戈沙妥珠单抗简介

2024-10-25

药物描述**警告**

可能出现严重的中性粒细胞减少症。对于绝对中性粒细胞计数低于1500/mm³或中性粒细胞减少性发热的患者，戈沙妥珠单抗的使用需谨慎。治疗期间应定期监测血细胞计数。必要时可考虑使用粒细胞集落刺激因子（G-CSF）作为预防措施。一旦发生发热性中性粒细胞减少症，应立即启动抗感染治疗。

可能导致严重腹泻。对出现腹泻的患者应进行密切监测，并根据需要补充水分和电解质。若无禁忌，可考虑使用阿托品预防早期腹泻。对于晚期腹泻，应检测感染原因，若为阴性，则立即使用洛哌丁胺。若发生严重腹泻，需暂停戈沙妥珠单抗直至腹泻降至≤1级，后续剂量酌情减少。

**描述**

戈沙妥珠单抗是一种人源化单克隆抗体（IgG1κ），与滋养层细胞表面抗原-2（Trop-2）结合。其小分子组分SN-38是一种拓扑异构酶抑制剂。通过可水解接头（CL2A），人源化单克隆抗体与SN-38相连。重组单克隆抗体由哺乳动物（鼠骨髓瘤）细胞生产，小分子组分SN-38和CL2A通过化学合成生成。每个抗体分子平均含有7至8个SN-38分子，重组单克隆抗体的分子量约为160 kDa。

戈沙妥珠单抗是一种无菌、无防腐剂的灰白色至淡黄色冻干粉，用于静脉注射。每个单剂量小瓶含180 mg戈沙妥珠单抗、77.3 mg 2-(N-吗啉代)乙磺酸（MES）、1.8 mg聚山梨醇酯80和154 mg海藻糖二水合物。使用20 mL 0.9%氯化钠注射液（USP）溶解后，浓度为10 mg/mL，pH值为6.5。

**适应症**

**局部晚期或转移性三阴性乳腺癌**

戈沙妥珠单抗适用于治疗无法切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌，患者需已接受过至少两种先前的全身治疗，其中至少一种用于转移性疾病。

**局部晚期或转移性尿路上皮癌**

戈沙妥珠单抗适用于治疗先前接受过含铂化疗及程序性死亡受体1（PD-1）或程序性死亡配体1（PD-L1）抑制剂的局部晚期或转移性尿路上皮癌（MUC）成年患者。该药物基于肿瘤反应率和反应持续时间在加速批准下获得许可，持续批准可能依赖于验证性试验中临床获益的确认和描述。

**剂量与给药**

**重要使用信息**

请勿使用戈沙妥珠单抗替代含有伊立替康或其活性代谢物SN-38的药物。

**推荐剂量和时间表**

戈沙妥珠单抗的推荐剂量为每公斤体重10 mg，在21天治疗周期中，第1天和第8天各给药一次静脉输注，直至病情恶化或无法耐受的毒性。剂量不得超过每公斤体重10 mg。

**首次输液**

首次输液需超过3小时。输液过程中及初次给药后至少30分钟内，应密切观察患者是否出现输液相关反应体征或症状。

**后续输液**

若前次输液耐受良好，后续输液可在1至2小时内进行。输液中及输液后至少30分钟内观察患者。

**用药前**

每次使用戈沙妥珠单抗前，建议进行预防性用药以防止输注反应和化疗引起的恶心呕吐（CINV）。

**不良反应的剂量调整**

**输液相关反应**

若出现输液反应，应减慢或中断戈沙妥珠单抗输液速度。危及生命的输液反应需永久停用戈沙妥珠单抗。

**不良反应的剂量调整**

**表 1 ：不良反应的剂量调整**

**准备和管理**

**重建**

戈沙妥珠单抗是一种危险药物。遵循适用的特殊处理和处置程序。

根据每个治疗周期开始时患者的体重计算所需剂量（mg），如患者体重自上次给药以来变化超过10%，则更频繁地调整剂量。

将所需数量的小瓶加热至室温。

使用无菌注射器，缓慢将20 mL的0.9%氯化钠注射液（USP）注入每个含180 mg戈沙妥珠单抗的小瓶中。轻轻旋转小瓶，无需摇晃，让其溶解15分钟。给药前，如条件允许，目视检查溶液是否有颗粒物质或变色。溶液应无颗粒、透明且呈黄色。若溶液混浊或变色，不得使用。

