奥希替尼：一种口服药和它的用途

一种口服激酶抑制剂

分子式与化学结构

奥希替尼（osimertinib）是一种口服激酶抑制剂，其分子式为C28H33N7O2·CH4O3S，分子量为596 g/mol。化学名称为N-(2-((2-(Dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)prop-2-enamide methanesulfonate。

结构式与剂型

奥希替尼具有以下结构式（如甲磺酸奥希替尼）：

注意：此处需要提供图片

适应症

1. 辅助治疗EGFR突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。

2. 作为一线治疗用于EGFR突变阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

3. 治疗EGFR T790M突变阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

剂量与用法

1. 推荐剂量：每日一次，每次80毫克片剂。该药物可随餐或空腹服用。如果错过了一次剂量，请勿补服，而是在下次正常时间服用下一剂。

2. 对于辅助治疗非小细胞肺癌：在辅助环境中，持续治疗直至疾病复发或出现不可接受的毒性，或最长治疗时间为三年。

3. 治疗转移性肺癌：直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

对于吞咽困难的患者：将片剂置于60毫升（2盎司）非碳酸水中搅拌，直至片剂分散成小块（片剂不会完全溶解），然后立即吞服。配制过程中不要压碎、加热或超声处理。之后用120毫升至240毫升（4至8盎司）的水冲洗容器并立即饮用。如果需通过鼻胃管给药，请先将片剂分散在15毫升非碳酸水中，再加入15毫升水以转移任何残留物。最终形成的30毫升液体应按鼻胃管说明进行给药。

4. 不良反应：表1列出了奥希替尼（泰瑞沙）的推荐剂量调整。

5. 药物相互作用：如果必须同时使用强效CYP3A4诱导剂，则与强效CYP3A4诱导剂合用时，将奥希替尼剂量增加到每日160毫克。停用强效CYP3A4诱导剂后三周，恢复80毫克奥希替尼[参考药物相互作用和临床药理学部分]。

6. 奥希替尼80毫克片剂呈米色，椭圆形，双凸形，一面刻有“AZ 80”，另一面也刻有“AZ 80”。

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