他拉唑帕尼的FDA审批历程聊聊看

2024-09-24

他拉唑帕尼（talazoparib）是一种PARP（聚腺苷二磷酸核糖聚合酶）抑制剂，主要用于治疗带有BRCA突变的HER2阴性乳腺癌和带有HRR基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌。他拉唑帕尼适用于携带有害或疑似有害种系BRCA突变（gBRCAm）、Her2阴性局部晚期或转移性乳腺癌的成年患者，患者需根据FDA批准的他拉唑帕尼伴随诊断进行选择治疗。此外，他拉唑帕尼也可与恩扎鲁胺联合用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（MCRPC）的成年患者。他拉唑帕尼通过抑制PARP1和PARP2这两种在DNA修复中起关键作用的酶来发挥作用。临床前研究表明，他拉唑帕尼能阻断PARP酶的活性并在DNA损伤处捕获PARP，从而抑制癌细胞生长并促使其死亡。

他拉唑帕尼胶囊每日服用一次，无需考虑是否空腹。此药具有潜在的严重副作用，包括骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病（MDS/AML）、骨髓抑制及胎儿损伤。常见不良反应包括疲劳、恶心、头痛、呕吐、脱发、腹泻和食欲下降。实验室检查异常可能涉及血红蛋白减少、中性粒细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少、血糖升高、天冬氨酸转氨酶增加、碱性磷酸酶增加、丙氨酸转氨酶增加以及钙减少。与其他药物联用时，常见不良反应还包括疲劳、恶心、食欲下降、骨折、头晕和味觉障碍；实验室检查异常可能包括血红蛋白减少、中性粒细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少、钙减少、钠减少、磷酸盐减少、镁减少、胆红素增加及钾减少。

他拉唑帕尼的开发历时多年，具有严重的过敏风险，应严格按照医生指导使用。如需更多个性化信息，请咨询您的医疗保健提供者。