**稀释**

根据患者体重计算所需重组戈沙妥珠单抗溶液的用量。

建议使用0.9%氯化钠注射液（USP），因重组戈沙妥珠单抗溶液与其他输注溶液的稳定性尚未确定。在输液袋中加入计算量的重组戈沙妥珠单抗溶液，移除并丢弃所需的0.9% USP氯化钠注射液以达到指定的戈沙妥珠单抗浓度。

使用注射器从小瓶中准确抽取戈沙妥珠单抗溶液，并丢弃未使用的部分。为减少泡沫，将计算量的重组戈沙妥珠单抗溶液缓慢注入输液袋，避免摇晃内部液体。

**储存**

装有戈沙妥珠单抗溶液的输液袋在2℃至8℃（36°F至46°F）的冷藏条件下可保存最长4小时，避免阳光直射。冷藏后，应在6小时内使用稀释溶液，包括输液时间。不得冷冻或摇晃。

**给药**

戈沙妥珠单抗需通过静脉输液方式给药，不可通过静脉推注或注射。输液袋应避免光照，给药期间需遮盖输液袋，直至给药完毕。输液过程中无需遮盖输液管或使用光保护管。可使用输液泵。勿将戈沙妥珠单抗或输液与其他药物混合使用。输液完成后，用20 mL美国药典0.9%氯化钠注射液冲洗静脉通路。

**供应**

**剂型和强度**

用于注射。180 mg灰白色至淡黄色冻干粉末，装于单剂量小瓶中。

**存储和处理**

戈沙妥珠单抗是一种无菌的灰白色至淡黄色冻干粉末，装在单剂量小瓶中，每个小瓶单独装在一个纸箱中。NDC 55135-132-01 包含一个180 mg小瓶。小瓶应存放在冰箱里，在2-8℃（36-46℉）的原始纸箱中，避免光照，切勿冷冻。戈沙妥珠单抗是一种需要遵循特殊处理和处置程序的危险药物。

**副作用和药物相互作用**

**副作用**

**警告和注意事项**

**中性粒细胞减少症**

使用戈沙妥珠单抗治疗的患者可能会出现严重、危及生命或致命的中性粒细胞减少症。治疗过的患者中有61%出现中性粒细胞减少症，其中47%的患者发生了3-4级中性粒细胞减少症。此外，发热性中性粒细胞减少症在7%的患者中发生。

任何周期第1天中性粒细胞绝对计数低于1500/mm³或任何周期第8天中性粒细胞计数低于1000/mm³的患者，如果出现中性粒细胞减少性发热，应保留戈沙妥珠单抗治疗。由于中性粒细胞减少，可能需要调整剂量。

**腹泻**

戈沙妥珠单抗可引起严重腹泻，65%的患者会出现腹泻，12%的患者会出现3-4级腹泻。有一名患者腹泻后出现肠穿孔，还有0.5%的患者发生中性粒细胞减少性结肠炎。

在制定治疗方案时，建议在腹泻达到3-4级时停用戈沙妥珠单抗，待腹泻缓解至1级或以下后恢复使用。在出现腹泻时，要对感染原因进行评估。如果为阴性，则立即开始使用洛哌丁胺，初始剂量为4 mg，之后每次腹泻发作服用2 mg，每天最多服用16 mg。腹泻症状缓解12小时后，停止服用洛哌丁胺。其他支持措施（例如液体和电解质替代）也可根据临床指征来使用。

