阿那白滞素相关信息

2024-10-25

### 药物描述**阿那白滞素（Anakinra）** 是一种重组非糖基化形式的人白介素1受体拮抗剂（IL-1RA）。与天然的人IL-1RA不同，阿那白滞素在其氨基末端添加了一个甲硫氨酸残基。它由153个氨基酸组成，分子量为17.3千道尔顿，通过大肠杆菌细菌表达系统通过重组DNA技术生产。

阿那白滞素以一次性预装玻璃注射器的形式提供，配备29号针头，作为无菌、透明、无色至白色、不含防腐剂的溶液，用于每日皮下（sc）给药。注射液可能含有微量的小的半透明至白色的无定形蛋白质颗粒。每个预装玻璃注射器包含0.67ml（100mg）的阿那白滞素溶液（pH值6.5），其中含有无水柠檬酸（1.29mg）、EDTA二钠（0.12mg）、聚山梨醇酯80（0.70mg）和氯化钠（5.48mg）的注射用水。

预充式注射器包含一个外部硬质塑料针头保护罩，该保护罩与内部针头盖相连。注射器或针头保护罩组件不含天然橡胶乳胶。

### 适应症和剂量

活动性类风湿关节炎

阿那白滞素用于减轻中度至重度活动性类风湿关节炎的体征和症状，并减缓结构损伤的进展，适用于18岁及以上患者。当患者使用一种或多种缓解抗风湿药物（DMARDs）均已失效时，阿那白滞素可单独使用或与除肿瘤坏死因子（TNF）阻断剂以外的DMARDs联合使用。

冷冻蛋白相关周期性综合征（CAPS）

阿那白滞素可用于治疗新生儿发病的多系统炎症性疾病（NO-MID）。

白细胞介素-1受体拮抗剂（IL-1RA）缺乏

阿那白滞素可用于治疗白细胞介素1受体拮抗剂（IL-1RA）缺乏症（DIRA）患者。

剂量和管理

# 活动性类风湿关节炎

推荐每天皮下注射100毫克阿那白滞素用于治疗类风湿性关节炎患者。更高的剂量不会产生更好的效果。每天大约同一时间给药。

# 冷冻蛋白相关周期性综合征（CAPS）

对于NO-MID患者，推荐的阿那白滞素起始剂量为1-2mg/kg。剂量可单独调整到每天最大8mg/kg，以控制活动性炎症。剂量以0.5至1mg/kg的幅度进行调整，一般推荐每日单次给药，但也可分为每日两次给药。每个注射器仅可使用一次，每次给药后，任何未使用的部分都应丢弃。

# 白细胞介素-1受体拮抗剂（IL-1RA）缺乏

对于DIRA患者，推荐的起始剂量为1-2mg/kg，剂量可调整至每天最大7.5mg/kg，以控制活动性炎症。

### 药物用法

医疗保健提供者应向患者或护理人员提供关于阿那白滞素适当使用的详细说明。在患者或护理人员充分了解使用程序并能够正确注射该药物之前，不应让患者或护理人员使用阿那白滞素。阿那白滞素的剂量应根据使用说明进行配置和丢弃任何未使用的药物。在注射阿那白滞素后，必须遵循说明书中的相关指引正确处理注射器及药物残余。有关阿那白滞素的处理和注射的详细说明，可参阅“患者信息”插页。

### 供应

阿那白滞素以长效干扰素α-2b溶液的形式提供，每0.67毫升含有100毫克，可通过一次性预装注射器皮下注射。刻度注射器允许在20和100毫克之间调整剂量。

### 存储和处理

阿那白滞素应储存在2℃至8℃（36℉至46℉）的冰箱中，避免冷冻或摇晃，远离光照。制造商为瑞典Orphan Biovitrum AB (publ)，地址为瑞典斯德哥尔摩市，许可证编号为1859，修订版为2020年12月。

### 副作用

严重感染

阿那白滞素与严重感染的发生率增加有关。如果患者发生严重感染，应停止在RA中使用阿那白滞素。在接受阿那白滞素治疗的NO-MID和DIRA患者中，应权衡停止阿那白滞素治疗时疾病发作的风险与继续治疗的潜在风险。活动性感染患者不应开始使用阿那白滞素治疗。尚未评估阿那白滞素在免疫抑制患者或慢性感染患者中的安全性和有效性。

超敏反应

阿那白滞素可能会引发过敏反应、血管性水肿、荨麻疹、皮疹和瘙痒等超敏反应。如果出现严重超敏反应，应停止使用阿那白滞素并开始适当治疗。

免疫抑制

阿那白滞素对活动性和/或慢性感染以及恶性肿瘤发展的影响尚不清楚。不良反应请参见相关报告。

中性粒细胞计数

接受阿那白滞素治疗的患者可能会出现中性粒细胞减少的情况。因此，在开始阿那白滞素治疗前以及治疗期间，应每个月进行中性粒细胞计数的评估，持续3个月，之后每季度评估一次，持续1年。

