乌布雷吉农的作用机制是什么?
偏头痛的发作机制涉及一种称为降钙素基因相关肽(CGRP)的神经蛋白的阻断,这种蛋白质会促进偏头痛疼痛的发生。Ubrogepant(通用名:ubrogepant)用于治疗急性偏头痛,无论是否有先兆,一旦发作即可使用。它不用于预防偏头痛。
大约有20%的偏头痛患者会出现先兆。先兆包括感官变化,例如明亮的光线、模糊的视觉、异常的气味、异常的感觉或“感觉”、言语困难以及身体麻木或无力。这可以让患者知道偏头痛即将开始。
Ubrogepant是否为CGRP抑制剂?
是的,Ubrogepant是一种CGRP抑制剂。有两种类型的降钙素基因相关肽(CGRP)抑制剂:单克隆抗体和CGRP受体拮抗剂(也称为gepants)。
Ubrogepant(ubrogepant)被归类为CGRP受体拮抗剂(gepants),这是一种小分子药物,可阻断CGRP受体。它通过直接阻止CGRP蛋白质附着在导致偏头痛发作时血管扩张、疼痛和炎症的感觉神经末梢上起作用。
单克隆抗体针对的是CGRP蛋白质本身或CGRP受体。单克隆抗体是一组仅靶向体内一种物质的相同蛋白质。
哪些CGRP抑制剂既用于治疗又用于预防偏头痛?
一些CGRP抑制剂被批准用于治疗偏头痛,有些被批准用于预防偏头痛,还有一些被批准用于治疗和预防。
获得FDA批准的CGRP抑制剂(gepants)包括:
- Nurtec ODT(rimegepant硫酸盐)——口服片剂用于治疗和预防偏头痛
- Qulipta(atogepant)——口服片剂用于预防偏头痛
- Ubrogepant(ubrogepant)——口服片剂用于治疗偏头痛
- Zavzpret(zavegepant)(鼻喷剂)——鼻喷剂用于治疗偏头痛
获得FDA批准的CGRP抑制剂(单克隆抗体)包括:
- Aimovig(erenumab-aooe)——皮下注射(皮下)用于预防偏头痛
- Ajovy(fremanezumab)——皮下注射(皮下)用于预防偏头痛
- Emgality(galcanezumab-gnlm)——皮下注射(皮下)用于预防偏头痛和阵发性丛集性头痛的急性治疗
- Vyepti(eptinezumab-jjmr)——静脉注射(IV)用于预防偏头痛
Ubrogepant对偏头痛疼痛有什么作用?
在临床研究中,患者在偏头痛发作后4小时内服用了Ubrogepant。与使用安慰剂(一种无效治疗)的患者相比,两种剂量的Ubrogepant(50毫克和100毫克)在两小时后都能更有效地缓解疼痛和最令人困扰的症状(如光敏感、声敏感或恶心)。
疼痛缓解定义为从治疗前的中度或重度疼痛降低到治疗后的轻度或无疼痛。
它的工作速度有多快?
在Ubrogepant的研究中,约40%至43%的患者在1小时内体验到了偏头痛疼痛的缓解,而服用安慰剂的患者中有37%。超过60%的患者在治疗2小时内完全缓解,而服用安慰剂的患者中这一比例为49%。
如果需要,您的医疗保健提供者可能会将Ubrogepant与其他偏头痛治疗方法(如非甾体抗炎药、曲普坦或预防性药物,如β受体阻滞剂、抗抑郁药或肉毒杆菌毒素)结合使用。
我如何服用Ubrogepant来止住偏头痛疼痛?
Ubrogepant以口服片剂形式出现。推荐剂量为50毫克或100毫克,可以随餐或不随餐服用。如果需要,可以在首次服药至少2小时后再服用第二剂。如果您有肝病或肾病,可能需要调整剂量。
一天内不要服用超过200毫克的Ubrogepant(每24小时)。目前尚不清楚连续30天内使用Ubrogepant治疗超过8次是否安全。如果您的偏头痛未得到缓解,请联系您的医疗保健提供者以寻求进一步建议,并始终遵循其指示。
服用Ubrogepant时常见的副作用有哪些?
服用Ubrogepant时最常见的副作用发生在大约2%至4%的患者中(每100人中有2至4人),这些副作用包括恶心和嗜睡。
严重的过敏反应也可能发生,可能导致危及生命的过敏性休克、呼吸困难和面部、口腔、舌头或喉咙的危险性肿胀。如果您出现这些副作用,请立即寻求紧急医疗帮助或拨打911。
Ubrogepant还有重要的药物相互作用。如果您正在服用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素或伊曲康唑),则不应服用此药。如果您不确定,请咨询您的药剂师。
在开始使用Ubrogepant治疗之前,请让您的医疗保健提供者或药剂师检查您所有的药物,以确定是否有药物相互作用。
请告知您的医生或其他医疗保健提供者您所服用的所有药物,包括处方药和非处方药、维生素和草本补充剂。同时告诉他们您是否吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。
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