**超敏反应与输液相关反应**

戈沙妥珠单抗治疗可能发生严重的超敏反应，包括危及生命的过敏反应。可能出现心脏骤停、低血压、喘息、血管性水肿、肿胀、肺炎和皮肤反应等严重体征和症状。建议在接受戈沙妥珠单抗治疗的患者进行输注反应的前用药。使用戈沙妥珠单抗时，应准备好药物和急救设备以治疗输液相关反应，包括过敏反应。在每次戈沙妥珠单抗输注期间以及输注完成后至少30分钟内，密切监测患者的超敏反应和输注相关反应。永久停止使用戈沙妥珠单抗治疗4级输液相关反应。

**恶心和呕吐**

戈沙妥珠单抗是一种催吐剂，接受治疗的患者中66%出现恶心，其中4%出现3级恶心。在接受戈沙妥珠单抗治疗的患者中，有39%发生了呕吐，其中3%发生了3-4级的呕吐。使用两种或三种药物联合方案进行预治疗，例如地塞米松与5-HT3受体拮抗剂、NK1受体拮抗剂和其他药物一起使用，可以预防化疗引起的恶心和呕吐（CINV）。在计划治疗给药时，若出现3级恶心或3-4级呕吐，应保留戈沙妥珠单抗的剂量，并在恶心呕吐恢复至≤1级时恢复额外的支持措施。

**活性降低患者不良反应风险增高**

拥有尿苷二磷酸-葡糖醛酸转移酶1a1（UGT1A1）*28等位基因纯合子的患者发生中性粒细胞减少症、发热性中性粒细胞减少症和贫血的风险增高。使用戈沙妥珠单抗治疗时，其他不良反应的风险可能会增加。

**胚胎-胎儿毒性**

戈沙妥珠单抗在给孕妇使用时，可能会引起致畸作用和/或导致胚胎-胎儿死亡。戈沙妥珠单抗含有遗传毒性成分SN-38，并靶向快速分裂的细胞。因此，建议孕妇和有生殖潜力女性要考虑到可能对胎儿产生的潜在风险。同时，建议有生殖潜力女性在戈沙妥珠单抗治疗期间以及最后一剂后6个月内采取有效的避孕措施。同样，建议有生殖潜力男性的女性伴侣在戈沙妥珠单抗治疗期间以及最后一次给药后3个月内使用有效的避孕措施。

**患者咨询信息**

建议患者阅读FDA批准的患者标签信息。

**中性粒细胞减少症**

请注意，患者存在中性粒细胞减少的风险。如出现发热、发冷或其他感染迹象，请立即指导患者联系其医疗服务提供者。

**腹泻**

告知患者腹泻的风险，指导患者如在治疗期间首次出现腹泻应立即联系其医疗保健提供者；如出现黑色或血便、头晕、昏厥、无法口服液体、或24小时内无法控制腹泻时，请立即就医，以免症状加重。

**超敏反应与输液相关反应**

告知患者有严重输液反应和过敏反应的风险。在输液期间或输液后24小时内，若出现面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀、荨麻疹、呼吸困难、头晕、发冷、僵硬、喘息、瘙痒、潮红、皮疹、低血压或发烧症状，应立即与其医疗保健提供者联系。

**恶心 / 呕吐**

告知患者存在恶心和呕吐的风险，建议根据指南使用2种或3种药物方案预防化疗诱发的恶心和呕吐；其他止吐药、镇静剂和辅助措施也可使用；所有患者需接受预防迟发性恶心和呕吐的带回家药物，并明确说明；建议患者若出现无法控制的恶心或呕吐等症状时立即联系医疗保健机构。

