索托拉西布让近90%的患者肿瘤减小了一半
索托拉西布是一种针对KRAS基因编码的K-Ras蛋白中特定突变G12C的抑制剂，该基因与多种癌症相关。Sotorasib索托拉西布是RASGTPase家族的抑制剂。在2012年10月至2017年7月期间，研究小组对30名KRASG12C突变的肺癌患者进行了临床试验，除了索托拉西布外，还给予了抗癌药物卡铂和培美曲塞，结果显示缓解率为88.9%。
通过专用抑制剂与多种抗癌药物联合使用，近90%的患者肿瘤显著缩小。当单独使用索托拉西布时，有效率约为30%。常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。
索托拉西布是首个被批准用于治疗具有任何KRAS突变的肿瘤的靶向疗法，这类突变占非小细胞肺癌突变的25%。KRASG12C突变发生在大约13%的非小细胞肺癌患者中。索托拉西布于2021年5月在美国获得批准用于医疗用途，并于2022年1月在欧盟获得批准。美国食品和药物管理局将其视为首个用于医疗用途的药物。
由于G12CKRAS突变在某些癌症类型中较为常见，如14%的非小细胞肺癌腺癌患者和5%的结直肠癌患者，索托拉西布成为首个针对该突变的候选药物，因此受到广泛关注。美国食品和药物管理局已授予索托拉西布快速通道资格，用于治疗具有G12CKRAS突变的转移性非小细胞肺癌。
索托拉西布可以两种阻转异构体形式中的任一种存在，其中一种比另一种活性更高。它选择性地与KRAS突变形式中存在的半胱氨酸残基中的硫原子形成不可逆的共价键，但在正常形式中则不形成。
在一项研究中，研究人员评估了索托拉西布的疗效，该研究纳入了124名患有局部晚期或转移性KRASG12C突变非小细胞肺癌的受试者，这些受试者在接受免疫检查点抑制剂和/或铂类化疗后疾病进展。主要结果指标为客观缓解率（肿瘤被破坏或缩小的参与者的比例）和缓解持续时间。结果显示客观缓解率为36%，其中58%的参与者的缓解持续时间为六个月或更长。
- 名 称：
- Lumakras
- 全部名称：
- Lumykras、Sotorasib、AMG-510、ルマケラス、索托拉西布、Lumakras、AMG 510、索托拉西布 (Lumakras)、索托拉西布（Lumakras）
- 上市状态：
- 批准上市 申请上市
- 生产药企：
- 安进（AMGEN）
- 规格：
- 120mg*240片
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