索托拉西布 Solatrasib 或许能单独扛起治疗大旗呢
KRAS基因突变会阻止正常RAS蛋白的生成，进而扰乱细胞内的信号传导，导致细胞增殖失控，最终引发癌症。其中，KRASG12C是一种特定的突变类型，它发生在第12个密码子，即甘氨酸被半胱氨酸取代。这种突变可能导致对多种靶向药物产生耐药性。据统计，KRASG12C突变占所有KRAS突变的约44%，在非小细胞肺癌（NSCLC）中的比例约为13%。
Sotorasib（索托拉西布）是一种专门针对KRASG12C的抑制剂，它通过与KRASG12C中的半胱氨酸形成不可逆的共价键，将该蛋白锁定在非活性状态，从而阻止下游信号传导，同时不影响正常的野生型KRAS。Sotorasib在KRASG12C突变的肿瘤细胞中能够有效阻断KRAS信号传导，抑制细胞生长，并促进细胞凋亡。
在美国，对于已经接受过至少一种系统治疗的晚期或转移性NSCLC患者，如果其KRASG12C突变为阳性，FDA批准的检测方法可以确认其适用性。在欧盟，Sotorasib被视作一种单药治疗方法，用于治疗KRASG12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者，这些患者要么对铂类化疗或抗PD-1/PD-L1免疫疗法产生了耐药性，要么无法耐受上述治疗。
Sotorasib推荐的剂量为每日口服960毫克。为了应对不良反应，允许根据需要降低剂量两次，每次剂量减半。在治疗初期，建议在前三个月内每三周进行一次肝功能检查，并在之后每月或按需进行检查。此外，还需注意监测新的或恶化的肺部症状。关于治疗调整、剂量指导、药物相互作用、禁忌症以及其他警告和预防措施的具体信息，请参阅当地的药品说明书。
- 名 称：
- Lumakras
- 全部名称：
- Lumykras、Sotorasib、AMG-510、ルマケラス、索托拉西布、Lumakras、AMG 510、索托拉西布 (Lumakras)、索托拉西布（Lumakras）
- 上市状态：
- 批准上市 申请上市
- 生产药企：
- 安进（AMGEN）
- 规格：
- 120mg*240片
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