**胚胎 - 胎儿毒性**

建议女性患者在孕期或考虑怀孕时，及时与医疗保健提供者取得联系，了解胎儿可能面临的风险以及潜在妊娠损失。

**避孕**

建议有生育能力的女性在戈沙妥珠单抗治疗期间和最后一次给药后6个月内采取有效的避孕措施。

建议有生育能力的女性伴侣的男性患者在治疗期间和最后一次服用戈沙妥珠单抗后3个月内使用有效的避孕措施。

**泌乳**

建议女性在治疗期间和最后一剂戈沙妥珠单抗后1个月内不要母乳喂养。

**不孕症**

建议具有生殖潜力女性使用戈沙妥珠单抗可能会损害生育能力。

**非临床毒理学**

**致癌、诱变、生育力受损**

尚未使用sacituzumab govitecan进行致癌性研究。SN-38在体外细菌反向突变（Ames）试验中无致突变性，在体外哺乳动物细胞微核试验中具致突变性。尚未进行关于sacituzumab govitecan-hziy的生育力方面的研究。在食蟹猴重复剂量毒性研究中，结果显示在第1天和第4天静脉给予sacituzumab govitecan-hziy，会导致子宫内膜出现萎缩、子宫出血、卵巢卵泡闭锁增加以及阴道上皮细胞萎缩等毒副作用。当剂量达到或高于60 mg/kg时（基于体重，人类推荐剂量为10 mg/kg，为6倍），这些毒副作用就会变得更加明显。

**在特定人群中使用**

**怀孕**

**风险汇总**

戈沙妥珠单抗给孕妇使用时，可能会引起胎儿畸形和/或死亡。目前还没有关于该药在孕妇中使用的风险数据。戈沙妥珠单抗含有遗传毒性成分SN-38，对快速分裂的细胞有毒性。因此，建议评估孕妇和女性的生殖潜力对胎儿的潜在风险。

**指定人群的重大出生缺陷和流产的预期背景风险不详。在美国，一般人群中重大出生缺陷和流产的预期风险分别为临床所公认的妊娠的2%-4%和15%-20%。**

**数据**

**动物数据**

未进行使用sacituzumab govitecan - hziy的生殖和发育毒理学研究。

**泌乳**

**风险汇总**

目前没有关于人乳中存在sacituzumab govitecan - hziy或SN-38的信息，因此无法确定它对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响。由于母乳喂养的孩子可能会出现严重的不良反应，建议妇女在治疗期间和最后一剂戈沙妥珠单抗后1个月内不要母乳喂养。

**女性和男性的生殖潜力**

**妊娠试验**

在开始使用戈沙妥珠单抗前，必须验证具有生殖潜力的女性患者的怀孕状况。

**避孕**

**女性**

给孕妇服用戈沙妥珠单抗可能会对胎儿造成伤害。建议有生育能力的女性在戈沙妥珠单抗治疗期间和最后一剂后6个月内使用有效的避孕措施。

**雄性**

由于戈沙妥珠单抗可能具有遗传毒性，建议有生育能力的女性伴侣的男性患者在治疗期间和最后一次给药后三个月使用有效的避孕措施。

**不孕症**

**女性**

根据动物研究发现，戈沙妥珠单抗可能会损害具有生殖潜力的雌性的生育能力，参见非临床毒理学。

**儿科使用**

戈沙妥珠单抗在儿科患者中的安全性和有效性尚不明确。

**老年人使用**

在795名接受戈沙妥珠单抗治疗的患者中，33%的患者年龄≥65岁，11%的患者年龄≥75岁。在这些老年患者和年轻患者之间，未观察到总体上的安全性和有效性差异。

**肝损害**

轻度肝功能损害患者使用戈沙妥珠单抗时，不需要调整起始剂量。戈沙妥珠单抗在中度（总胆红素＞1.5至3.0×ULN）或重度（总胆红素＞3.0×正常上限[ULN]）肝损害患者的安全性尚未明确。戈沙妥珠单抗未在AST或ALT＞3×ULN且无肝转移或AST或ALT＞5×ULN且已有肝转移的患者中进行过测试，因此没有建议的起始剂量。

**过量和禁忌症**

**过量**

在临床试验中，患者接受了高达18 mg/kg的戈沙妥珠单抗治疗，约为最大推荐剂量10 mg/kg的1.8倍。在这些患者中，观察到严重中性粒细胞减少症的发生率较高。

