他拉唑帕尼到底是怎么起作用的？
他拉唑帕尼的商品名为Talzenna，由辉瑞公司研发，是一种口服的多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，用于治疗携带种系BRCA突变的晚期乳腺癌患者。该药与首个上市的PARP抑制剂奥拉帕利较为类似。他拉唑帕尼于2018年10月在美国获得批准，并于2019年6月在欧盟获得批准，适用于治疗生殖系BRCA突变且HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。
临床试验中，最严重的副作用主要涉及血液系统，包括贫血（红细胞计数降低）、中性粒细胞减少症（中性粒细胞计数降低）和血小板减少症（血小板计数降低）。这些严重情况（3至4级）分别出现在39%、21%和15%的患者中。此外，如头痛、恶心、脱发和疲劳等副作用通常较轻。
与抑制P-糖蛋白或BCRP的药物合用时，可能会导致他拉唑帕尼在体内浓度升高。
作为PARP抑制剂，他拉唑帕尼通过干扰单链DNA修复过程发挥作用。BRCA1/2突变的细胞由于累积的DNA损伤更容易受到PARP抑制剂的毒性影响。由于具备额外的PARP捕获机制，理论上，他拉唑帕尼比奥拉帕利具有更高的效力。PARP捕获是指PARP分子被固定在DNA上的现象，从而干扰细胞的复制能力。研究表明，他拉唑帕尼的PARP捕获效率比奥拉帕利高出约100倍。不过，这种效力提升并不一定直接反映在临床效果上，因为还需考虑多种其他因素。
- 英 称：
- Talzenna
- 全部名称：
- 甲苯磺酸他拉唑帕利胶囊 (Talzenna)、LT-00673、PF-06944076、BMN-673ts、他拉唑帕尼、MDV-3800、BMN-673、LT-673、他拉唑帕利、LT-006673、甲苯磺酸他拉唑帕利胶囊（Talzenna）、talazoparib
- 适 应 症：
- 急慢性胸痛
- 上市状态：
- 批准上市 申请上市
- 生产药企：
- 辉瑞公司（ Pfizer Limited）
- 规格：
- 200mg*60s
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