依鲁替尼：用药全攻略，从服用方法到剂量调整都有！

文章依鲁替尼的药物概述

一、药物描述

依鲁替尼（Imbruvica）是一种布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。它呈现为白色至灰白色固体，化学式为C25H24N6O2，分子量为440.50。依鲁替尼易溶于二甲基亚砜，可溶于甲醇，但几乎不溶于水。其化学名称为1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮。该药物具有如下结构：

二、给药方式和剂量

依鲁替尼可以制成速释口服胶囊和速释口服片剂。依鲁替尼胶囊有两种剂量强度，分别为70毫克和140毫克。每个胶囊含有依鲁替尼（活性成分）及交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠等非活性成分。胶囊壳含有明胶、二氧化钛、黄色氧化铁（仅70毫克胶囊）和黑色墨水。依鲁替尼片剂则有140毫克、280毫克、420毫克和560毫克四种剂量强度。每片含有依鲁替尼（活性成分）及胶体二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚维酮和十二烷基硫酸钠等非活性成分。每片的薄膜包衣包含三氧化二铁（140毫克、280毫克和420毫克片剂）、聚乙烯醇、聚乙二醇、红色氧化铁（280毫克和560毫克片剂）、滑石、二氧化钛和黄色氧化铁（140毫克、420毫克和560毫克片剂）。

三、适应症

1. 套细胞淋巴瘤：依鲁替尼适用于治疗至少接受过一种先前治疗的成年套细胞淋巴瘤（MCL）患者。

2. 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤：依鲁替尼适用于治疗成人慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。

3. 慢性淋巴细胞白血病/17p缺失型小淋巴细胞淋巴瘤：依鲁替尼适用于治疗17p缺失的成人慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。

4. Waldenström巨球蛋白血症：依鲁替尼适用于治疗Waldenström巨球蛋白血症（WM）的成年患者。

5. 边缘区淋巴瘤：依鲁替尼适用于需要全身治疗并至少接受过一种基于抗CD20治疗的成人边缘区淋巴瘤（MZL）患者。

6. 慢性移植物与宿主病：依鲁替尼适用于治疗1岁及以上患有慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的成人和儿科患者。

四、剂量和管理

对于MCL和MZL患者，推荐的依鲁替尼剂量为每日一次口服560毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于CLL/SLL和WM患者，推荐的依鲁替尼剂量为每日一次口服420毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于CLL/SLL，依鲁替尼可以作为单一药物，也可以与利妥昔单抗或奥比妥珠单抗联合使用，或与苯达莫司汀和利妥昔单抗（BR）联合使用。对于WM，依鲁替尼可以作为单一药物或与利妥昔单抗联合使用。当与利妥昔单抗或奥比妥珠单抗联合使用依鲁替尼时，建议先给予依鲁替尼再给予利妥昔单抗或奥比妥珠单抗。对于12岁及以上的cGVHD患者，推荐的依鲁替尼剂量为每日一次口服420毫克；对于1至12岁以下的cGVHD患者，推荐剂量为每日一次口服240毫克/平方米（最高420毫克），直至cGVHD进展、潜在恶性肿瘤复发或出现不可接受的毒性。

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