首款口服GLP-1R药物诺和诺德司美格鲁肽片上市啦！
2022年5月27日，CDE官网显示，诺和诺德的司美格鲁肽片上市申请已获国家药监局正式受理。这是中国首款申报上市的GLP-1R口服制剂。因其独特的制剂技术实现了口服给药，相比注射剂更为便捷，这一特点引起了广泛关注。尽管首个口服GLP-1RA司美格鲁肽片已于2020年获得FDA批准，但在中国仍处于临床研究阶段。司美格鲁肽是一种长效胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）激动剂。它通过模拟天然GLP-1来激活GLP-1受体，以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌，并能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量，从而有效降低血糖。GLP-1RA不仅降糖效果显著，且单独使用时低血糖风险较小，同时还具备减肥、降压、改善血脂等多重功效。
根据PIONEER临床试验结果，司美格鲁肽片在降糖和减重方面表现较为出色：7mg和14mg/天的剂量可使HbA1c降低1%至1.8%，体重减轻2至5公斤。而14mg/天的剂量在减重方面略逊于索马鲁肽每周1mg注射剂，但与利拉鲁肽1.8mg相当或略强，且比SGLT-2抑制剂多降HbA1c 0.5%，多减重0.5至1公斤。口服司美格鲁肽与其他GLP-1药物具有相同的安全性和耐受性，最常见的不良反应为恶心。为了减轻胃肠道反应，建议从3mg开始逐渐增加剂量并维持至少4周。
尽管司美格鲁肽片在降糖和减重方面表现出色，且可能具有心血管获益，但由于生物利用度仅为1%，导致用药规则相对严格且价格较高，加之较高的胃肠道反应率，其与SGLT-2i相比仍有差距。每日口服给药并不一定比每周注射更容易被患者接受，因此难以完全替代注射剂。然而，其独特的口服给药方式显著提高了用药便利性。
- 名 称：
- Semaglutide
- 全部名称：
- Semaglutide、Ozempic、索马鲁肽片，索马鲁肽，司美格鲁肽，诺和泰，Rybelsus
- 适 应 症：
- 2型糖尿病适应症，减重、糖尿病合并慢性肾脏病、心血管病、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、阿尔茨海默症等领域，并取得积极进展。
- 上市状态：
- 批准上市 批准上市
- 生产药企：
- 诺和诺德(novo nordisk)
- 规格：
- 3mg*100粒/7mg*100粒/14mg*100粒
相关文章
- 司美格鲁肽片剂与针剂的区别是什么？ 2024-07-02
一周热文排行榜