康奈非尼通俗说

2024-09-26

康奈非尼是一种激酶抑制剂，其化学名称为N-{（2S）-1-〔4-〔3-〔5-氯-2-氟-3-（甲磺酰氨基）苯基〕-1-（丙-2-基）-1H-吡唑-4-基〕嘧啶-2-基〕氨基}丙-2-基}氨基甲酸甲酯。分子式为C22H27ClF7N7O4S，分子量为540道尔顿。康奈非尼的化学结构如下所示：康奈非尼为白色至接近白色的粉末，不溶于水性介质。在pH 1和pH 2时，它仅能轻微溶解，而在pH 3及更高的pH值下则完全不溶。

康奈非尼胶囊含有50毫克或75毫克康奈非尼，非活性成分包括：共聚维酮、泊洛沙姆188、微晶纤维素、琥珀酸、交聚维酮、胶体二氧化硅和硬脂酸镁（植物来源）。胶囊壳含有明胶、二氧化钛、氧化铁红、氧化铁黄、三氧化二铁和字母组合油墨（药用釉、三氧化二铁、丙二醇）。

### 适应症和剂量

适应症

- **不可切除或转移性黑色素瘤**：BRAF V600E或V600K突变阳性。

- **转移性结直肠癌（CRC）**：BRAF V600E突变阳性。

剂量

- **黑色素瘤**：康奈非尼推荐剂量为每日450毫克（六个75毫克胶囊），与比尼美替尼联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

- **结直肠癌**：康奈非尼推荐剂量为每日300毫克（四个75毫克胶囊），与西妥昔单抗联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

### 使用限制

康奈非尼不应用于治疗野生型BRAF黑色素瘤或野生型BRAF CRC患者。

### 剂量和管理

- **服用方式**：康奈非尼可以随餐或不随餐服用。如果错过了一剂，应在下次服用前12小时补服。呕吐后无需额外补服，只需按常规时间服用下一剂。

- **剂量调整**：

- 对于黑色素瘤，若比尼美替尼停用，康奈非尼剂量应减至每日300毫克（四粒75毫克胶囊），每日一次。

- 对于结直肠癌，若西妥昔单抗停用，应停止康奈非尼。

### 副作用

- **黑色素瘤**：疲劳、恶心、呕吐、腹痛、关节痛。

- **结直肠癌**：疲劳、恶心、腹泻、痤疮样皮疹、腹痛、食欲下降、关节痛、皮疹。

### 药物相互作用

- **CYP3A4抑制剂**：应避免与强或中度CYP3A4抑制剂（如葡萄柚汁）合用。

- **CYP3A4诱导剂**：应避免与强或中度CYP3A4诱导剂合用。

- **激素避孕药**：康奈非尼可能降低激素避孕药的效果，建议使用非激素避孕方法。

### 贮藏

康奈非尼应存放在室温20°C至25°C（68°F至77°F），允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间移动。请将瓶子密封，并保存在干燥处，避免儿童接触。

### 特定人群

- **孕妇**：康奈非尼可能对胎儿有害，建议避免使用。

- **哺乳期女性**：应避免母乳喂养，治疗期间及停药后两周内。

- **老年人**：在65岁及以上患者中，未发现康奈非尼的安全性和有效性存在显著差异。

### 储存

康奈非尼胶囊应存放在原瓶中，密封并防潮。瓶内含干燥剂，不要取出。应放置在儿童接触不到的地方。

### 药物相互作用

- **CYP3A4抑制剂**：如泊沙康唑或地尔硫卓，可增加康奈非尼的血药浓度。

- **CYP3A4诱导剂**：如利福平，可能降低康奈非尼的血药浓度。

### 用药指南

- **新原发性恶性肿瘤**：定期进行皮肤检查。

- **出血**：注意异常出血症状。

- **QT间期延长**：定期监测心电图，特别是有QT间期延长病史的患者。

### 总结

康奈非尼是一种用于治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤和转移性结直肠癌的药物。在使用过程中需要注意其副作用和药物相互作用，以确保安全有效地使用该药物。

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