**禁忌症**

对戈沙妥珠单抗有严重过敏反应的患者禁用戈沙妥珠单抗。

**临床药理学**

**作用机制**

**药效学**

戈沙妥珠单抗的药效和暴露-反应关系尚未完全明确。

**心脏电生理学**

在推荐剂量下，相对于基线的最大平均变化为9.7毫秒，双侧90%置信区间的上限是16.8毫秒。在QTc增加和SN-38浓度之间显示出正的暴露-反应关系。

**药代动力学**

在研究immu132-05中，评估了sacituzumab govitecan-hziy和SN-38在mTNBC患者人群中的血清药代动力学，这些患者接受了10 mg/kg剂量sacituzumab govitecan-hziy作为单一药物。表8中显示了sacituzumab govitecan-hziy和游离SN-38的药代动力学参数。

**分布**

根据群体药代动力学分析，sacituzumab govitecan-hziy的中心体积分布为2.96升。

**消除**

**代谢**

尚未对sacituzumab govitecan-hziy的代谢进行研究。SN-38（sacituzumab govitecan-hziy的小分子部分）通过UGT1A1代谢。在患者血清中可以检测到葡糖苷酸代谢物SN-38G。

**特定人群**

对接受戈沙妥珠单抗治疗的患者（n=658）进行药代动力学分析，未发现年龄、种族或轻度肾功能损害对sacituzumab govitecan-hziy药代动力学的影响。已知肾脏消除对SN-38的排泄贡献较小，SN-38是sacituzumab govitecan-hziy的小分子部分。目前尚无关于中度肾功能不全或终末期肾病（CLCR≤30ml/min）患者的sacituzumab govitecan-hziy药代动力学数据。

中度（总胆红素＞1.5至3.0×ULN）或重度（总胆红素＞3.0×ULN）肝功能损害患者接受Sacituzumab govitecan-hziy治疗时，其药物暴露未知。由于肝UGT1A1活性降低，此类患者SN-38暴露可能会升高。

**药物相互作用研究**

未进行使用Sacituzumab govitecan或其组分药物的药物相互作用研究。但有资料表明，UGT1A1抑制剂和诱导剂可以分别增加和减少SN-38的暴露量，所以在使用过程中要注意药物相互作用。

**药物基因组学**

SN-38通过UGT1A1代谢。UGT1A1基因的遗传变异如UGT1A1*28等位基因导致UGT1A1酶活性降低。UGT1A1*28等位基因纯合子的个体患中性粒细胞减少症、发热性中性粒细胞减少症和戈沙妥珠单抗贫血的风险增加。大约20%的黑人或非裔美国人，10%的白人和2%的东亚人口是UGT1A1*28等位基因的纯合子。在某些人群中可能存在除UGT1A1*28以外的功能降低的等位基因。

**临床研究**

**局部晚期或转移性三阴性乳腺癌**

**ASCENT**

在一项多中心、开放标签、随机研究（ASCENT，NCT02574455）中，对529名不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌（mTNBC）患者进行了疗效评估。这些患者在新辅助或辅助治疗中至少两次先前化疗后复发乳腺癌（前提是进展发生在12个月内）。所有患者均在辅助、新辅助或晚期接受过紫杉烷治疗，除非在第一个紫杉烷周期期间或结束时对紫杉烷存在禁忌症或不耐受。在ASCENT试验中，允许已知或疑似脑转移患者最多招募15%的预定义患者。磁共振成像（MRI）在入选之前需要对已知或疑似脑转移的患者进行。排除已知患有吉尔伯特氏病或仅骨疾病的患者。

在21天的第1天和第8天，267名患者被随机分为两组，每组133名，分别接受戈沙妥珠单抗10 mg/kg静脉输注或医生选择的单药化疗，包括埃里布林(n=139)、卡培他滨(n=33)、吉西他滨(n=38)或长春瑞滨(n=52)。

病人接受治疗，直至疾病恶化或出现无法接受的毒副作用。主要疗效标准为无进展生存期（PFS），针对基线无脑转移的患者（即BM-NEG），通过盲法、独立、集中审评测量，根据实体肿瘤反应评估标准（RECIST）V1.1进行评估。其他疗效指标包括所有患者（包括脑转移和无脑转移的患者）的PFS和总生存期（OS）。

