV-1阴性成人和青少年，以减少通过性传播的HIV-1感染风险。
• Descovy 未获批准用于出生时即为女性（顺性别）且因阴道性行为而处于HIV感染风险的人群，因为在临床研究中尚未对其在该人群中进行全面评估。

研究表明，Descovy 在HIV-1预防方面与Truvada 一样有效，但在肾功能和骨骼实验室次要终点方面观察到了优势。

Apretude：长效PrEP注射剂

2021年12月，ViiV Healthcare 的长效Apretude 注射剂被批准为HIV PrEP的一种选择。Apretude 被归类为整合酶链转移抑制剂（INSTI），适用于体重至少35公斤（77磅）的成人和青少年。

• Apretude 每个月首次注射两次，然后每两个月注射一次，由医疗保健提供者注射。每次注射前必须进行HIV阴性检测。
• 在第一次注射Apretude 前，患者可能需要连续28天口服卡博特格拉韦（Vocabria）以确定卡博特格拉韦的耐受性（这并非必需）。然而，没有关于在未使用Vocabria的情况下使用Apretude 的安全性和有效性数据。

Apretude 的常见副作用包括注射部位反应（主要是疼痛/压痛）、腹泻、头痛、发热（发烧）、疲劳、睡眠障碍、恶心、头晕、胀气和腹部（胃部）疼痛。

PrEP建议

• 必须每天口服PrEP药物。为了防止这些药物产生耐药性，请勿漏服任何剂量。
• 将PrEP与安全的性行为实践（如使用避孕套）结合使用。
• 开始PrEP之前，所有人都应进行HIV-1感染筛查。只有HIV-1阴性的人才能开始PrEP。
• 使用PrEP治疗期间需要定期进行HIV状态测试。

HIV暴露后预防（PEP）

PEP代表暴露后预防。暴露后预防意味着在可能暴露于HIV后的72小时内开始服用HIV药物，以帮助防止感染HIV。如果您错过了按处方服用PrEP，也可能需要PEP。

越早寻求医疗护理越好。如果在潜在的HIV暴露后72小时内未开始治疗，PEP对预防HIV感染的效果有限。

如果您符合以下情况，可能有资格接受PEP：

• 在性行为过程中暴露于HIV（例如，避孕套破裂或未使用避孕套）。
• 通过共用针头、注射器或其他静脉注射毒品材料（“工具”）暴露于HIV。
• 遭受性侵犯。
• 作为医护人员暴露于HIV。

美国疾病控制与预防中心（CDC）建议以下PEP方案：

• 成人使用三种药物：替诺福韦和恩曲他滨（在Truvada中发现）和依曲韦林（Isentress）或多鲁特格拉韦（Tivicay）。
• PEP 方案每天服用一次或两次，持续28天。当正确使用时，PEP 对预防HIV感染是有效的，但并不总是100%有效。

一项研究中观察到，母亲使用多鲁特格拉韦（DTG）后出现了一小部分但显著增加的神经管缺陷（NTDs）。

• 由于神经管缺陷的风险，在怀孕初期应考虑替代治疗多鲁特格拉韦。
• 在讨论风险和益处并与患者达成一致后，应根据最新指南做出关于多鲁特格拉韦使用的决定。
• 目前CDC建议，在开始PEP之前，所有育龄妇女均应进行妊娠试验。育龄妇女在使用DTG时应采用有效的避孕措施。

PEP仅用于紧急情况，而不是作为证明的HIV预防措施（如PrEP、使用避孕套和安全针具实践）的常规替代品。

结论

• Biktarvy 用于治疗HIV-1感染。它不用于PrEP或PEP中预防HIV-1感染。
• Biktarvy 的剂量为每日一次，成人和体重至少14公斤（31磅）的儿童可随餐或空腹服用。
• 在研究Biktarvy 用于HIV治疗时，大多数患者能够通过Biktarvy 达到血液中病毒不可检测水平（每毫升血液少于50个HIV拷贝）。
• Biktarvy 通常耐受性良好。最常见的副作用包括腹泻（6%的患者）、恶心（5%）和头痛（5%）。

这并不是使用Biktarvy 进行安全用药所需的所有信息，也不能代替您的医疗保健提供者的指示。请在此查看完整的Biktarvy 信息，并与您的医疗保健提供者讨论这些信息。