提拉泽帕肽是怎么起作用的？
Tirzepatide是一种胃抑制多肽(GIP)类似物，能够刺激胰腺分泌胰岛素。作为由39个氨基酸组成的线性多肽，它经过脂化修饰，从而提高了细胞吸收率和代谢稳定性。Tirzepatide于2021年完成了全球III期临床试验。
Tirzepatide对GIP受体的亲和力超过对GLP-1受体的亲和力，这使得它在降低血糖方面比单一的GLP-1受体激动剂更为有效。研究表明，Tirzepatide在GIP受体上模拟天然GIP的效果。而在GLP-1受体上，Tirzepatide则倾向于促进cAMP的生成，而不是β-arrestin的激活，这与糖原、糖和脂质代谢的调节有关。
这种对GIP受体的偏爱以及对GLP-1受体的独特信号传导特性，意味着Tirzepatide能够增强胰岛素的分泌。临床数据显示，在10毫克剂量下，Tirzepatide治疗26周后，脂联素（一种参与葡萄糖和脂质代谢调节的脂肪因子）的水平最高可提升26%。
- 英 称：
- Mounjaro
- 全部名称：
- 穆峰达、替尔泊肽、替西帕肽、Tirzepatide、泰瑞帕肽、Mounjaro、マンジャロ
- 适 应 症：
- 四肢周围神经损伤
- 上市状态：
- 批准上市 申请上市
- 生产药企：
- 礼来
- 规格：
- 2.5 mg/0.5 mL
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