### 临床研究

活动性类风湿关节炎

阿那白滞素的安全性和有效性已在三项随机、双盲、安慰剂对照试验中进行了评估，这些试验涉及1790名年龄≥18岁的活动性类风湿关节炎（RA）患者。另外还进行了第四项研究以评估阿那白滞素的安全性。

冷冻蛋白相关周期性综合征（CAPS）

在一项长期的前瞻性、开放标签、无对照的研究中，评估了阿那白滞素治疗CAPS患者的疗效，该研究纳入了43名年龄在0.7至46岁之间的CAPS患者，治疗时间长达60个月。

白细胞介素-1受体拮抗剂（IL-1RA）缺乏（DIRA）

在长期自然史研究中评估了阿那白滞素的安全性和有效性。该研究包括9名接受阿那白滞素治疗长达10年的DIRA患者，这些患者在阿那白滞素治疗开始时的年龄为1个月至9岁。

### 储存和处理

阿那白滞素应储存在2℃至8℃（36℉至46℉）的冰箱中，避免冷冻或摇晃，远离光照。

### 患者信息

什么是阿那白滞素？

阿那白滞素是一种处方药，被称为白介素1受体拮抗剂（IL-1RA），用于治疗多种炎症和自身免疫性疾病。

使用前须知

如果您对以下物质过敏，请不要使用阿那白滞素：

- 由细菌E. coli产生的蛋白质

在使用阿那白滞素之前，请向您的医疗保健提供者告知您的所有医疗状况，包括：

- 存在感染史或可能增加感染风险的问题不断反复发生。

- 计划接种任何疫苗者，不宜使用阿那白滞素。

- 有肾脏问题。

- 怀孕或计划怀孕，阿那白滞素是否对未出生婴儿有害？

- 正在哺乳或计划哺乳的您，关于阿那白滞素是否会渗入母乳，请与您的医疗保健提供者共同决策。

- 请告知您的医疗保健提供者您正在服用的所有药物，包括处方药和非处方药，以及维生素和草药补充剂。

剂量和给药

请按照医生建议的方式使用阿那白滞素，完全遵照医嘱。您可能不必使用预装注射器中的所有液体药物，您的医疗保健提供者可以指导您或您的孩子找到正确的阿那白滞素剂量。阿那白滞素是在您的皮肤下注射的。每天大约在同一时间注射阿那白滞素。

副作用

阿那白滞素可能会产生严重副作用，包括：

- 严重感染，阿那白滞素可能会削弱您的抗感染能力。

- 过敏反应，如有以下症状，请立即停止使用阿那白滞素并联系医疗保健提供者或寻求紧急帮助：

- 脸、嘴唇、嘴巴或舌头肿胀

- 呼吸困难

- 喘息

- 严重瘙痒

- 注射部位区域外的皮疹、荨麻疹、发红或肿胀

阿那白滞素最常见的副作用包括：

- 注射部位皮肤反应，包括红、肿、热、痛等症状

- 发红瘙痒

- 肿胀刺痛

- 瘀伤

### 阿那白滞素的成分

有效成分：阿那白滞素

非活性成分：无水柠檬酸、EDTA二钠、聚山梨醇酯80、氯化钠注射用水，符合美国药典（USP）标准。

### 使用说明

注射前准备

1. 从冰箱取出装有阿那白滞素的预装注射器纸箱。

2. 从对应星期几的盒子中取出的预装注射器。

3. 将剩余预装注射器的纸箱放回冰箱。

确认注射器标签上的过期日期。将阿那白滞素预装注射器从冰箱取出，在室温下放置30分钟，再行注射。

注射步骤

1. 选择注射部位。推荐的成人和儿童注射部位包括：上臂的外部区域、腹部（肚脐周围2英寸区域除外）、大腿中部前部、臀部的上部外部区域。

2. 用酒精棉签清洁注射部位，待干燥后进行注射。

3. 在干净的注射区域，轻轻捏起皮肤并使其呈褶皱状。

4. 用另一只手将注射器握在手中，与皮肤成45度至90度角，像拿铅笔一样，迅速将针头插入皮肤。

5. 将针头插入皮肤后，缓慢向下推动柱塞以注射阿那白滞素。

6. 当注射器为空时，将针头从皮肤里取出，同时注意保持针头与插入角度一致。

7. 将干燥的棉球或纱布垫放在注射部位并按几秒钟。如有少量出血，可用小绷带覆盖注射部位。

### 注射器处置

用完注射器后，立即放入FDA批准的锐器处理容器中，切勿随意丢弃到家庭垃圾中。如果没有FDA批准的锐器处理容器，您可以使用以下家用容器：

- 由重型塑料制成

- 可以用一个紧密配合的防刺穿的盖子封闭

- 使用过程中直立和稳定

- 防漏

- 正确贴上标签，警告容器内的危险废物

当您的锐器处理容器快满时，您需遵循社区规定来正确处理。除非社区准则允许，否则不要将用过的利器处理容器丢弃在家庭垃圾中，也不能回收用过的锐器处理容器。

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