图卡替尼副作用小还能过脑

2024-07-13

乳腺癌（BC）是女性中最常见的癌症类型，而BC脑转移（BCBM）被认为是第二常见的脑转移。抗HER2靶向药物通过抑制这些HER受体的激酶活性，从而阻止癌细胞的进一步生存和增殖。图卡替尼是一种分子量较小的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），这使得它能够更有效地穿透血脑屏障。一项名为HER2CLIMB的随机临床试验评估了图卡替尼与曲妥珠单抗及卡培他滨联合治疗的效果，主要针对初次接受HER2阳性转移性乳腺癌治疗的患者。研究结果显示，在脑转移患者中，图卡替尼组和安慰剂组的一年无进展生存率分别为24.9%（95% CI，16.5至34.3）和0%。此外，图卡替尼组的中位无进展生存期为7.6个月（95% CI 6.2-9.5），而安慰剂组为5.4个月（95% CI 4.1-5.7）。图卡替尼组的中枢神经系统客观缓解率为40.6%（95% CI 35.3-46.0），相比之下，安慰剂组仅为22.8%（95% CI 16.7-29.8）（P<0.001）。然而，图卡替尼组的腹泻和肝损伤（3级或以上）等不良反应发生率较高。

图卡替尼是一种选择性靶向HER2的TKI，由于其对EGFR的抑制作用较弱，因此副作用相对较少。2020年，图卡替尼获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗HER2阳性BCBM。然而，由于原研药的价格高昂，普通家庭难以承受，幸运的是，国外已有多家制药公司生产出图卡替尼的仿制药，疗效相同但价格更低，更适合经济条件有限的患者使用。