索托拉西布治疗非小细胞肺癌效果比多西他赛好
KRAS G12C突变几乎不与其他已知的可操作驱动基因突变共存（如EGFR、ALK、ROS1、BRAF、MET、RET、NTRK和HER2）。长期以来，KRAS被视为一种难以成药的靶点。然而，2013年，一种针对KRAS G12C蛋白的小分子抑制剂被成功开发出来。索托拉西布（Sotorasib）正是这样一种药物，它能够特异性地结合并锁定KRAS G12C蛋白，将其置于非活性状态，从而阻止其发出促进细胞不受控制生长的信号。这种靶向策略不会影响正常的KRAS蛋白。多西他赛是一种紫杉醇类抗肿瘤药物，用于治疗对以顺铂为基础的化疗无效的晚期或转移性非小细胞肺癌。一项涉及345名患者的3期、开放标签、随机对照试验，招募了年龄在18岁以上的KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者，这些患者之前已经接受了铂类化疗及PD-1或PD-L1抑制剂治疗，但病情进展。排除标准包括新发或进展中的未经治疗的脑损伤或有症状的脑损伤。研究期间，345名患者被随机分配到索托拉西布组（171人）和多西他赛组（174人）。索托拉西布组患者每日口服一次960毫克的药物，而多西他赛组则每三周静脉注射一次75毫克/平方米的药物。
治疗继续进行直至出现疾病进展、不耐受、开始新的抗癌治疗、撤回知情同意或死亡，以最先发生的情况为准。主要终点是无进展生存期，通过盲法独立中心评估来确定。所有接受治疗的患者均进行了安全性评估。
中位随访17.7个月后，索托拉西布组的无进展生存期显著长于多西他赛组（中位无进展生存期分别为5.6个月和4.5个月），且差异具有统计学意义。索托拉西布组的耐受性也优于多西他赛组，严重不良事件的发生率更低（3级或以上不良事件的比例为33%比40%，严重不良事件比例为11%比23%）。在索托拉西布组中，最常见的3级或以上不良事件为腹泻（12%）、丙氨酸氨基转移酶升高（8%）和天冬氨酸氨基转移酶升高（5%）。而在多西他赛组中，最常见的3级或以上不良事件为中性粒细胞减少（9%）、疲劳（6%）和发热性中性粒细胞减少（5%）。
总之，对于先前接受过其他抗癌治疗的KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者而言，索托拉西布不仅显著提高了无进展生存期，而且安全性更好。
- 名 称：
- Lumakras
- 全部名称：
- Lumykras、Sotorasib、AMG-510、ルマケラス、索托拉西布、Lumakras、AMG 510、索托拉西布 (Lumakras)、索托拉西布（Lumakras）
- 上市状态：
- 批准上市 申请上市
- 生产药企：
- 安进（AMGEN）
- 规格：
- 120mg*240片
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