PCSK9抑制剂是什么，它们是如何工作的？

2024-11-07

PCSK9抑制剂用于治疗高风险患者，尤其是胆固醇水平升高的患者，当他汀类药物不够有效时。它们通过阻断PCSK9来发挥作用，使更多的受体可用，以便捕获你的“坏”胆固醇（LDL）并将其分解和从血液中清除。

PCSK9（前蛋白转化酶枯草溶菌素/ kexin类型9）抑制剂包括以下药物：

大约五分之一的他汀类药物患者无法将胆固醇降低到足够水平，有时是由于一种严重的遗传缺陷，称为家族性高胆固醇血症（FH）。此外，一些患者因副作用而停止使用他汀类药物，如难以忍受或危险的肌肉疼痛、他汀类药物引起的肌肉或肝损伤、血糖升高或其他副作用。

Praluent

用于有心脏病史的成年人，以降低心肌梗死、中风和某些类型的胸痛（不稳定型心绞痛）住院的风险。
与饮食一起单独使用或与其他低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）降低疗法联合使用，用于原发性高脂血症（包括杂合子家族性高胆固醇血症[HeFH]），以降低LDL-C。
除了其他LDL-C降低疗法外，在成年患者中用于纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH），以降低LDL-C。HoFH是一种罕见的遗传病，可能导致高LDL-C水平和早期心脏病风险增加。
在8岁及以上患有HeFH的儿童中，与饮食和其他LDL-C降低疗法一起使用，以降低LDL-C。

Repatha

Leqvio

除了饮食和他汀类药物治疗（另一种降低胆固醇的药物）外，用于成人的原发性高脂血症（包括杂合子家族性高胆固醇血症[HeFH]），以降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。

是的，对于许多患者，PCSK9抑制剂可以作为他汀类药物的补充，帮助降低高LDL胆固醇水平。他汀类药物也被称为HMG-CoA还原酶抑制剂，已有超过30年的历史，是调节胆固醇生成的主要治疗方法。

自20世纪80年代末以来，他汀类药物包括一些著名的药物，如：

他汀类药物之所以效果显著，是因为它们阻断了肝脏中胆固醇生产所涉及的一种酶，并增加了低密度脂蛋白（LDL）受体的数量，有助于清除体内的LDL（也称为“坏胆固醇”）。但并不是所有人都能耐受他汀类药物，而且在某些患者中可能无法将胆固醇水平降低到足够的程度。

PCSK9抑制剂是一类在2015年获批的注射药物，已被证明在与他汀类药物联合使用时可以显著降低LDL胆固醇水平——据报道最高可降低60%。

Praluent和Repatha可以单独使用（与饮食）或作为附加药物（与他汀类药物等联合使用）加上饮食。这两种药物可以帮助降低有心脏病史的成年人发生心肌梗死、中风和其他心脏并发症的风险。
Leqvio目前仅被FDA批准与他汀类药物和饮食联合使用，尚不清楚它是否能降低心血管发病率和死亡率的风险。

尽管这三种药物都抑制一种叫做PCSK9（前蛋白转化酶枯草溶菌素/ kexin 9）的蛋白质，但它们的作用机制不同。

阻止PCSK9很重要，因为它会失活肝细胞表面所需的受体，这些受体负责将LDL运输到肝脏进行代谢（分解）。较低的LDL水平对心脏更好，可以帮助预防心脏病、心肌梗死和中风。

最终，这些药物都有相同的作用，即释放肝细胞上的LDL受体，让LDL（坏胆固醇）从血液中清除。简而言之——通过阻断PCSK9，更多的受体可用于捕获你的“坏”胆固醇进行分解和清除。

以上信息并不全面，不能代替医生的指导。请务必查阅完整的产品说明书，并与医生或其他医疗保健提供者讨论相关信息及任何疑问。

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