阿哌沙班：新型口服抗凝药详解

药物描述：阿哌沙班（eliquis）是一种口服抗凝剂，化学结构为1（4甲氧基苯基）7氧代6[4（2氧代哌啶1基）苯基]4,5,6,7四氢1h吡唑并[3,4c]吡啶3甲酰胺，分子式为c25h25n5o4，分子量为459.5。其结构式如下图所示。

阿哌沙班为白色至淡黄色粉末，在生理pH值（1.2至6.8）下不会电离，水溶性约为0.04mg/ml。

警告：

(a) 过早停用阿哌沙班将增加血栓事件的风险。如果因病理出血或其他非疗程结束原因需终止阿哌沙班的抗凝治疗，请考虑使用其他抗凝剂[参见剂量和给药，警告和注意事项以及临床研究]。

(b) 接受阿哌沙班治疗的患者若需进行神经轴麻醉或脊柱穿刺，可能会出现硬膜外或脊柱血肿，这可能导致长期甚至永久性瘫痪。在安排此类手术时需权衡风险。增加这些患者发生硬膜外或脊柱血肿风险的因素包括：留置硬膜外导管、同时使用其他影响止血的药物（如NSAIDs、血小板抑制剂、其他抗凝剂）、外伤史或反复硬膜外或脊柱穿刺、脊柱畸形或脊柱手术史。

目前尚未明确阿哌沙班与神经轴手术的最佳时间间隔[参见警告和注意事项]。应定期监测患者的神经功能障碍迹象和症状。一旦发现神经系统损伤，必须立即采取紧急措施[参见警告和注意事项]。在进行抗凝或抗凝治疗的患者中，在进行轴索干预前应评估其益处和风险[参见警告和注意事项]。

临床研究：阿哌沙班是一种新型口服抗凝剂，具有强效抗凝、快速起效和高安全性等特点。多项临床研究表明，阿哌沙班在预防和治疗静脉血栓栓塞症（VTE）、非瓣膜性房颤患者的卒中和血栓形成等方面表现出显著疗效及良好安全性。此外，阿哌沙班对于急性冠脉综合征患者的抗栓治疗亦有重要价值。

剂量和给药：阿哌沙班片剂用于口服，现有2.5mg和5mg两种规格。通常起始剂量为2.5mg，每日两次，具体剂量需根据患者情况调整。服用时切勿咀嚼或碾碎药片。

不良反应：阿哌沙班常见的不良反应包括出血、胃肠道不适和皮疹等。在治疗期间需密切观察患者的出血状况，如出现异常应立即就医。此外，阿哌沙班还可能引起肝功能异常、过敏反应等较为罕见的不良反应。

相互作用：阿哌沙班可能与某些药物产生相互作用，如利尿剂、β受体阻滞剂、抗肿瘤药物等。联合用药时应向医生或药师报告，并根据需要调整剂量。

特殊人群：孕妇、哺乳期妇女、儿童等特殊人群在使用阿哌沙班时需格外谨慎。老年人由于身体机能减退，对药物的代谢和排泄能力减弱，应适当减少剂量或延长给药间隔时间。总之，阿哌沙班是一种新型口服抗凝剂，在预防和治疗血栓栓塞性疾病方面具有重要价值。使用过程中应严格遵循医嘱，确保用药安全。

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