他拉唑帕尼的副作用大总结

2024-07-19

他拉唑帕尼因其药理机制而具有致断裂性。目前没有证据显示他拉唑帕尼具有致突变性，同时也没有关于其致癌性的数据。在为期三个月的重复剂量毒性研究中，大鼠剂量≥0.04 mg/kg/天和狗剂量≥0.01 mg/kg/天，导致睾丸和附睾中出现器官重量下降、管腔细胞碎片、精子减少及变性和萎缩现象。这些剂量大致相当于正常人体暴露量的1.0倍和0.2倍。在大鼠剂量≥1 mg/kg/天的情况下，观察到卵巢卵泡闭锁，相当于正常人类暴露量的9.5倍。尽管缺乏具体的生育数据，但这些结果提示他拉唑帕尼暴露可能导致生育能力下降。

在使用他拉唑帕尼治疗过程中，约33%的患者出现血清转氨酶水平升高，但仅有1%的患者血清转氨酶水平超过正常上限的5倍。这种升高通常是暂时的，且与症状或黄疸无关。对照组和比较组的转氨酶升高率相似。尽管他拉唑帕尼的临床应用有限，但尚未发现其与症状或黄疸相关的急性肝损伤。鉴于使用他拉唑帕尼及其他PARP抑制剂的经验有限，其导致肝损伤的风险仍不确定。

目前尚无关于母乳喂养期间使用他拉唑帕尼的临床数据。由于他拉唑帕尼有74%的成分会与血浆蛋白结合，推测其在乳汁中的含量可能较低。因此，制造商建议在接受他拉唑帕尼治疗期间及最后一次给药后的一个月内避免哺乳。

他拉唑帕尼有74%的成分会与血浆蛋白结合，这一特性与药物浓度无关。