替西帕肽(替尔泊肽)更口语化的叫法:泰普利肽
### 替西帕肽™ 药物描述
替西帕肽是一种长效干扰素α-2b,含有经过gip序列的39个氨基酸修饰的肽链,其末端连接了一个20位赖氨酸和一个1,20-二十烷二酸分子,分子量为4813.53 Da,经验式为C225H348N48O68。它是一种gip和glp-1受体激动剂,每周一次皮下给药。
警告
**甲状腺C细胞肿瘤的风险**
在男性和女性大鼠中,替西帕肽在临床相关暴露下可引起剂量依赖性和治疗持续时间依赖性甲状腺C细胞肿瘤。目前尚不清楚替西帕肽是否会在人类中引起甲状腺C细胞肿瘤,包括甲状腺髓样癌(MTC),因为替西帕肽诱导的啮齿动物甲状腺C细胞肿瘤与人类的相关性尚未确定。
适应症和剂量
**适应症**
替西帕肽被用作饮食和运动的辅助手段,用于改善2型糖尿病成年患者的血糖控制。
**剂量和管理**
- **起始剂量**:每周一次皮下注射2.5mg。
- **4周后**:增加至每周一次5mg。
- **后续剂量**:每四周增加2.5mg,直至每周一次15mg。
- **错过剂量**:尽快在错过剂量后4天内(96小时内)服用。如果超过4天,跳过错过的剂量,并在预定的时间安排下服用下一剂。
- **注射部位**:腹部、大腿或上臂皮下注射。
- **注射部位轮换**:每次注射选择不同的部位。
- **注射时间**:每周用药日期可调整,只要两次药量间隔至少为3天(72小时)即可。
不良反应
**常见不良反应**
- 胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻、食欲下降、便秘、消化不良、胃痛。
- 心率增加。
- 超敏反应:荨麻疹、湿疹等。
- 注射部位反应。
- 急性胆囊疾病。
药物相互作用
- **胰岛素促分泌素**:如磺脲类药物或胰岛素。
- **口服药物**:替西帕肽可能影响口服药物的吸收,尤其是那些治疗指数狭窄的药物。
注意事项
- **甲状腺C细胞肿瘤风险**:建议患者咨询潜在MTC风险,并告知甲状腺肿瘤的症状。
- **胰腺炎**:密切观察胰腺炎症状和体征。
- **低血糖**:告知患者低血糖的体征和症状。
- **超敏反应**:如发生过敏反应,应停止使用替西帕肽。
- **急性肾损伤**:注意肾功能监测。
- **胃肠道疾病**:注意严重胃肠道不良反应。
- **糖尿病视网膜病变**:密切监测糖尿病视网膜病变进展。
- **急性胆囊疾病**:如怀疑胆囊疾病,应及时就医。
孕妇和哺乳期妇女
- **孕妇**:现有数据不足以评估替西帕肽对孕妇的风险。
- **哺乳期妇女**:目前尚不清楚替西帕肽是否会进入母乳,需权衡利弊。
特定人群使用
- **老年人**:未发现总体差异,但不排除部分老年人可能更敏感。
- **肾功能不全**:无需调整剂量。
- **肝功能不全**:无需调整剂量。
储存和处理
- **存储**:2℃至8℃(36℉至46℉)的冰箱中。
- **室温储存**:每支单剂量笔可在不超过30℃(86℉)的温度下储存长达21天。
- **避免冻结**:请勿冷冻替西帕肽。
过量和禁忌症
- **过量**:如服用过量,请联系毒物控制部门。
- **禁忌症**:甲状腺髓样癌(MTC)或多发性内分泌肿瘤综合征2型(MEN2)患者,对替西帕肽或其任何赋形剂严重过敏的患者。
临床药理学
- **作用机制**:替西帕肽通过激活gip和glp-1受体,增强胰岛素分泌,降低胰高血糖素水平。
- **药效学**:降低空腹和餐后血糖浓度,减少食物摄入,减轻体重。
- **药代动力学**:血浆浓度达峰时间为8至72小时,平均绝对生物利用度为80%。
用药指南
- **使用方法**:每周一次皮下注射,注射部位可选腹部、大腿或上臂。
- **储存**:冰箱保存,室温下最长可储存21天。
常见问题
- **气泡**:正常现象,无需处理。
- **笔不在室温下**:无需加热至室温。
- **注射按钮**:按住10秒,听到两次点击声。
其他信息
- **视力问题**:请在培训人员协助下使用。
- **联系方式**:如有疑问,可拨打1-800-LILLY-RX(1-800-545-5979)联系礼来公司。
- 名 称:
- Mounjaro
- 全部名称:
- 穆峰达、替尔泊肽、替西帕肽、Tirzepatide、泰瑞帕肽、Mounjaro、マンジャロ
- 上市状态:
- 批准上市 申请上市
- 生产药企:
- 礼来
- 规格:
- 2.5 mg/0.5 mL
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