替西帕肽治2型糖尿病比司美格鲁肽效果好

2024-10-21

一种名为替西帕肽的新药，以品牌名“替西帕肽”销售，已在英国获得批准，预计将在2024年初上市，但具体时间尚待确定。替西帕肽是一种可注射的药物，有助于饭后控制血糖和调节食欲。研究表明，与现有2型糖尿病药物相比，它在控制血糖方面更为有效，并且能够带来更大的体重减轻效果。

替西帕肽是一种与激素GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素肽）结构相似的蛋白质，可刺激胰岛素的释放。然而，替西帕肽的独特之处在于它还能与GLP-1（胰高血糖素样肽1）的受体结合，后者同样能刺激胰岛素的释放。因此，替西帕肽成为首个被批准用于治疗2型糖尿病的“双激素激动剂”。

GLP-1和GIP激素由大肠和小肠中的特殊细胞产生，在餐后血糖水平升高时释放。这些激素作用于胰腺，增加胰岛素的产生，从而降低血糖。它们还能减少胰高血糖素的产生，后者在血糖水平过低时会升高葡萄糖水平。餐后调节血糖能力的下降是2型糖尿病的一个主要原因。

GLP-1还可以减缓胃排空速度，使人感到饱腹，这些作用结合起来可以显著降低血糖水平，并导致体重减轻。我们体内自然产生的GIP和GLP-1的作用仅持续约两分钟，但替西帕肽改变了这些激素的结构，使它们降解更慢，作用时间延长到大约五天，因此只需每周注射一次。

由于替西帕肽模拟了两种激素的作用，研究表明它比仅作用于GLP-1的司美格鲁肽更有效。一项试验显示，在改善β细胞功能方面，10毫克的替西帕肽效果最佳。另一项为期一年的研究显示，15毫克的替西帕肽在控制血糖水平方面与胰岛素同样有效。

替西帕肽还显示出显著的减肥效果。研究表明，接受替西帕肽治疗的2型糖尿病患者平均体重减轻了8.5%至13%，而司美格鲁肽使用者的体重减轻约为7%。约80%至90%的2型糖尿病患者存在超重或肥胖问题。直到最近，治疗这种疾病的药物要么没有减轻体重的效果，要么甚至会导致体重增加。司美格鲁肽和替西帕肽等药物通过同时降低血糖和促进体重减轻，已经改变了我们治疗2型糖尿病的方式。减轻体重可以帮助管理2型糖尿病，甚至实现缓解，因为体重过高，特别是腹部肥胖，会导致胰岛素效能下降并减少分泌量。

如果糖尿病控制未达目标，替西帕肽也可以安全地与其他糖尿病药物（如二甲双胍）联合使用。

虽然有充分的证据表明替西帕肽可能在一项为期72周的研究中使无糖尿病的肥胖患者体重减轻15%-20%，但目前它仅被批准用于治疗2型糖尿病。尽管如此，替西帕肽在体重管理方面展现出巨大潜力。

由于全球GLP-1类似物的供应问题，这些药物应优先用于2型糖尿病患者。现在，替西帕肽已被批准在英国使用，它可能有助于减少近期司美格鲁肽的短缺。