Xarelto药的介绍：效果、风险和实际用法

2024-09-13

xarelto药物概述

一、药物描述

xarelto是一种口服抗凝剂，主要成分是利伐沙班（化学名称为5氯-n（（5s）-2-氧代-3-【4-（3-氧代-4-吗啉基）苯基】-1,3-恶唑烷-5-基）甲基）-2-噻吩甲酰胺，其分子式为C19H18ClN3O5S，分子量为435.89。利伐沙班是一种纯的(s)对映体，无味，不吸湿，呈白色至淡黄色粉末。它仅微溶于有机溶剂（如丙酮、聚乙二醇400），几乎不溶于水和水性介质。每片xarelto片剂含有2.5mg、10mg、15mg或20mg的利伐沙班。

二、药物作用与风险

1. 血栓形成事件风险增加：xarelto的过早中断会增加血栓事件的风险。过早停用任何口服抗凝剂，包括xarelto，都会增加血栓形成事件的风险。如果xarelto的抗凝治疗由于病理性出血或疗程结束以外的原因而停止，医生应考虑使用另一种抗凝剂。

2. 脊髓/硬膜外血肿：接受xarelto治疗的患者在接受神经轴麻醉或进行脊柱穿刺时，可能会发生硬膜外或脊柱血肿，这些血肿可能导致长期或永久性瘫痪。在安排患者进行脊柱手术时，应考虑这些风险。增加这些患者发生硬膜外或脊柱血肿风险的因素包括：留置硬膜外导管的使用、同时使用其他影响止血的药物（例如非甾体类抗炎药（NSAIDs）、血小板抑制剂、其他抗凝剂）、外伤或反复硬膜外或脊柱穿刺的病史、脊柱畸形或脊柱手术史。目前尚不清楚xarelto和神经轴突手术之间的最佳时间。

三、临床应用

1. 降低非瓣膜性心房颤动的卒中和全身性栓塞风险：xarelto可用于降低成人非瓣膜性心房颤动患者的卒中和全身性栓塞风险。当华法林治疗得到良好控制时，xarelto和华法林在降低卒中和全身性栓塞风险方面的相对有效性的数据有限。

2. 治疗和预防深静脉血栓形成：xarelto适用于治疗深静脉血栓形成（DVT）和肺栓塞（PE），也可用于预防髋关节或膝关节置换术后深静脉血栓形成的预防。

3. 预防急性内科疾病患者的静脉血栓栓塞：xarelto适用于预防因急性内科疾病入院的成年患者住院期间和出院后静脉血栓栓塞（VTE）和VTE相关死亡，这些患者由于中度或重度活动受限和其他VTE危险因素而有血栓栓塞并发症的风险，并且出血风险不高。

4. 降低冠状动脉疾病患者发生主要心血管事件的风险：xarelto联合阿司匹林可降低成年冠心病患者的主要心血管事件（心血管死亡、心肌梗塞和中风）的风险。