Austedo (氘替苯那嗪)与Xenazine (苯那嗪)它们如何比较？

主要区别在于氘替苯那嗪（Austedo、Austedo XR）和丁苯那嗪（Xenazine）的化学结构和药代动力学。在Austedo化合物中添加氘可以延长作用时间，并可能减少某些副作用。总的来说，这两种药物在药物类别、警告、副作用和潜在药物相互作用方面相当相似，但在FDA批准的用途上有所不同。

概述

• 氘替苯那嗪（Austedo、Austedo XR）和丁苯那嗪（Xenazine）均获FDA批准用于治疗亨廷顿病（HD）相关的舞蹈症（HD舞蹈症）。
• 氘替苯那嗪还被批准用于治疗迟发性运动障碍。
• 丁苯那嗪未被FDA批准用于治疗迟发性运动障碍。尽管有有限的研究表明其可用于该病症，但这是非标签使用。

氘如何影响氘替苯那嗪（Austedo）？

氘（2H）是一种天然存在且无毒的氢同位素，与碳的结合力很强。它比普通氢具有更高的质量。氘替苯那嗪（Austedo）含有氘（2H），这有助于延长药物在体内的作用时间，并可能改善其耐受性，相比丁苯那嗪（Xenazine）而言。

从结构上看，这两种药物大致相似，除了Austedo中含有氘化合物。氘替苯那嗪的分子结构是C19H21D6NO3，而丁苯那嗪的分子结构是C19H27NO3。

氘替苯那嗪（Austedo）和丁苯那嗪（Xenazine）的作用机制相同吗？它们的作用机理是什么？

氘替苯那嗪（Austedo）和丁苯那嗪（Xenazine）都是已知作为囊泡单胺转运体2（VMAT2）抑制剂的处方药物。VMAT2是一种蛋白质，它可以降低神经细胞中的信使化学物质（也称为神经递质），如多巴胺、血清素、去甲肾上腺素和组胺的数量，从而帮助缓解不自主的身体运动。

通过抑制VMAT2，导致突触前多巴胺的耗竭并降低神经元释放的多巴胺量。这被认为可以帮助控制亨廷顿病相关舞蹈症和迟发性运动障碍等疾病中的不自主身体运动。

神经细胞通过化学信使（神经递质）进行交流，这些信使从一个细胞传递到另一个细胞。在某些运动障碍中，降低大脑化学信使如多巴胺的数量可能有助于缓解由于疾病引起的不受控制的运动。

另一种VMAT2抑制剂药物Ingrezza（缬苯那嗪）也被批准用于治疗迟发性运动障碍。

为什么开氘替苯那嗪（Austedo）和丁苯那嗪（Xenazine）？

Austedo和Austedo XR均获批用于治疗亨廷顿病（HD）相关的舞蹈症（HD舞蹈症）和迟发性运动障碍（TD）。Xenazine仅获批用于治疗亨廷顿病相关的舞蹈症，但并未获批用于治疗迟发性运动障碍（尽管一些医生可能会将其用于非标签用途）。

这些药物不是治愈手段，但可能有助于控制这些疾病相关的不自主身体运动。

亨廷顿病相关的舞蹈症是一种罕见的遗传性疾病，会导致脑细胞死亡。

• 这会导致不自主和随机的身体运动（称为舞蹈症）。舞蹈症最初通常较轻，影响手和面部肌肉，随后进展为更剧烈的抽搐、扭曲或扭动的运动。
• 精神症状如精神病、烦躁、焦虑、抑郁和认知障碍也可能出现。
• 治疗可能改善舞蹈症、抑郁、焦虑和记忆问题等症状。

迟发性运动障碍（TD）导致不自主运动，通常出现在下颌和口腔区域。

• 这些运动可能发生在服用多巴胺阻断药物如抗精神病药或甲氧氯普胺的患者中。在某些人中，即使停用药物，这些异常运动仍可能永久存在。
• 这些异常运动包括舌头推挤、重复咀嚼、下巴摇摆和面部怪相。这些异常运动也可能出现在身体其他部位，如手、脚、腿或躯干。

氘替苯那嗪（Austedo）和丁苯那嗪（Xenazine）的剂量不同吗？

口服Austedo或Xenazine的剂量根据每个患者的临床反应单独确定。两种药物的剂量开始时缓慢增加，并根据疗效和患者对任何副作用的耐受性每周增加一次。在医生的指导下，患者可以从Xenazine转换为Austedo或Austedo XR。

Austedo的剂量

• Austedo通常每天两次随餐服用。推荐的起始剂量是每天两次各6毫克。Austedo有6毫克、9毫克或12毫克的片剂。
• Austedo XR是一种每日一次的缓释片剂形式，可随餐或空腹服用。Austedo XR（缓释）有6毫克、12毫克或24毫克的片剂。
• 吞服Austedo或Austedo XR片剂时要整片吞服，不要碾碎、咀嚼或掰开再吞服。

