索托拉西布通俗说法
索托拉西布是一种针对ras GTP酶家族的抑制剂,化学式为C30H30F2N6O3,分子量为560.6 g/mol。其化学名称为6-氟-7-(2-氟-6-羟基苯基)-(1m)-1-[4-甲基-2-(丙-2-基)吡啶-3-基]-4-[(2s)-2-甲基-4-(丙-2-烯酰基)哌嗪-1-基]吡啶并[2,3-d]嘧啶-2(1h)-酮。索托拉西布的pKa值分别为8.06和4.56,在pH 1.2至6.8的水溶液中,其溶解度从1.3 mg/ml降至0.03 mg/ml。索托拉西布以口服薄膜包衣片剂形式提供,每片含120毫克。片剂中的非活性成分包括微晶纤维素、乳糖一水合物、交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁。薄膜包衣材料则由聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石和氧化铁黄组成。
索托拉西布适用于治疗具有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,此适应症依据FDA批准的测试确定。同时,患者需至少接受过一次全身治疗。该适应症的批准基于总体缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR),且可能需要通过验证性试验进一步确认其临床效益。
在选择使用索托拉西布治疗局部晚期或转移性NSCLC患者时,应基于肿瘤或血浆样本中KRAS G12C突变的存在进行判断。若血浆样本未检测到突变,则需进行肿瘤组织测试。
索托拉西布的推荐剂量为960毫克,即每日口服一次,可选择在空腹或饭后服用,直至疾病进展或出现无法接受的毒性。若错过剂量超过6小时,应在次日按原定剂量服用,不可同时服用两剂以补回错过的剂量。
综上所述,索托拉西布的化学结构、溶解度、适应症及推荐剂量等关键信息为我们提供了对其性质和使用方法的理解,有助于临床实践中的合理应用。
- 名 称:
- Lumakras
- 全部名称:
- Lumykras、Sotorasib、AMG-510、ルマケラス、索托拉西布、Lumakras、AMG 510、索托拉西布 (Lumakras)、索托拉西布(Lumakras)
- 上市状态:
- 批准上市 申请上市
- 生产药企:
- 安进(AMGEN)
- 规格:
- 120mg*240片
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