替格瑞洛片简介
### 药物描述 警告
- **出血风险**：与其他抗血小板药物相同，替格瑞洛可能导致严重甚至致命的出血。
- **阿司匹林剂量与替格瑞洛片有效性**：阿司匹林维持剂量超过100毫克会降低替格瑞洛片的有效性，应避免使用。
出血风险
- 有活动性出血或颅内出血病史的患者禁用替格瑞洛片。
- 紧急冠状动脉旁路移植术（CABG）患者不应开始使用替格瑞洛片。
- 若出血可能，尝试在不停止替格瑞洛片的情况下控制出血；否则停药会增加心血管事件的风险。
### 倍林达的主要成分
倍林达的主要成分是替格瑞洛，这是一种环戊基三唑并嘧啶，能抑制P2Y12 ADP受体介导的血小板活化和聚集。替格瑞洛的化学式为C23H28F2N6O4S，分子量为522.57。替格瑞洛为结晶粉末，室温下在水中溶解度约为每毫升10微克。替格瑞洛片包含多种辅料，如甘露醇、磷酸氢钙、淀粉钠羟基乙酸、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、羟丙基甲基纤维素、二氧化钛、滑石、聚乙二醇400和氧化铁黄等。
### 适应症
- **急性冠脉综合征或心肌梗塞史**：替格瑞洛片可降低急性冠状动脉综合征或有心肌梗死病史患者的心血管死亡、心肌梗死和中风风险。
- **冠状动脉疾病**：替格瑞洛片可降低冠心病患者首次心肌梗死或中风的风险。
- **急性缺血性卒中或TIA**：替格瑞洛片可降低急性缺血性卒中或高危短暂性脑缺血发作患者的卒中风险。
### 剂量和管理
- **急性冠脉综合征或心肌梗塞史**：开始时给予180毫克负荷剂量，随后每天两次90毫克。一年后改为每天两次60毫克。
- **冠状动脉疾病**：每天两次60毫克。
- **急性缺血性卒中或TIA**：开始时给予180毫克负荷剂量，随后每天两次90毫克，持续30天。
### 药物用法
- 错过一剂可在预定时间服用下一剂。
- 无法吞咽整片时，可将片剂压碎与水混合后饮用，或通过鼻胃管给药。
### 药物相互作用
- **强CYP3A抑制剂**：如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦、沙奎那韦、奈非那韦、茚地那韦、阿扎那韦和泰利霉素，应避免使用。
- **强CYP3A诱导剂**：如利福平、苯妥英、卡马西平和苯巴比妥，应避免使用。
- **阿司匹林**：维持剂量超过100毫克会降低替格瑞洛片的有效性。
- **阿片类药物**：可能延迟和减少替格瑞洛及其代谢物的吸收，建议使用其他抗血小板药物。
- **辛伐他汀和洛伐他汀**：替格瑞洛可增加其血清浓度，应避免剂量超过40毫克。
- **地高辛**：替格瑞洛抑制P-糖蛋白转运蛋白，应监测地高辛水平。
### 注意事项
- **出血风险**：使用替格瑞洛片的患者应特别注意出血风险。
- **呼吸困难**：部分患者可能出现呼吸困难，通常为轻度至中度，继续治疗后可缓解。
- **缓慢心律失常**：有病态窦房结综合征、二度或三度房室传导阻滞或心动过缓相关晕厥病史的患者，若无起搏器保护，则不能使用替格瑞洛片。
- **严重肝损害**：避免在严重肝功能损害患者中使用替格瑞洛片。
- **中枢性睡眠呼吸暂停**：替格瑞洛片可能导致中枢性睡眠呼吸暂停（CSA）。
### 实验室异常
- **血清尿酸**：替格瑞洛片可能引起血清尿酸水平升高，但停药后可恢复。
- **血清肌酐**：替格瑞洛片可能引起血清肌酐水平升高，但停药后可恢复。
### 上市后经验
- **心悸、呼吸困难**：这些不良反应由未知范围的人群报告。
- **血栓性血小板减少性紫癜**：需要及时治疗。
- **免疫系统疾病**：包括超敏反应，如血管性水肿。
### 药物相互作用
- **阿片类药物**：可能延迟和减少替格瑞洛及其代谢物的吸收，建议使用其他抗血小板药物。
- **辛伐他汀、洛伐他汀**：替格瑞洛可增加其血清浓度，应避免剂量超过40毫克。
- **地高辛**：替格瑞洛抑制P-糖蛋白转运蛋白，应监测地高辛水平。
### 特定人群使用
- **孕妇**：未确定与药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母婴结局的风险。
- **哺乳期妇女**：不建议母乳喂养。
- **老年人**：在PLATO、PEGASUS、THEMIS和THALES研究中，约一半的患者年龄≥65岁，至少15%的患者年龄≥75岁，总体而言，未观察到老年患者与年轻患者在安全性和有效性方面存在差异。
- **肝损害**：严重肝功能损害患者禁用替格瑞洛片，中度肝损害患者应谨慎使用。
- **肾损害**：肾功能不全患者无需调整剂量。
### 过量和禁忌症
- **过量**：目前尚无已知的治疗方法逆转替格瑞洛片效应，且替格瑞洛不可透析。出血是预期的药理作用，应采取适当的支持措施。
- **禁忌症**：颅内出血史、活动性出血、超敏反应患者禁用替格瑞洛片。
### 临床药理学
- **作用机制**：替格瑞洛及其活性代谢物可逆地与血小板P2Y12 ADP受体相互作用，阻止信号转导和血小板活化。
- **药效学**：替格瑞洛与氯吡格雷相比，具有更强的血小板抑制作用。
- **药代动力学**：替格瑞洛的吸收不受食物影响，主要通过肝脏代谢，代谢产物为AR-C124910xx，其暴露量约为替格瑞洛的30～40%。
### 临床研究
- **柏拉图研究**：替格瑞洛片显著降低急性冠脉综合征患者的复合心血管事件风险。
- **飞马座研究**：替格瑞洛片显著降低有心肌梗死病史患者的复合心血管事件风险。
- **泰勒斯研究**：替格瑞洛片显著降低急性缺血性卒中或短暂性脑缺血发作患者的卒中风险。
### 用药指南
- **患者信息**：替格瑞洛片是一种抗血小板药物，用于预防和治疗血栓，但可能导致严重的出血。
- **存储条件**：替格瑞洛片应储存在室温下（20°C至25°C），并放置在儿童无法触及的地方。
### 成分列表
- **90毫克片剂**：有效成分替格瑞洛，辅料包括甘露醇、磷酸氢钙、羟基乙酸淀粉钠、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、羟丙基甲基纤维素、二氧化钛、滑石、聚乙二醇400和氧化铁黄。
- **60毫克片剂**：有效成分替格瑞洛，辅料包括甘露醇、磷酸氢钙、羟基乙酸淀粉钠、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、羟丙基甲基纤维素、二氧化钛、聚乙二醇400、氧化铁黑和氧化铁红。
该用药指南已获美国食品药品监督管理局批准。
- 名 称：
- Brilinta
- 全部名称：
- Brilinta、AZD6140、Possia、AZD-6140、倍林达(替格瑞洛片) 、替格瑞洛片、ticagrelor、倍林达
- 上市状态：
- 批准上市 批准上市
- 生产药企：
- 阿斯利康（AstraZeneca）
- 规格：
- 90mg*56片
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