两种药物的最大推荐剂量均为每天48毫克。

在CYP2D6代谢不良者或正在服用强效CYP2D6抑制剂的患者中，可能需要调整剂量。在服用强效CYP2D6抑制剂或为CYP2D6代谢不良者的患者中，Austedo或Austedo XR的总日剂量不应超过36毫克。

氘替苯那嗪（Austedo）和丁苯那嗪（Xenazine）的副作用和警告有何不同？

Austedo和Xenazine有许多相同的副作用和警告。如果您有关于副作用的问题，请咨询您的医生以获取更多信息。

副作用

Austedo和Xenazine都有一些常见的副作用，如嗜睡、疲劳和失眠。

在Austedo的研究中，针对亨廷顿病（HD舞蹈症）和迟发性运动障碍（TD）的患者，常见的副作用有所不同。

Austedo（8%或以上的HD舞蹈症患者）最常见的副作用包括：

• 极度嗜睡（嗜睡）
• 腹泻
• 口干
• 疲劳

在服用Austedo治疗迟发性运动障碍的患者中，最常见的副作用（4%或以上的患者）包括：

• 鼻咽炎（感冒症状）
• 失眠

Xenazine最常见的副作用（10%或以上的患者）包括：

• 嗜睡
• 疲劳
• 失眠
• 抑郁
• 不安（坐立不安、无法静坐）
• 焦虑或加重的焦虑
• 恶心

警告

Austedo和Xenazine都有一个黑框警告，警告在亨廷顿病患者中增加抑郁和自杀念头及行为的风险。这是一个非常严重的副作用。如果抑郁或有自杀想法，请不要开始这些治疗。如果出现抑郁症状或自杀念头，请立即联系您的医生。

Austedo和Xenazine均不应在以下情况下使用：

• 有自杀倾向或有自杀想法的人
• 未治疗或未充分治疗抑郁症的人
• 有肝功能问题的人
• 使用利血平或单胺氧化酶抑制剂（MAOI）的人。如果您不确定，请询问您的医生或药剂师。
• 使用其他任何VMAT-2抑制剂类药物（包括缬苯那嗪）

Austedo和Xenazine共享的警告和注意事项包括：

• QT间期延长
• 神经阻滞恶性综合征
• 不安、激动、坐立不安和帕金森症状，可能需要调整剂量或停止治疗
• 嗜睡：可能影响患者驾驶或操作复杂机械的能力
• 高泌乳素血症（高泌乳素水平）
• 结合含黑色素组织

Xenazine的其他警告和注意事项还包括：

• 低血压和直立性低血压

目前尚不清楚Austedo、Austedo XR或Xenazine是否在儿童中安全有效。

药物相互作用

Austedo和Xenazine均有多种药物相互作用，可能会影响药物的效果或增加副作用。始终告知您的医生和药剂师您目前正在服用的所有药物。在开始或停止任何药物之前，也应告知他们。

不要在服用这两种药物期间自行开始任何新药，而应在咨询医生后再决定。

Austedo和Xenazine的常见显著药物相互作用包括：

• 强效CYP2D6酶抑制剂（如帕罗西汀、氟西汀、奎尼丁）
• 酒精或其他镇静剂：可能增加镇静效果

这不是完整的警告、副作用或药物相互作用列表。欲了解更多信息，请参阅：

• Austedo（详情）
• Xenazine（详情）

Austedo和Xenazine哪个更贵？

丁苯那嗪作为通用选项可用，因此如果自费购买，这种产品比Austedo或Austedo XR更便宜。

• 100片12.5毫克的丁苯那嗪（通用Xenazine）的成本约为620美元。
• 100片品牌名Xenazine 12.5毫克的成本约为19,000美元。

Austedo于2017年首次获得批准，目前尚未提供通用选项。它仅作为品牌名称产品提供。

• 60片12毫克的Austedo品牌名称成本约为7,465美元。
• 60片12毫克的Austedo XR成本约为7,465美元。

相关：Austedo、Austedo XR或Xenazine的成本（详情）

如果您有处方保险，请联系您的保险公司，以确定哪些药物可能在您的计划下覆盖，并了解相关共付额。

品牌名称产品的制造商可能提供财务支持，如共付券或患者援助计划。联系制造商以确定提供的财务支持水平以及您的资格。

• Austedo由Teva Pharmaceuticals制造（1-800-887-8100）
• Xenazine由Lundbeck制造（1-888-882-6013）

以上信息并非关于Austedo或Austedo XR（氘替苯那嗪）或Xenazine（丁苯那嗪）的安全和有效使用的全部信息，并不能替代医生的指导。请查阅完整的产品信息并与您的医生或其他医疗保健提供者讨论此信息及任何疑问。