全组患者中，中位年龄为54岁，范围从27至82岁，其中99.6%为女性，79%为白人，12%为黑人或非裔美国人。在所有患者中，有81%的患者年龄小于65岁。此外，所有患者的ECOG表现状态为0（43%）或1（57%）。42%的患者有肝转移，9%的患者为BRCA1或BRCA2突变状态阳性，70%的患者被诊断为TNBC。另外，12%的患者在基线时脑转移瘤已接受过治疗并处于稳定状态，这些患者被分为戈沙妥珠单抗组（32例）和单药化疗组（29例）。

总的来说，29%的患者以前接受过PD-1/PD-L1治疗。在所有人群中，戈沙妥珠单抗组中有13%的患者在转移性情况下仅接受了1种全身治疗。

**表 9 ： ASCENT 的疗效结果**

对先前接受过治疗的稳定脑转移患者的无进展生存(PFS)进行了一项探索性分析，分析结果显示分层HR为0.65(95%置信区间：0.35，1.22)。在戈沙妥珠单抗组中，中位PFS为2.8个月(95%置信区间：1.5，3.9)，而在单药化疗组中，中位PFS为1.6个月(95%置信区间：1.3，2.9)。对同一人群进行探索性总生存(OS)分析，结果显示分层HR为0.87(95%置信区间：0.47，1.63)。在戈沙妥珠单抗组中，中位OS为6.8个月(95%置信区间：4.7，14.1)，而在单药化疗组中，中位OS为7.4个月(95%置信区间：4.7，11.1)。

**IMMU-132-01**

在一项多中心、单臂临床试验（NCT01631552）中，评估了戈沙妥珠单抗的疗效。该试验招募了108例转移性三阴性乳腺癌（mTNBC）患者，这些患者至少接受过两次转移性疾病的治疗，但大体积疾病患者（定义为肿块>7厘米）不符合资格。此外，脑转移瘤患者如果接受高剂量类固醇（>20 mg泼尼松或等效药物）治疗不超过4周也可以符合资格，但已知患有吉尔伯特病的患者被排除在外。

患者从治疗周期的第1天和第8天开始，每21天接受一次戈沙妥珠单抗，以静脉注射方式给予，每次剂量为10 mg/kg。戈沙妥珠单抗治疗将一直进行，直到疾病恶化或患者对治疗不耐受。每8周进行一次肿瘤成像，4至6周后进行确认性CT/MRI扫描，直到需要停止治疗。主要疗效指标为研究者使用RECIST 1.1评估的总体反应率（ORR）和反应持续时间。

中位年龄为55岁，患者年龄范围为31-80岁，其中87%的患者年龄小于65岁。大多数患者为女性（99%）和白人（76%）。在研究开始时，所有患者的ECOG表现状态为0（29%）或1（71%）。76%的患者有内脏疾病，42%有肝转移，56%有肺/胸膜转移，仅有2%的患者有脑转移。在最初诊断时，12例患者（11%）患有IV期疾病。

在转移性环境中接受治疗的中位数全身治疗次数为3次（范围：2-10次）。在此前转移性环境中进行的化学疗法包括卡铂或顺铂（69%）、吉西他滨（55%）、紫杉醇或多西他赛（53%）、卡培他滨（51%）、埃里布林（45%）、阿霉素（24%）、长春瑞滨（16%）、环磷酰胺（19%）和伊沙比隆（8%）。

总的来说，98%的患者接受过紫杉烷类药物，86%的患者在新佐剂或转移环境中接受过蒽环类药物。

**表 10 总结了疗效结果**

**局部晚期或转移性尿路上皮癌**

在Trophy试验（IMMU-132-06；NCT03547973）中评估了戈沙妥珠单抗的疗效，这是一个单臂、多中心试验，招募了112例局部晚期或mUC患者，他们之前接受过含铂化疗以及PD-1或PD-L1抑制剂的治疗。在21天治疗周期的第1天和第8天，患者接受戈沙妥珠单抗10 mg/kg静脉输注。在服用戈沙妥珠单抗之前，所有患者都接受了预防化疗引起的恶心、呕吐和输液反应的治疗。患者接受治疗，直到病情进展或出现不可接受的毒性。

