格拉斯吉布的药效和毒性通俗说

格拉斯吉布是一种新型抗肿瘤药物，与阿糖胞苷联合应用于治疗75岁及以上或因其他疾病无法接受标准化疗的成人急性髓系白血病（AML）患者。

药理作用
在急性髓系白血病（AML）的小鼠异种移植模型中，格拉斯吉布与低剂量阿糖胞苷联合使用，有效抑制了肿瘤增长，并显著减少了骨髓中CD45+/CD33+母细胞的比例，效果优于单独使用格拉斯吉布或低剂量阿糖胞苷。

作用机制
格拉斯吉布作为Hedgehog信号通路的抑制剂，能与Smoothed蛋白结合，后者是参与Hedgehog信号传导的关键跨膜蛋白。

临床应用
格拉斯吉布与低剂量阿糖胞苷联用，用于治疗新诊断的急性髓系白血病（AML），适用于年龄≥75岁或因合并症无法耐受强化诱导化疗的患者。

吸收
格拉斯吉布的平均绝对生物利用度为77%。每日服用100 mg后，其稳态峰值浓度的中位时间（Tmax）为1.3至1.8小时。血液系统恶性肿瘤患者每日服用100 mg后，格拉斯吉布的平均半衰期为17.4小时（标准差3.7），表观清除率的几何平均值为6.45 L/h（变异系数25%）。

食物影响
高脂肪、高热量饮食（总计800~1000卡路里：500~600卡路里来自脂肪，250卡路里来自碳水化合物，150卡路里来自蛋白质）会降低格拉斯吉布的曲线下面积（AUC0-INF）约16%，峰值浓度（Cmax）下降31%。

分布
格拉斯吉布在体外的人血浆中的蛋白结合率为91%。恶性血液病患者的表观分布容积（Vz/f）的几何平均值为188 L（变异系数20%）。

代谢
格拉斯吉布主要通过CYP3A4途径代谢，CYP2C8和UGT1A9也有少量贡献。在血浆中，格拉斯吉布占所有药物相关循环物质总量的69%。

排泄
单次口服100 mg放射性标记的格拉斯吉布后，约49%的给药剂量（其中17%为原形）通过尿液排出，另有42%（其中20%为原形）通过粪便排出。

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