他拉唑帕利胶囊的临床药理通俗说
他拉唑帕尼是一种针对聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP），尤其是PARP1和PARP2的抑制剂，这些酶在DNA修复过程中发挥关键作用。体外研究显示，对于存在DNA修复基因缺陷（如BRCA1和BRCA2突变）的癌细胞系，他拉唑帕尼能够通过抑制PARP酶活性并增加PARP-DNA复合物的形成，进而造成DNA损伤、抑制细胞增殖，并促进细胞凋亡。此外，在携带BRCA1或BRCA2突变的患者来源异种移植乳腺癌模型中也观察到了他拉唑帕尼的抗肿瘤效果。关于TALZENNA的安全性与有效性，其药效学反应的暴露-反应关系及时间进程尚未完全明确。
在每日口服1mg（用于乳腺癌治疗的推荐剂量）的情况下，TALZENNA并未引起显著的QT间期延长（即超过20毫秒）。
研究显示，在每日口服1mg TALZENNA（乳腺癌推荐剂量）的情况下，作为单一药物使用时，其平均血药浓度-时间曲线下面积（AUC）和最大血药浓度（C.max）分别约为208（变异系数37%）ng·h/mL和16.4（变异系数32%）ng/mL。平均稳态谷浓度为3.53（变异系数61%）ng/mL。
当与恩杂鲁胺联合使用时，每日口服0.5mg TALZENNA（前列腺癌推荐剂量），其平均稳态谷浓度范围为3.29至3.68ng/mL（变异系数45%至48%）。
他拉唑帕尼的药代动力学特性呈线性变化，剂量范围从0.025mg到2mg（相当于乳腺癌推荐剂量的两倍）。单药使用时，血浆浓度通常在2至3周内达到稳态；而与恩杂鲁胺联合使用时，则需约9周才能达到稳态水平。
- 名 称：
- Talzenna
- 全部名称：
- 甲苯磺酸他拉唑帕利胶囊 (Talzenna)、LT-00673、PF-06944076、BMN-673ts、他拉唑帕尼、MDV-3800、BMN-673、LT-673、他拉唑帕利、LT-006673、甲苯磺酸他拉唑帕利胶囊（Talzenna）、talazoparib
- 上市状态：
- 批准上市 申请上市
- 生产药企：
- 辉瑞公司（ Pfizer Limited）
- 规格：
- 200mg*60s
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