这项研究的患者平均年龄为66岁，年龄范围从33岁到90岁。其中，78%为男性，74%为白人，3%为亚洲人，3%为黑人，另有20%的人未知。所有患者的基线东部肿瘤协作组（ECOG）表现状态为0（28%）或1（72%）。96%的患者有转移性疾病，其中，67%的患者有内脏转移，包括34%的肝转移。

先前全身治疗的中位数为3（范围：1至8）。65%的患者接受过顺铂治疗，21%接受过卡铂治疗，13%接受过顺铂和卡铂治疗，100%接受过PD-1或PD-L1抑制剂治疗。34%的患者仅在新辅助/辅助治疗中接受了含铂化疗。9%的患者先前接受了Enfortumab Vedotin。

**用药指南**

**患者信息**

**戈沙妥珠单抗**

（Troh-dell-vee）

**注射用，静脉注射用**

戈沙妥珠单抗是一种治疗特定癌症的药物，但并非所有患者都适用。

戈沙妥珠单抗可能引起严重的副作用，包括不良反应。

**发烧**

寒战

咳嗽

呼吸急促

小便时灼热或疼痛

严重腹泻在戈沙妥珠单抗治疗中常见，有时可能很严重。为确保您的腹泻得到适当监测，您的医疗服务提供者应依据状况为您的腹泻症状进行监控，按需提供药物以控制腹泻。若您出现体液大量流失（即脱水），您的医疗服务提供者可能需要通过给予液体和电解质为您的身体补充盐分。若您在治疗后期出现腹泻症状，您的医疗服务提供者应对此进行病因检查，以判断腹泻是否由感染引起。在严重腹泻无法通过抗腹泻药物控制时，您的医疗服务提供者可能会减少您的戈沙妥珠单抗剂量或停止治疗。

**您第一次在戈沙妥珠单抗治疗期间腹泻**

如果您有黑色或血腥的粪便

如果您出现头晕、眩晕或晕厥等失去过多体液（脱水）和身体盐的症状

如果您因恶心或呕吐而无法口服液体

如果您无法在24小时内控制腹泻

**什么是戈沙妥珠单抗？**

戈沙妥珠单抗是一种处方药，用于治疗成人。

戈沙妥珠单抗用于治疗雌激素和孕激素受体（HR）阴性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性乳腺癌（也称为三阴性乳腺癌）。

当您的乳腺癌已扩散至身体其他部位或者无法通过手术摘除时，

如果您以前接受过两次或多次治疗，包括至少一次转移性疾病治疗。

对于膀胱癌和已扩散或无法通过手术切除的泌尿道癌患者，戈沙妥珠单抗可以考虑使用。

接受了含铂化疗药物

还收到了免疫治疗药物。

目前尚不清楚戈沙妥珠单抗在中度或重度肝病患者中的安全性和有效性。

目前尚未确定戈沙妥珠单抗是否对儿童安全有效。

如果您对戈沙妥珠单抗有严重过敏反应，请不要使用。若不确定，请咨询您的医疗服务提供者。

在收到戈沙妥珠单抗之前，请告诉您的医疗服务提供者您所有的医疗状况，包括是否患有：

您已被告知携带尿苷二磷酸 - 葡糖醛酸转移酶 1a1 (*28)基因。携带此基因的人使用戈沙妥珠单抗时出现副作用的风险增加，尤其是白细胞计数低、发烧和红细胞计数低。请参阅“关于戈沙妥珠单抗我应该知道的最重要的信息是什么？”。

