索托拉西布吃进身体后咋代谢的？
关于索托拉西布（Sotorasib）的动物实验数据，在大鼠的器官形成期，每日一次口服540mg/kg的索托拉西布，相当于人类临床剂量下曲线下面积（AUC）的4.6倍，导致了母体毒性。然而，这一剂量并未引起不良的发育影响或降低胚胎/胎儿的存活率。
在兔子的器官形成期，每日一次口服100mg/kg的索托拉西布，相当于人类临床剂量下AUC的2.6倍，导致了胎儿体重减轻和掌骨骨化减少。这些变化与母体毒性相关，包括体重增长减缓和进食量减少。然而，这一剂量同样未引起不良的发育影响或降低胚胎/胎儿的存活率。
吸收方面，索托拉西布的血浆浓度达到峰值的时间为1小时，平均终末消除半衰期为5小时（标准差：2）。当患者在进食高脂肪、高热量食物（约含800至1000卡路里，其中蛋白质、碳水化合物和脂肪的热量分别为150、250和500至600卡路里）的情况下服用960mg的索托拉西布时，其AUC0-24h较空腹状态下增加了25%。
在稳定状态下，索托拉西布的平均分布容积为211升（变异系数：135%）。体外研究表明，索托拉西布的血浆蛋白结合率为89%。主要的代谢途径包括非酶性结合和CYP3A酶的氧化代谢。
排泄方面，单次服用放射性标记的索托拉西布后，总放射剂量的74%在粪便中被回收（其中53%为原形），而6%在尿液中被回收（其中1%为原形）。每日服用960mg的索托拉西布，其稳态表观清除率为26.2升/小时（变异系数：76%）。
- 英 称：
- Lumakras
- 全部名称：
- Lumykras、Sotorasib、AMG-510、ルマケラス、索托拉西布、Lumakras、AMG 510、索托拉西布 (Lumakras)、索托拉西布（Lumakras）
- 适 应 症：
- 急性高血压脑出血
- 上市状态：
- 批准上市 申请上市
- 生产药企：
- 安进（AMGEN）
- 规格：
- 120mg*240片
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