替卡格雷是前体药物吗？

• Ticagrelor 不是一种前体药物。
• 这意味着它不需要代谢即可激活，不像氯吡格雷和普拉格雷。
• 然而，Ticagrelor（ticagrelor）确实有一种活性代谢物，其效力和活性与Ticagrelor（ticagrelor）本身一样强。
• 具有活性代谢物会增加药物的效果持续时间。Ticagrelor（ticagrelor）通常每天服用两次。

Ticagrelor（ticagrelor）不是一种前体药物。前体药物是需要在体内（通常是通过肝脏）代谢以产生活性药物的药物。其他一些抗血小板药物，如氯吡格雷和普拉格雷，就是前体药物。

尽管Ticagrelor（ticagrelor）不需要代谢即可激活，但它仍然被广泛代谢。Ticagrelor（ticagrelor）的一种代谢物，称为AR-C124910XX被认为与Ticagrelor（ticagrelor）本身一样有效和强大。

这种代谢物是在Ticagrelor（ticagrelor）通过特定的肝酶CYP 3A4和CYP3A5代谢时形成的。这意味着通过这些酶代谢的药物可能会与Ticagrelor（ticagrelor）相互作用。具有活性且效力相同的代谢物往往具有更长的作用时间。

Ticagrelor 是什么？

Ticagrelor（ticagrelor）可以防止血液中的血小板聚集在一起形成阻塞动脉的不必要血栓。

血小板是微小的血液细胞，它们聚集并粘在一起修复受损的血管。Ticagrelor（ticagrelor）可以保持血液流动顺畅，并且可能被称为抗血小板药物。

Ticagrelor 用于什么？

Ticagrelor（ticagrelor）是一种口服药片，通常与阿司匹林一起给予那些发生过心肌梗死或急性冠状动脉综合征（ACS）的患者，以降低他们中风或其他心脏问题的风险。

Ticagrelor（ticagrelor）还可以减少支架内血栓形成（在支架附近形成并阻塞区域的血栓）的发生率。

Ticagrelor（ticagrelor）可以帮助降低冠状动脉疾病患者（最常见的类型的心脏病）首次心脏病发作或中风的风险。

Ticagrelor（ticagrelor）也可能给予对阿司匹林不耐受的其他心脏疾病患者。

Ticagrelor 如何工作？

Ticagrelor（ticagrelor）与其他抗血小板药物（如阿司匹林、氯吡格雷和普拉格雷）的工作方式不同。

尽管它仍然通过阻断一种在血液凝固中起关键作用的物质——腺苷二磷酸（ADP）——来发挥作用，但它通过可逆地结合到血小板表面的受体P2Y12上来实现这一点。可逆结合意味着当Ticagrelor（ticagrelor）浓度低于某一水平时，血小板的活性会恢复，而像氯吡格雷和普拉格雷这样的其他抗血小板药物则是不可逆地结合到血小板的整个生命周期。

Ticagrelor（ticagrelor）比氯吡格雷起效更快。在30分钟内，180毫克的Ticagrelor（ticagrelor）负荷剂量抑制了41%的血小板。氯吡格雷600毫克达到相同效果则需要近8小时。

在给药后两小时达到最大血小板抑制（88%抑制）。将药片压碎然后给药似乎会加快达到峰值浓度的时间。

在给予一次剂量的Ticagrelor（ticagrelor）后，最大血小板抑制在两小时后达到，并持续六小时（总共八小时）。在给予Ticagrelor（ticagrelor）一剂后24小时，血小板抑制仍为58%。56小时后（超过两天），血小板抑制降至56%，110小时后（超过四天），血小板抑制降至10%。

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