有肝脏问题。

怀孕或计划怀孕者，使用戈沙妥珠单抗可能会对未出生婴儿造成伤害。在开始接受戈沙妥珠单抗治疗前，应向医疗保健提供者确认是否怀孕。

可能怀孕的女性在使用戈沙妥珠单抗治疗期间和最后一次给药后6个月内，应采取有效的避孕措施。请与您的医疗保健提供者讨论适合您的避孕选择。

有可能怀孕的女性伴侣的男性在接受戈沙妥珠单抗治疗期间和最后一次服用后的3个月内，应采取有效的避孕措施。

如果您或您的伴侣在戈沙妥珠单抗治疗期间怀孕，请立即告知您的医疗服务提供者。

正在哺乳或计划哺乳的妈妈们注意了！戈沙妥珠单抗可能会进入您的母乳并伤害到您的宝宝。因此，在治疗期间和最后一剂后的1个月内，请不要进行母乳喂养。

请告知您的医疗保健提供者您服用的所有药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂。因为某些药物可能会影响戈沙妥珠单抗的工作方式。

**我将如何获得戈沙妥珠单抗？**

您的医疗保健提供者将通过静脉注射将戈沙妥珠单抗注入您的静脉。

治疗周期为21天，第1天和第8天每周给予戈沙妥珠单抗一次。

您将在3小时内收到第一剂戈沙妥珠单抗。如您能很好耐受，后续剂量可能在1至2小时内给予。

在每次使用戈沙妥珠单抗前，您将接受有助于防止输液反应和恶心呕吐的药物。

每次注射戈沙妥珠单抗后，我们会密切监测您的副作用至少30分钟。

如果您出现输液相关反应，医护人员可能会减慢或暂时停止您的戈沙妥珠单抗输液。如果反应危及生命，则可能会永久停止使用戈沙妥珠单抗。

您的医疗保健专业人员会确定您需要继续接受戈沙妥珠单抗治疗的时间。

**戈沙妥珠单抗可能的副作用是什么？**

**关于戈沙妥珠单抗，我需要知道的最重要信息是什么？**

戈沙妥珠单抗治疗期间可能出现严重的过敏反应和输液相关反应，甚至危及生命。如果您在输注戈沙妥珠单抗期间或之后24小时内出现任何过敏或输液相关反应的症状，如呼吸困难、瘙痒、荨麻疹等，请立即告诉您的医生或护士。

您的脸、嘴唇、舌头或喉咙肿胀

荨麻疹

皮疹、瘙痒或皮肤潮红

发烧

呼吸困难或喘息

头晕、头晕、感觉昏厥或昏倒

寒战或发冷（寒战）

戈沙妥珠单抗常引起恶心和呕吐，有时可能很严重。每次服用戈沙妥珠单抗前，会提供有助于防止恶心和呕吐的药物。应了解如何服用这些药物以帮助预防和治疗戈沙妥珠单抗后的恶心和呕吐。如果恶心或呕吐无法用处方药控制，应立即联系医疗保健提供者。如果恶心和呕吐严重且无法用抗恶心药物控制，医疗保健提供者可能会减少剂量或停止戈沙妥珠单抗。

**戈沙妥珠单抗最常见的副作用包括：**

感到疲倦或虚弱

脱发

红细胞计数减少

便秘

食欲下降

皮疹与过敏和输液相关反应有关，详细情况请参见上述内容。

胃部（腹部）疼痛或不适

戈沙妥珠单抗可能影响女性生育能力，导致生育问题。如有生育顾虑，请与医疗保健提供者沟通。

这些并非戈沙妥珠单抗所有可能的副作用。

**戈沙妥珠单抗使用安全有效的一般指南**

有时医生会开具药物，其目的并不在患者信息传单中列出。您可以向药剂师或医疗保健提供者询问有关为卫生专业人员撰写的戈沙妥珠单抗的信息。

**戈沙妥珠单抗的成分是什么？**

**活性成分：Sacituzumab Govitecan-hziy。**

非活性成分包括2-(N-吗啉代)乙烷磺酸（MES）、聚山梨醇酯80和海藻糖二水合物。

患者信息已获得FDA批准。

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