图卡替尼能治HER2突变的非小细胞肺癌吗？
图卡替尼(Tucatinib)是否能治疗HER2突变的非小细胞肺癌（NSCLC）？Tucatinib是一种高选择性的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），专门针对HER2酪氨酸激酶结构域（TKD）。根据HER2 CLIMB研究，图卡替尼与曲妥珠单抗及卡培他滨联合使用，在治疗HER2阳性乳腺癌时，相较于单独使用曲妥珠单抗及卡培他滨，一年无进展生存率（PFS）显著提高（33.1% vs 12.3%，p < 0.001），无进展生存期（PFS）延长至7.8个月（对照组为5.6个月，p < 0.001），总生存期（OS）也明显增加（21.9个月 vs 17.4个月，p=0.005）。此外，图卡替尼还表现出良好的入脑活性，能够显著降低脑转移患者的疾病进展或死亡风险52%。2020年，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了这一联合治疗方案，用于局部晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌，包括之前接受过抗HER2治疗的脑转移患者。然而，对于HER2突变的NSCLC，图卡替尼的有效性尚待进一步验证。
图卡替尼（Tucatinib）靶向HER2（人表皮生长因子受体2）酪氨酸激酶。HER2受体在正常乳腺细胞的生长和修复过程中发挥重要作用。然而，在10%到20%的乳腺癌中，HER2基因出现异常，导致HER2蛋白过度表达，从而促进癌细胞不受控制地增殖。图卡替尼通过抑制HER2的活性，帮助减缓癌细胞的生长和扩散。
Tucatinib由Seattle Genetics公司开发，是一种小分子口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。推荐剂量为每日两次，每次300毫克，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的副作用。患者应整片吞服Tukysa，不得咀嚼、碾碎或分割药片。若发现药片破损、破裂或不完整，则不应服用。建议服药时间间隔约为12小时，且不受进食影响。如果患者漏服或出现呕吐，应在下一次预定时间直接服用下一剂。
- 英 称：
- Tukysa
- 全部名称：
- Irbinitinib、图卡替尼、ARRY-380、图卡替尼（Tucatinib）、Tukysa、ONT-380、图卡替尼 (Tucatinib)、Tucatinib (USAN/INN)、妥卡替尼、MK-7119
- 适 应 症：
- 肺内孤立性小结节
- 上市状态：
- 批准上市 临床3期
- 生产药企：
- 西雅图基因技术有限公司(Seagen Inc.)
- 规格：
- 150mg/60片
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