康奈非尼的作用机理是什么?
康奈非尼(Braftovi)是一种针对BRAF V600E型突变的蛋白激酶BRAF的靶向治疗药物。BRAF V600E突变是一种常见的肿瘤突变,尤其在黑色素瘤中较为常见。BRAF V600E突变会引发细胞增殖、生存和转移的异常。
Braftovi通过特异性抑制BRAF V600E突变引发的BRAF激酶活性,从而干扰细胞信号传导通路。具体来说,BRAF是MAP激酶通路(RAS/RAF/MEK/ERK通路)中的一员,接收细胞外的信号,并通过磷酸化下游成员来调控细胞的增殖和生存。
然而,BRAF V600E突变导致了BRAF激酶的超活化,进一步激活了细胞增殖和生存信号通路。康奈非尼抑制了BRAF激酶活性,从而打断了异常信号通路的传导。这种干预可抑制癌细胞的增殖、诱导细胞凋亡以及减少肿瘤的转移和生长。
总的来说,康奈非尼通过特异性抑制BRAF V600E突变引发的异常信号通路活化,起到了抑制肿瘤生长和扩散的作用。
- 英 称:
- Braftovi
- 全部名称:
- 康奈非尼、LGX-818、LGX818、恩可非尼、Braftovi、NVP-LGX818、NVP-LGX818-NXA、Encorafenib (JAN/USAN/INN)、ビラフトビ、康奈非尼 (Braftovi)、ONO-7702、PF 07263896、康奈非尼(Braftovi)
- 适 应 症:
- 后颅窝肿瘤
- 上市状态:
- 批准上市 临床3期
- 生产药企:
- 美国 ARRAY BIOPHARMA 公司
- 规格:
- 75mg*42s
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