图卡替尼和曲妥珠单抗加卡培他滨一起用行不行？
图卡替尼（Tucatinib）是一种高度特异性的 HER2 靶向酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体的抑制作用较小。在一项名为 HER2CLIMB 的 III 期临床试验中，图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，显著提高了中枢神经系统（CNS）反应率和无进展生存率（PFS）。在 HER2CLIMB 试验中，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗 HER2 阳性转移性乳腺癌（MBC）伴有脑转移（BM）的患者，结果显示其在颅内疗效和总生存率方面均优于单独使用曲妥珠单抗和卡培他滨。试验数据显示，图卡替尼组患者的疾病进展或死亡风险降低了 46%（风险比 0.54；95% 置信区间 [CI]，0.42 至 0.71；p < 0.001）。此外，图卡替尼组的颅内客观缓解率显著提高，达到了 40.6%，而对照组仅为 22.8%（p < 0.001），同时降低了颅内进展或死亡的风险（风险比，0.48；95% CI，0.34–0.69；p < 0.001）。
值得注意的是，该试验还纳入了未经治疗的脑转移患者。约半数参与者有脑转移病史，在这些患者中同样观察到了图卡替尼带来的生存获益，无进展生存期（PFS）从 5.4 个月提升至 7.6 个月。图卡替尼联合治疗组的疾病进展或死亡风险比对照组降低了 52%（风险比，0.48；95% CI，0.34 至 0.69；p < 0.001）。
图卡替尼是一种新型的 TKI，对 HER2 的激酶结构域具有高度选择性，对 EGFR 的抑制作用很小。在 HER2CLIMB 研究中，接受过紫杉烷、曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和 T-DM1 治疗的患者被随机分配接受卡培他滨联合图卡替尼和曲妥珠单抗或卡培他滨联合曲妥珠单抗。结果显示，图卡替尼三联疗法与无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）的改善密切相关（分别为 7.8 个月 vs. 5.6 个月和 21.9 个月 vs. 17.4 个月）。图卡替尼组最常见的不良事件包括腹泻、转氨酶升高和手足综合征，但严重不良事件较少发生。
- 英 称：
- Tukysa
- 全部名称：
- Irbinitinib、图卡替尼、ARRY-380、图卡替尼（Tucatinib）、Tukysa、ONT-380、图卡替尼 (Tucatinib)、Tucatinib (USAN/INN)、妥卡替尼、MK-7119
- 适 应 症：
- 肺内孤立性小结节
- 上市状态：
- 批准上市 临床3期
- 生产药企：
- 西雅图基因技术有限公司(Seagen Inc.)
- 规格：
- 150mg/60片
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