替格瑞洛比氯吡格雷更好吗？

• 目前指南建议，对于急性冠状动脉综合征（ACS）患者或心肌梗死（心肌梗塞）后的患者，Ticagrelor（替格瑞洛）的推荐优先级高于氯吡格雷。
• 试验发现，在服用低剂量阿司匹林的人群中，Ticagrelor比氯吡格雷更能有效减少心血管事件。
• 因为氯吡格雷是一种前体药物，需要在肝脏中转化为活性形式，所以对氯吡格雷的临床反应是可变的，有20%-40%的患者被归类为非响应者、低响应者或对氯吡格雷耐药。
• Ticagrelor不是前体药物，尽管它也有一个活性代谢物。Ticagrelor起效更快且效力更强。副作用如出血和瘀伤相似，但Ticagrelor更容易引起呼吸急促。
• Ticagrelor通常一天服用两次，而氯吡格雷则是一天一次。

美国心脏协会/美国心脏病学会发布的现行指南建议在急性冠状动脉综合征（ACS）/ST段抬高型心肌梗死（STEMI）患者中，与阿司匹林联合使用时，Ticagrelor（或普拉格雷）优于氯吡格雷进行双重抗血小板治疗。

• 例外情况是，普拉格雷禁忌用于既往有卒中或短暂性脑缺血发作病史的患者。普拉格雷也不推荐用于75岁及以上的患者。
• 欧洲心脏病学会发布的指南与美国指南一致。
• Ticagrelor被推荐用于所有ACS患者，无论年龄大小。

其他关于Ticagrelor和氯吡格雷的区别包括：

• Ticagrelor不是前体药物，而氯吡格雷是前体药物。
• 这意味着氯吡格雷需要通过肠道吸收，并经由肝酶代谢成其活性代谢物才能发挥作用。
• Ticagrelor还有助于降低支架内血栓形成（即支架附近区域因血块形成而阻塞）的风险。
• 氯吡格雷也被批准用于预防那些曾经发生过卒中或患有外周动脉疾病（PAD）的人群中的心血管事件。Ticagrelor有助于降低冠状动脉疾病（最常见的心脏病类型）患者首次发生心肌梗塞或卒中的风险。
• Ticagrelor通常一天服用两次，而氯吡格雷则是一天一次。
• 一些研究发现，由于ADP诱导的血小板聚集或激活抑制不足，对氯吡格雷的临床反应是可变的，有20%-40%的患者被归类为非响应者、低响应者或对氯吡格雷耐药。
• 除了基因因素（包括CYP2C19基因变异），影响氯吡格雷反应性的其他因素还包括年龄、糖尿病、肾功能衰竭和心脏衰竭。
• 在PLATO试验（PLATelet抑制和患者结果）中，Ticagrelor被证明在减少心血管事件、心血管死亡率和全因死亡率方面比氯吡格雷更有效。该试验的一个子分析发现，北美患者对Ticagrelor的响应不如氯吡格雷，这可能是因为北美地区使用了更高剂量的阿司匹林。在服用低剂量维持阿司匹林的患者中，无论地理区域如何，Ticagrelor在减少心血管事件方面都比氯吡格雷更有效。
• 然而，对10项研究的分析显示，氯吡格雷和Ticagrelor在疗效和安全性方面相似。
• 呼吸急促（气短）在使用Ticagrelor时可能更常见。出血和瘀伤这两种副作用在这两种药物中都很常见。
• 在老年人中，STEMI（ST段抬高型心肌梗死）后使用Ticagrelor可以显著减少主要不良心脏或脑血管事件（MACCE），应优先选择在紧急PCI（经皮冠状动脉介入治疗）期间没有禁忌症的患者使用。在老年人中，Ticagrelor不与显著增加的出血事件相关联。

Ticagrelor是如何工作的？

Ticagrelor与其他抗血小板药物（如阿司匹林、氯吡格雷和普拉格雷）的工作机制不同。虽然它仍然会阻止一种名为ADP（腺苷二磷酸）的物质，这种物质在血液凝固过程中起着关键作用，但它通过可逆地结合到血小板表面的P2Y12受体上来实现这一点。可逆结合意味着当Ticagrelor浓度降至某一水平以下时，血小板的活性会被恢复，而像氯吡格雷和普拉格雷这样的其他抗血小板药物则是不可逆地结合到血小板上，直到血小板的生命结束。

Ticagrelor比氯吡格雷起效更快。在给予180毫克负荷剂量后30分钟内，Ticagrelor就抑制了41%的血小板。而氯吡格雷600毫克需要近8小时才能达到同样的效果。

在给予Ticagrelor剂量后两小时达到最大血小板抑制（88%）。将药片碾碎然后给予似乎会加快达到峰值浓度的时间。

在给予一次剂量的Ticagrelor后，最大血小板抑制在两小时达到并持续六小时（总共八小时）。给予Ticagrelor剂量24小时后，血小板抑制仍为58%。血小板抑制下降至56%需要56小时（超过两天），下降至10%需要110小时（超过四天）。

氯吡格雷是如何工作的？

氯吡格雷不可逆地结合到血小板表面的P2Y12受体上，从而阻止了一种称为ADP（腺苷二磷酸）的物质，这种物质在血液凝固过程中起着关键作用。血小板被阻止聚集直至它们的寿命结束（大约7到10天）。

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